Obat

Penghambat Transfer Untai Integrase : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info 
Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Integrase strand transfer inhibitors (INSTIs) adalah jenis antiretroviral (ARV) yang dapat menghambat replikasi HIV.  ARV merupakan regimen terapi yang menggunakan kombinasi beberapa jenis obat untuk mencegah

Infeksi virus yang dalam perlahan dapat melemahkan sistem kekebalan adalah HIV (human immunodeficiency virus). Virus ini akan membunuh sejenis sel darah putih CD4. 500-2.000 merupakan jumlah yang normal untuk CD4, dan berkisar 200-500 apabila mengidap HIV[1].

Apabila jumlah CD4 ini kurang dari 200, maka AIDS yang akan mengancamnya. AIDS merupakan tahap terakhir dari infeksi HIV, dan dapat mengancam jiwa[1].

Fungsi Penghambat Transfer Untai Integrase

Penghambat transfer untai integrase akan bekerja dengan memblokir aksi integrase, yaitu enzim virus dari HIV-1 (tipe 1), yang terlibat dalam pengintegrasian DNA virus pada kromosom inang. Dalam replikasi virus, integrasi DNA virus ke dalam DNA inang diperlukan[2].

Penghambat transfer untai integrase bukanlah obat untuk HIV atau AIDS, tetapi diindikasikan dalam pencegahan virus human immunodeficiency (HIV) pada tubuh inang berkembang biak[2].

Salah satu hambatan utama dalam pemberantasan HIV merupakan dari resistensi obat HIV, juga berkontribusi dengan kebutuhan pengembangan obat antiretroviral baru[11].

Dengan persetujuan oleh FDA baru-baru ini untuk obat dolutegravir dalam terapi manusia, praktisi kesehatan mempunyai 3 obat dalam penghambat transfer untai integrase untuk pengobatan dengan HIV[11].

Penyakit yang Diatasi dengan Penghambat Transfer Untai Integrase

Penyakit yang diatasi dengan penghambat transfer untai integrase, yaitu[2]:

  • Infeksi HIV
  • Paparan Kerja

Pada awalnya infeksi pada HIV, tidak akan memiliki tanda juga gejala. Pada beberapa orang, akan mengalami gejala mirip flu dalam beberapa minggu pertama setelah terkena infeksi ini[1].

Gejala lainnya yang dapat muncul antara lain yaitu demam, sakit kepala, ruam, nyeri pada otot, sakit pada tenggorokan, pembengkakan kelenjar getah bening pada leher atau ketiak, sakit perut, diare dan muntah[1].

Infeksi HIV ini tidak dapat disembuhkan. Dalam tujuan utama pengobatan ini yaitu untuk membuat kesehatan menjadi meningkat. Lalu pada tujuan keduanya yaitu untuk membuat perkembangan dari HIV menjadi AIDS melambat. Berdasarkan jumlah sel CD4 dan viral load, petugas kesehatan akan memutuskan pengobatan yang harus dijalani[1].

Paparan kerja merupakan kontak dengan agen fisik, kimia, atau biologis yang membahayakan, dikarenakan dari pekerjaan seseorang. Contohnya saja seorang profesional tenaga kesehatan yang mungkin terpapar HIV atau agen penular lainnya melalui luka yang tidak sengaja tertusuk jarum[6].

Cara Kerja Penghambat Transfer Untai Integrase

Penghambat transfer untai integrase akan bekerja dengan memblokir aksi integrase, yaitu enzim virus dari HIV-1 (tipe 1), yang terlibat dalam pengintegrasian DNA virus pada kromosom inang. Dalam replikasi virus, integrasi DNA virus ke dalam DNA inang diperlukan[2].

Melalui obat dolutegravir sebagai Penghambat transfer untai integrase yang akan membuat situs aktif integrase terikat dan membuat transfer untai dari integrasi DNA retroviral menghalangi langkahnya, sehingga siklus replikasi HIV dapat tercegah[3].

Melalui saluran gastrointestinal obat ini diserap dengan cepat. Dengan makanan yang berlemak tinggi, maka akan memperlambat laju dan meningkatkan penyerapan. Dan plasma puncaknya mencapai 2-3 jam[3].

Pada saluran genital pria dan wanita, juga CSF, obat ini berdistribusi, melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI. Dengan volume distribusi kisaran 17,4 L dengan protein plasma lebih dari 98,9%[3].

Dolutegravir, melalui glukuronidasi bermetabolisme di hati, dan pada tingkat yang lebih rendah oleh isoenzim CYP3A. Pengeluaran obat ini melalui urin kisaran 31% dan melalui feses kira-kira 53% dengan paruh waktu kira-kira 14 jam[3].

Contoh Obat Penghambat Transfer Untai Integrase

Penghambat transfer untai integrase tersedia dalam bentuk tablet. Jenis obat ini hanya bisa di dapatkan dengan resep dokter.

Contoh penghambat transfer untai integrase dengan resep dokter termasuk[2]:

  • Dolutegravir
  • Raltegravir
  • Elvitegravir
  • Cabotegravir

Dolutegravir sebagai penghambat transfer untai integrase ketiga dalam kelas agen ini, yang menargetkan integrase virus. Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat antiretroviral lain untuk mengobati infeksi HIV dan terbatas dalam penggunaannya[7].

Raltegravir merupakan obat antiretroviral di indikasikan dalam pengobatan HIV. Obat ini telah disetujui oleh FDA pada oktober 2007, dan merupakan obat pertama dari agen baru HIV, integrase inhibitor, dalam menerima persetujuan[8].

Elvitegravir sebagai penghambat transfer untai integrase yang digunakan dalam mengobati infeksi HIV-1 pada dewasa yang sudah terbiasa denagn pengobatan antiretroviral[9].

Pertama kali elvitegravir mendapatkan lisensi pada tahun 2008 dari Japan Tobacco dan pada tahun 2012 telah disetujui oleh FDA dalam bentuk pil tunggal[9].

Cabotegravir merupakan obat antivirus dalam pencegahan HIV berkembang biak pada tubuh. Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan rilpivirine pada dewasa dengan HIV. Cabotegravir dan rilpivirine harus digunakan tanpa antivirus lain dalam pengobatan HIV[10].

Pada dosis awal obat kombinasi ini diindikasikan untuk membantu dalam menentukan bahwa aman menggunakan bentuk kombinasi dari obat ini sebagai suntikan bulanan[10].

Efek Samping Penghambat Transfer Untai Integrase

Penghambat transfer untai integrase dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan.

Beberapa efek samping umum dari penghambat transfer untai integrase termasuk[4,5]:

  • Sakit kepala
  • Mual
  • Kelelahan
  • Masalah tidur (insomnia)

Penggunaan dolutegravir dapat menyebabkan virus pada hepatitis B aktif atau memburuk, jika pernah menderita hepatitis B. Akan perlu melakukan tes fungsi hati di saat menggunakan dolutegravir juga selama beberapa bulan setelah berhenti[4].

Dolutegravir dapat membahayakan bayi yang belum lahir. Gunakan alat kontrasepsi yang efektif untuk mencegah kehamilan saat menggunkan obat ini. Juga bagi wanita yang sedang menyusui, jangan memberikan ASI pada anak jika menggunakan obat ini[4].

Apabila mengalami tanda-tanda reaksi alergi seperti demam, nyeri sendi juga otot, sulit saat bernafas, sakit perut, muntah, urin gelap, kulit juga mata menguning, mata yang terasa terbakar, berhentilah menggunakan raltegravir, dan segera kunjungi pelayanan kesehatan terdekat[5].

Jangan melakukan hubungan seks tanpa kondom, juga jangan berbagi pisau cukur atau sikat gigi. Raltegravir tidak akan mencegah penyakit menyebar. Tanyakan dengan dokter, cara yang aman dalam mencegah penularan virus HIV[5].

1) Anonim. Drugs.com. HIV Infection. 2021
2) Anonim. Drugs.com. Integrase strand transfer inhibitor. 2021
3) Anonim. Mims.com. Dolutegravir. 2020
4) Cerner Multum. Drugs.com. Dolutegravir. 2020
5) Cerner Multum. Drugs.com. Raltegravir. 2020
6) Anonim. clinicalinfo.hiv.gov. Occupational Exposure. 2021
7) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Dolutegravir. 2021
8) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Raltegravir. 2021
9) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Elvitegravir. 2021
10) Cerner Multum. Drugs.com. Cabotegravir. 2021
11) Anonim. pubmed.ncbi.nlm.nih.gov. Integrase Strand Transfer Inhibitors in HIV Therapy. 2013

Leave a Comment
Share
Tags: HIVPenghambat Transfer Untai Integrase