Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Antagonis reseptor hormon pertumbuhan adalah obat yang digunakan untuk memblok kerja hormon pertumbuhan, misalkan dalam kasus akromegali. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas,
Keadaan yang disebabkan karena meningkatnya kadar hormon pertumbuhan (GH) disebut dengan akromegali. Hormon pertumbuhan disini membantu tubuh menggunakan energi dan membangun tulang juga otot serta jaringan[1].
Sebuah organ kecil di otak, yaitu kelenjar pituitari memproduksi hormon pertumbuhan. Tumor jinak yang terdapat di kelenjar pituitari merupakan penyebab dari akromegali yang paling umum[1].
Daftar isi
Penghambat reseptor hormon pertumbuhan merupakan sekelompok obat yang mengikat reseptor hormon pertumbuhan dan akan membuatnya tidak berfungsi[2].
Dengan demikian akan berakibat tidak dapat memberikan efeknya. Penghambat reseptor hormon pertumbuhan digunakan dalam mengontrol akromegali[2].
Pada pertumbuhan vertebrata dan diferensiasi seluler pada berbagai jenis jaringan, hormon pertumbuhan mempunyai efek yang sangat besar. Selama perkembangan dan sepanjang umur, tingkat dari hormon ini akan beredar secara seksual dimorfik bervariasi[6].
Pada kelenjar pituitari sintesis dan sekresi hormon pertumbuhan terkontrol dengan tepat. Tingkat yang tidak normal bersifat patologis, menimbulkan hiposekresi pada anak sehingga menyebabkan dwarfisme, sedangkan hipersekresi akan menyebabkan akromegali[6].
Hal tersebut dapat menunjukan gambaran umum tentang hormon pertumbuhan juga sumbu hormon pertumbuhan atau insulin-like growth factor (IGF-1) dan mengamati somavert juga pegvisomant sebagai antagonis reseptor hormon pertumbuhan. Hormon pertumbuhan bersaing dengan antagonis dalam reseptor dan akan menghasilkan penekanan faktor pertumbuhan mirip insulin serum (IGF-1)[6].
Penyakit yang di atasi dengan penghambat reseptor hormon pertumbuhan, meliputi[2]:
Akromegali merupakan suatu keadaan yang dikarenakan kadar hormon pertumbuhan meningkat. Akromegali disebabkan karena terdapat tumor jinak pada kelenjar pituitari. Adapun tanda juga gejala yang berkembang secara perlahan dan seiring waktu akan memburuk yaitu[1]:
Penyakit mata tiroid merupakan kelainan pada sistem kekebalan, dimana sistem kekebalan tidak berfungsi dengan baik dengan kondisi penyakit mata tiroid. Sehingga otot dan jaringan di sekitar mata akan membengkak[5].
Penyakit mata tiroid ini banyak menimbulkan gejala, merasa kering dan berpasir pada mata, mungkin juga akan mengalami pembengkakan sehingga mata akan mendorong kedepan dan akan memengaruhi cara untuk melihat. Hal ini akan jarang terjadi, tetapi mungkin juga penglihatan mata bisa hilang[5].
Penghambat reseptor hormon pertumbuhan bekerja dengan membuat reseptor hormon pertumbuhan terikat dan membuatnya menjadi tidak berfungsi. Sehingga hormon pertumbuhan tidak bisa memberikan efeknya[2].
Setelah hormon pertumbuhan mengikat reseptor hormon pertumbuhan, dan kompleksnya telah diinternalisasi. Baik pegvisomant dan non-pegilasi akan membuat reseptor hormon pertumbuhan menjadi terikat dengan afinitas yang sama dengan hormon pertumbuhan, maka dimer akan terbentuk, dan diinternalisasi[7].
Pada situs hormon pertumbuhan 1, antagonis reseptor hormon pertumbuhan terhadap 8 substitusi asam amino akan menghasilkan molekul yang akan membuat reseptor hormon pertumbuhan dengan afinitas yang meningkat menjadi terikat[7].
Lisin dan alanin yang merupakan 2 dari 8 perubahan asam amino yang dibuat dalam situs pengikatan 1, akan menjadi arginin yang sangat penting bagi situs 1 yang mengikat reseptor hormon pertumbuhan[7].
Dalam molekul asli akan yerjadi pegilasi residu yang akan membuat pengikatan antagonis ke reseptor hormon pertumbuhan 1 menjadi terhalangi. Sehingga akan menghilangkan situs pegilasi potensial dengan substitusi residu dalam situs pengikatan 1, dan akan memastikan bahwa situs 1 pegvisomant tetap dapat diakses oleh reseptor hormon pertumbuhan[7].
Penghambat reseptor hormon pertumbuhan tersedia dalam bentuk bubuk untuk injeksi. Jenis obat ini hanya bisa di dapatkan dengan resep dokter.
Contoh antihistamin Penghambat reseptor hormon pertumbuhan dengan resep dokter termasuk[2]:
Pegvisomant merupakan protein buatan manusia yang mirip dengan hormon pertumbuhan manusia. Bertindak dalam mengikat reseptor yang sama dan membuat efek hormon pertumbuhan menjadi terblokir[3].
Obat ini digunakan dalam pengobatan akromegali atau gangguan yang terjadi karena hormon pertumbuhan terlalu banyak pada tubuh[3].
Teprotumumab sebagai penghambat reseptor hormon pertumbuhan ditunjuk untuk mengobati penyakit mata tiroid atau disebut juga dengan penyakit mata graves[4].
Penghambat reseptor hormon pertumbuhan dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari penghambat reseptor hormon pertumbuhan termasuk[3,4]:
Apabila sedang hamil atau sedang menyusui, beritahu dokter. Diperkirakan pegvisomant tidak membahayakan bayi yang belum lahir[3].
Jika memiliki diabetes, penyakit hati, alergi lateks atau tumor yang mengeluarkan hormon pertumbuhan, beritahu dokter, untuk memastikan bahwa pegvisomant aman untuk digunakan[3].
Untuk mencegah kehamilan, gunakan kontrasepsi yang aman dan efektif saat menggunakan teprotumumab, 6 bulan setelah dosis terakhir. Karena obat ini dapat membahayakan janin[4].
Apabila memiliki penyakit radang usus dan diabetes atau hiperglikemia, beritahu dokter[4].
1) Anonim. Drugs.com. Acromegaly. 2021
2) Anonim. Drugs.com. Growth hormone receptor blockers. 2021
3) Cerner Multum. Drugs.com. Pegvisomant. 2021
4) Cerner Multum. Drugs.com. Teprotumumab. 2020
5) Anonim. WebMD.com. What Is Thyroid Eye Disease?. 2021
6) Anonim. PubMed.ncbi.nlm.nih.gov. Growth hormone receptor antagonists. 2002
7) Ross RJ, Leung KC, Maamra M, Bennett W, Doyle N, Waters MJ. Binding and functional studies with the growth hormone receptor antagonist. 2001