Rilpivirine adalah obat penghambat transkriptase balik non-nukleosida (NNRTI). Obat ini digunakan untuk membantu mengendalikan infeksi HIV[1].
Rilpivirine dikembangkan oleh Tilbotec, Inc. dan disetujui FDA pada 20 Mei 2011. Dan Pada 21 November 2017, Rilpivirine kombinasi dengan oabt lain yaitu dolutegravir, telah disetujui sebagai bagian dari pengobatan lengkap pertama dengan hanya dua obat untuk pengobatan orang dewasa dengan HIV-1 bernama Juluca.[2]
Daftar isi
Apa Itu Rilpivirine?
Berikut ini info mengenai Rilpivirine, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[3]
| Indikasi | Inhibitor transkriptase balik non-nukleosida. Digunakan dalam pengobatan infeksi virus sistemik. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Antivirus |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Hipersensitivitas. → Laktasi. → Penggunaan bersama dengan antikonvulsan (misalnya karbamazepin, oxcarbazepine, fenobarbital fenitoin) → Antimikobakteri (misalnya rifampisin, rifapentin) → Inhibitor pompa proton (misalnya omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, pantoprazole, rabeprazole) → Glukokortikoid sistemik (misalnya deksametason) → St. John’s wort. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Rilpivirine: → Pasien dengan peningkatan transaminase, → Pasien dengan penyakit hepatitis B atau C, → Pasien dengan defisiensi imun yang parah. → Tidak dimaksudkan untuk digunakan pada pasien dengan viral load> 100.000. → Pasein dengan gangguan hati dan ginjal berat. → Anak-anak. → Kehamilan. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Tidak ditemukan kategori pada kehamilan dan menyusui. |
Manfaat Rilpivirine
Rilpivirine daap membantu mengurangi jumlah HIV dalam tubuh Anda sehingga sistem kekebalan Anda dapat bekerja lebih baik. Kegunaan Rilpivirine lainnya adalah :[1,4]
- Dapat menurunkan komplikasi HIV eperti infeksi baru, kanker, dan meningkatkan kualitas hidup.
- Dapat menghambat transkriptase balik non-nukleosida
- Menghalangi perkembangan virus yang tumbuh dan menginfeksi lebih banyak sel di dalam tubuh.
- Dapat menurunkan risiko penularan (penyebaran) virus HIV ke orang lain.
Dosis Rilpivirine
Dosis ini diperuntukan untuk orang dewasa dan anak-anak[3].
Dosis Rilpivirine Dewasa
| ⇔ Infeksi HIV-1 oral → Dalam kombinasi dengan antiretroviral lain pada pasien yang belum pernah menggunakan pengobatan dengan viral load ≤100.000 → 25 mg sekali sehari. |
Dosis Rilpivirine Anak
| ⇔ Infeksi HIV-1 oral → ≥12 tahun Sama dengan dosis dewasa. |
Efek Samping Rilpivirine
Penggunaan Rilpivirine jika digunakan dengan dosis yang tidak tepat, efek samping serius bisa saja terjadi.[5]
Efek samping yang lebih sering dilaporkan meliputi:
- Percobaan bunuh diri
- Keinginan untuk bunuh diri
- Suasana hati tertekan
- Depresi
- Disforia
- Gangguan depresi mayor, dan
- Perubahan suasana hati.
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Perubahan perilaku
- Urin keruh atau berdarah
- Keputusasaan
- Merasa sedih atau kosong
- Gas sakit perut atau perut
- Gangguan pencernaan
- Sifat lekas marah
- Kurang nafsu makan
- Kehilangan minat atau kesenangan
- Demam berulang
- Mual atau muntah parah
- Perut kenyang
- Pembengkakan pada wajah, kaki, atau tungkai bawah
- Pikiran untuk membunuh diri sendiri
- Kelelahan
- Kesulitan berkonsentrasi
- Kesulitan tidur
- Mata atau kulit kuning
Info Efek Rilpivirine Tenaga Medis:
- Umum
- Sebagian besar efek samping terjadi dalam 48 minggu pertama terapi. Efek samping yang paling umum (setidaknya tingkat keparahan sedang) adalah depresi , sakit kepala, insomnia , peningkatan transaminase, dan ruam. Obat ini dihentikan karena efek samping pada 2% pasien.
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan ALT (hingga 18%), AST meningkat (hingga 16%), peningkatan transaminase
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan bilirubin total
- Frekuensi tidak dilaporkan : Hepatotoksisitas, kolesistitis , kolelitiasis , hepatitis alergi akut yang diinduksi obat
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam
- Frekuensi tidak dilaporkan : Lipodistrofi
- Laporan pascapemasaran : Reaksi kulit dan hipersensitivitas yang parah (termasuk reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik [DRESS])
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kolesterol total saat puasa (hingga 17%), peningkatan kolesterol LDL (lipoprotein densitas rendah) puasa (hingga 14%)
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan trigliserida puasa, penurunan nafsu makan
- Frekuensi tidak dilaporkan : Redistribusi / penumpukan lemak tubuh (termasuk obesitas sentral , pembesaran lemak dorsoserviks, pengecilan otot perifer, pengecilan wajah, pembesaran payudara, “penampilan cushingoid”)
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia
- Umum (1% hingga 10%): Depresi, suasana hati tertekan, gangguan depresi (dilaporkan sebagai suasana hati depresi, depresi, disforia, depresi berat , perubahan suasana hati, pikiran negatif, percobaan bunuh diri, keinginan bunuh diri), mimpi abnormal, gangguan tidur
- Frekuensi tidak dilaporkan : Kecemasan
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala, pusing
- Umum (1% hingga 10%): Somnolence
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual, peningkatan amilase pankreas
- Umum (1% hingga 10%): Sakit perut , muntah, perut tidak nyaman, lipase meningkat, mulut kering
- Frekuensi tidak dilaporkan : Diare
- Hipersensitivitas
- Laporan pascapemasaran : Reaksi kulit dan hipersensitivitas yang parah (termasuk DRESS)
- Ginjal
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan kreatinin
- Frekuensi tidak dilaporkan : Glomerulonefritis membranosa, glomerulonefritis mesangioproliferatif, nefrolitiasis
- Laporan pascapemasaran : Sindrom nefrotik
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan jumlah sel darah putih, penurunan hemoglobin, penurunan jumlah trombosit
- Imunologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sindrom pemulihan / aktivasi ulang kekebalan
- Frekuensi tidak dilaporkan : Gangguan autoimun dalam pengaturan pemulihan kekebalan (misalnya, penyakit Graves, polymyositis, sindrom Guillain-Barre )
- Kelenjar endokrin
- Frekuensi tidak dilaporkan : Penurunan kortisol basal, penurunan kadar kortisol yang distimulasi oleh hormon adrenokortikotropik (ACTH), insufisiensi adrenal , tes stimulasi ACTH 250 mcg abnormal.
Detail Rilpivirine
Untuk memahami lebih detil mengenai Rilpivirine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Rilpivirine, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 25 ° C. → Lindungi dari cahaya. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Rilpivirine adalah diarylpyearsimidine non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) generasi ke-2, yang menghambat HIV-1 untuk mengikat ke reverse transcriptase, yang menyebabkan berkurangnya sintesis DNA virus. Farmakokinetik: Penyerapan: Peningkatan penyerapan sekitar 40% dengan makanan normal hingga tinggi kalori. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 4-5 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma: 99,7%, terutama pada albumin. Metabolisme: Dimetabolisme di hati melalui oksidasi oleh jalur isoenzim CYP3A4. Ekskresi: Terutama melalui feses (85%, sekitar 25% sebagai obat tidak berubah); urin (sekitar 6%, <1% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 50 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → H 2 antagonis (misalnya simetidin, ranitidin) dapat menurunkan penyerapan rilpivirine. → Peningkatan konsentrasi plasma dengan inhibitor CYP3A (misalnya eritromisin). Berpotensi Fatal: Konsentrasi plasma menurun secara signifikan dengan karbamazepin, oxcarbazepine, fenobarbital, fenitoin, deksametason, rifampisin, rifapentin. Penyerapan berkurang karena peningkatan pH lambung dengan omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, pantoprazole, rabeprazole. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Peningkatan penyerapan dengan makanan. → Penurunan konsentrasi plasma dengan St. John’s wort. → Peningkatan eksposur dengan produk grapefruit. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Sakit kepala, mual, pusing, mimpi tidak normal. Penatalaksanaan: Perawatan suportif. Pantau tanda-tanda vital dan EKG. Berikan arang aktif untuk membantu menghilangkan zat aktif yang tidak terserap. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ditemukan hasil lab |
Pertanyaan Seputar Rilpivirine
Bagaimana obat ini digunakan?
Diminum dengan makan (bukan hanya minuman protein) sekali sehari.
Minum rilpivirine pada waktu yang sama setiap hari[4].
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan rilpivirine?
– Menggunakan rilpivirine tidak akan mencegah penyakit Anda menyebar.
– Jangan melakukan hubungan seks tanpa kondom atau berbagi pisau cukur atau sikat gigi.[4]
Obat lain apa yang akan mempengaruhi rilpivirine?
– Antasid
– Simetidin , nizatidine , ranitidine , Pepcid , Tagamet , Zantac. [4]
Contoh Obat ParasetamolRilpivirine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Rilpivirine:[5]
| Brand Merek Dagang |
| Edurant |