Keadaan yang mencegah makanan bergerak melalui usus dengan normal disebut dengan sindrom iritasi usus besar (IBS). Makanan akan bergerak terlalu lambat atau juga terlalu cepat[1].
Hal tersebut akan dapat membuat perut menjadi sakit, kembung, sembelit atau diare juga meningkatnya gas perut[1]
Daftar isi
Penghambat NHE3 merupakan golongan obat yang akan membuat Sodium-Proton-Exchanger subtipe 3 (NHE3) menjadi terhambat di usus[2].
Di dalam tubuh akan terjadi pertukaran natrium yang dimediasi oleh Sodium-Proton-Exchanger subtipe 3 (NHE3). Natrium itu merupakan elektrolit esensial, yang akan membantu dalam menjaga keseimbangan air, penting bagi fungsi otot dan saraf juga memengaruhi tekanan darah[2].
Dengan penyerapan natrium yang terjadi di dalam usus, akan menyebabkan tekanan darah tinggi (hipertensi). Telah terbukti bahwa obat yang menghambat Sodium-Proton-Exchanger subtipe 3 (NHE3) dapat menurunkan takanan darah yang tinggi, ekskresi natrium dalam tinja menjadi meningkat, sehingga tinja yang keras dapat dilunakkan[2].
Akan terlihat juga perbaikan fungsi pada ventrikel kiri di jantung, dan hal ini tidak akan membuat peningkatan dan pertumbuhan sel otot (hipertrofi) terpengaruh, yang pada akhirnya akan membuat pembesaran pada jantung[2].
Penghambat NHE3 digunakan pada orang dewasa dalam mengobati sindrom iritasi usus besar (IBS) dengan sembelit[2].
Adapun penyakit yang dapat diatasi dengan Penghambat NHE3, yaitu[2]:
Penyebab dari penyakit ini sebenarnya belum diketahui, namun gejala yang muncul dapat dipicu oleh makanan ataupun juga cairan seperti gandum, susu, alkohol, kopi serta pemanis buatan[1].
Lalu dengan keadaan seperti kerusakan pada saraf, diare karena infeksi dan penyakit celiac. Selanjutnya karena adanya perubahan hormonal selama periode menstruasi serta bakteri yang tumbuh secara tidak normal di dalam usus[1].
Berikut adalah tanda dan gejala dari penyakit sindrom iritasi usus besar (IBS), dan gejala ini akan memburuk setelah makan besar atau tidak cukup makan makanan sehat. Tanda dan juga gejala ini meliputi[1]:
Tidak ada obat untuk penyakit ini, namun pada tujuan pengobatannya digunakan dalam mengurangi gejala yang muncul seperti sakit perut atau kejang otot[1].
Dan akan membutuhkan obat untuk membantu dalam buang air besar, dalam pelunakan pada kotoran atau dalam mengobati diare. Juga pasti akan membutuhkan obat dalam membasmi bakteri yang tumbuh tidak normal atau untuk mengendurkan otot[1].
Terdapat beberapa cara dalam mengelola penyakit ini, diantaranya yaitu[1]:
Penghambat NHE3 merupakan golongan obat yang akan membuat Sodium-Proton-Exchanger subtipe 3 (NHE3) menjadi terhambat di usus[2].
Di dalam tubuh akan terjadi pertukaran natrium yang dimediasi oleh Sodium-Proton-Exchanger subtipe 3 (NHE3). Natrium itu merupakan elektrolit esensial, yang akan membantu dalam menjaga keseimbangan air, penting bagi fungsi otot dan saraf juga memengaruhi tekanan darah. Dengan penyerapan natrium yang terjadi di dalam usus, akan menyebabkan tekanan darah tinggi (hipertensi)[2].
Melalui obat tenapanor sebagai penghambat molekul yang bekerja dengan isoform 3 penukar natrium / hidrogen (NHE3) secara lokal, pada permukaan apikal enterosit di usus kecil dan besar terdapat antiporter yang diekspresikan dan akan terlibat pada homeostasis natrium-cairan[3].
Sehingga akan menghasilkan gradien osmotik yang menarik air ke dalam lumen dan melunakkan konsistensi feses, dengan membuat retensi natrium di dalam lumen usus[3].
Obat ini diserap dengan sangat minimal dan sistematik. Metabolisme tenapanor akan menjadi metabolit utamanya, M1, dikatalisis melalui enzim yang terdapat di hati dan usus[3].
Dan metabolismenya dikarenakan aktivitas enzim di usus. Metabolit M1 ini merupakan substrat P-glikoprotein, yang dapat dideteksi dalam plasma. Pengeluaran obat ini melalui feses kira-kira 70% dan melalui urin kisaran 9%. Dan pada metabolit M1, pengeluarannya berupa urin dengan kisaran 1,5%[3].
Penghambat NHE3 tersedia dalam bentuk tablet, dan jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Contoh penghambat NHE3 dengan resep dokter termasuk[2]:
Tenapanor merupakan obat dengan molekul kecil yang telah disetujui dalam mengobati sindrom iritasi usus besar dengan sembelit. Pada tahun 2012 obat ini dirancang dan disintesis[3].
Tenapanor sebagai penghambat transporter natrium / hidrogen penukar 3 NHE3 merupakan satu-satunya obat yang berada dikelasnya, sebagai alternatif baru dalam pengobatan sindrom iritasi usus besar[3].
Penghambat NHE3 dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Efek samping umum dari penghambat NHE3 termasuk[2,4]:
Keadaan dimana berkurangnya penyerapan air yang dilakukan oleh usus atau disebut dengan peningkatan sekresi air disebut dengan diare. Pada banyak kasus, diare akut disebabkan oleh etiologi infeksi. Dan pada diare yang kronis dikategorikan dalam 3 kelompok yaitu berair, berlemak (malabsorpsi), atau menular[5].
Diare yang terjadi karena infeksi bakteri dan virus, akan menghasilkan feses yang encer karena terdapat luka pada epitel usus. Sel epitel ini melapisi saluran usus juga memfasilitasi dalam penyerapan air, elektrolit, serta zat terlarut lainnya. Rusaknya sel epitel ini menyebabkan permeabilitas usus mengalami peningkatan dan akan menyebabkan tinja menjadi encer[5].
Penggunaan obat ini tidak diperbolehkan untuk anak usia dibawah 6 tahun. Karena kemanjuran dan keamanan obat ini belum ditetapkan untuk anak-anak[4].
Jika mengalami penyumbatan perut atau usus, beritahu dokter. Karena tidak boleh menggunakan tenapanor[4].
Jangan mengkonsumsi tenapanor lebih banyak dan lebih sering juga jangan lebih lama dari yang sudah di resepkan oleh dokter. Minumlah obat ini sebelum makan[4].
1) Anonim. Drugs.com. Irritable Bowel Syndrome. 2020
2) Anonim. Drugs.com. NHE3 inhibitors. 2019
3) Anonim. Drugbank.com. Tenapanor. 2016
4) Anonim. Drugs.com. Tenapanor (Oral). 2020
5) Valerie Nemeth; Nicholas Pfleghaar. Ncbi.nlm.nih.gov. 2020