Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Gamma-Aminobutyric acid (GABA) reuptake inhibitors adalah analog dari GABA yang berikatan dengan transporter GABA sehingga menghambat reuptake GABA. Hal ini menyebabkan kadar GABA di ekstra sel akan meningkat
Epilepsi merupakan penyakit pada kelainan otak yang akan menimbulkan kejang. Hal ini juga disebut dengan gangguan kejang, yang berarti tidak normalnya area pada otak yang terkadang akan mengirim kan aktivitas semburan listrik[1].
Melalui satu dari bagian otak, kejang dapat dimulai, atau kedua sisi otak juga dapat terpengaruh. Kejang akan membuat gerakan yang tidak dapat dikendalikan, akan kehilangan kesadaran atau tatapan lurus kedepan[1].
Daftar isi
Penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) merupakan analog dari asam gamma-Aminobutyric dan digunakan sebagai agen antikonvulsan untuk mengobati epilepsi[2].
Penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) akan membuat kadar GABA ekstraseluler dan aktivitas sinaptik yang dimediasi GABA di otak meningkat[2].
Penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) pada otak merupakan neurotransmitter penghambat utama, terlibat jiga dalam gangguan kontrol impuls dan kecanduan[5].
Pada gangguan penggunaan zat, terdapat bukti konektivitas anatomi dan fungsional pada GABA dengan sistem dopaminergik juga dukungan terhadap peningkatan efek modulasi sistem GABAergic[5].
Contohnya dengan obat tiagabine sebagai penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA), menunjukan kemanjuran awal dalam kecanduan kokain, dan terbukti membantu mengendalikan agresi impulsif[5].
Adapun penyakit yang dapat diatasi dengan penghambat reuptake asam gamma-aminobutyric, meliputi[2]:
Sindrom Dravet dimulai ketika anak yang sehat masih bayi dengan bentuk epilepsi yang langka. Keadaan ini menyebabkan kejang dan sulit untuk dikendalikan[7].
Gejala awal yang muncul yaitu kejang yang muncul disertai demam. Bayi yang mengalaminya belum tentu terkena sindrom Dravet, dan bukan berarti anak akan terkena sindrom ini[7].
Bagi anak-anak yang mengalami sindrom Dravet, akan mengalami banyak kejang. Dapat berlangsung selama beberapa menit, atau mengalami serangkaian kejang, dan kejang hanya akan memengaruhi pada satu sisi tubuh[7].
Kejang merupakan aktivitas listrik yang tidak normal pada otak yang terjadi dengan cepat. Dapat membuat ketidaksadaran dan kejang dalam kasus yang serius, disaat tubuh bergetar tak terkendali[8].
Dengan tiba-tiba biasanya kejang muncul, keseriusan dan durasinya dapat bervariasi. Dapat terjadi sekali bahkan dengan berulang-ulang. Dan apabila terus datang kembali, itu disebut dengan epilepsi atau gangguan kejang[8].
Penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) merupakan analog dari asam gamma-Aminobutyric (GABA) yang akan membuat pengangkut asam gamma-aminobutyric terikat dan menghambat pengambilan kembali GABA. Sehingga akan membuat kadar GABA dan aktivitas sinaptik yang dimediasi GABA di otak menjadi meningkat[2]
Tiagabine sebagai penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) selektif dengan khasiat yang sederhana untuk kejang parsial. Obat ini memiliki ketersediaan hayati kisaran 90% plasma puncak sekitar 1 jam[6].
Volume distribusi tiagabine yaitu 1 L/ kg dengan terikat pada protein plasmanya kurang lebih 95%. Oleh hati obat ini dimetabolisme secara ekstensif. Pengeluaran obat ini melalui urin kisaran 25% dan melalui feses kira-kira 63%, dengan paruh waktu antara 5-8 jam[6].
Penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) tersedia dalam bentuk tablet, kapsul dan bubuk. Jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter.
Beberapa contoh penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) dengan resep dokter termasuk[2]:
Tiagabine merupakan obat anti kejang, juga digunakan untuk mengobati gangguan panik. Obat ini bekerja sebagai penghambat reuptake GABA selektif[9].
Stiripentol telah disetujui oleh FDA pada agustus 2018, yang ditunjuk untuk mengobati epilepsi sebagai terapi tambahan. Stiripentol termasuk dalam kelompok alkohol alilik aromatik dan mampu membuat obat antiepilepsi lain (AED) berpotensiasi efeknya, karena interaksi farmakokinetik[10].
Stiripentol akan membuat kadar asam gamma-aminobutyric (GABA) menjadi meningkat, neurotransmitter sebagai penghambat utama akan mengatur aktivitas listrik pada sistem saraf pusat[10].
Penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) dapt menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan.
Beberapa efek samping umum dari penghambat reuptake Gamma-Aminobutyric acid (GABA) termasuk[3,4]:
Apabila mengalami kejang baru atau bahkan menjadi memburuk, segera kunjungi dokter. Jangan berhenti secara tiba-tiba ketika menggunakan taigabine, karena dapat membuat kejang menjadi semakin meningkat[3].
Apabila sedang hamil atau menyusui, beritahu dokter. Jangan memulai menggunakan tiagabine tanpa instruksi dokter. Obat ini dapat membahayakan bayi yang belum lahir dan membahayakan bayi yang sedang menyusui[3].
Stiripentol dapat menyebabkan mual, muntah juga kehilangan nafsu dan penurunan berat badan. Beritahu dokter tentang penurunan pada berat badan, timbang badan secara rutin, dan dosis obat akan perlu untuk disesuaikan[4].
Pada beberapa orang yang menggunakan stiripentol, mempunyai pemikiran tentang mengajhiri hidupnya. Akan diperlukan pemeriksaan kemajuan dengan kunjungan rutin. Keluarga akan harus tetap waspada terhadap anggota keluarga yang sedang menggunakan obat ini[4].
1) Anonim. Drugs.com. Epilepsy. 2021
2) Anonim. Drugs.com. Gamma-aminobutyric acid reuptake inhibitors. 2021
3) Cerner Multum. Drugs.com. Tiagabine. 2021
4) Cerner Multum. Drugs.com. Stiripentol. 2019
5) Elizabeth K. ScienceDirect.com. Impulsivity, Disinhibition, and Risk Taking in Addiction. 2013
6) Jorge J. ScienceDirect.com. Neurologic Aspects of Systemic Disease Part I. 2014
7) Anonim. WebMD.com. What Is Dravet Syndrome?. 2020
8) Anonim. WebMD.com. Seizure. 2020
9) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Tiagabine. 2021
10) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Stiripentol. 2021