Keadaan dimana tekanan darah pada 130/80 mmHg atau lebiih disebut dengan hipertensi atau tekanan darah tinggi. Hipertensi dapat menimbulkan penyakit-penyakit serius yang dapat berakibat fatal seperti gagal jantung, penyakit ginjal dan juga stroke[1].
Hipertensi tidak memiliki gejala apapun, sampai tekanan darah menjadi terlalu tinggi dan mengancam jiwa. Maka dari itu penting untuk memeriksakan tekanan darah secara rutin[1].
Daftar isi
Renin merupakan enzim yang mengubah angiotensinogen menjadi angiotensin I, lalu akan diubah menjadi angiotensin II melalui enzim pengubah angiotensin[2].
Vasokonstriktor kuat yang membuat tekanan darah menjadi meningkat adalah angiotensin II. Penghambat renin digunakan dalam pengobatan hipertensi atau tekanan darah tinggi[2].
Penghambat renin telah lama dikenal sebagai tempat yang disukai untuk blokade sistem renin-angiotensin. Karena renin sebagai langkah pembatas laju dalam kaskade[3].
Penghambat renin sampai saat ini dibatasi oleh ketersediaan hayati yang buruk, terbatasnya kemanjuran dan biaya yang tidak kecil. Perbaikan yang signifikan dibantu oleh pemodelan molekul dan analis struktur sinar-X dalam desain penghambat renin yang poten dan selektif[3].
Penyakit yang di atasi dengan penghambat renin, yaitu[2]:
Tekanan darah terdiri dari tekanan sistolik dan diastolik. Tekanan sisitolik merupakan tekanan dimana jantung memompa darah ke seluruh tubuh, sedangkan tekanan diastolik merupakan tekanan dimana jantung kembali memompa darah setelah berelaksasi[1].
Ketika tekanan sistolik berada pada 130 mmHg dan tekanan diastolik lebih dari 80 mmHg, terjadilah hipertensi. Apabila tekanan sudah melebihi angka tersebut, dapat menyebabkan kondisi yang berbahaya dan segera harus ditangani[1].
Tekanan darah tinggi (hipertensi) dapat diatasi dengan pola hidup sehat seperti mengkonsumsi makanan yang sehat, olahraga secara rutin, berhenti merokok, dan mengurangi minuman berkafein. Seseorang harus mengkonsumsi obat penurun tekanan darah jika tekanan darah sudah cukup tinggi[1].
Penghambat renin bekerja dengan memblokir aktivitas renin dan menyebabkan vasodilatasi[2].
Melalui aliskiren sebagai sistem renin-angiotensin-aldosterone (RAAS). Sekresi renin dilakukan oleh sel-sel khususpada aparatus juxtaglomerular di dalam ginjal berdasarkan dengan volume darah yang berubah dan perfusi ginjal yang dirasakan dari makula densa pada tubulus distal nefron[3].
Angiotensinogen diubah menjadi angiotensin I oleh renin. Kemudian angiotensin I akan diubah menjadi angiotensin II oleh enzim pengubah angiotensin (ACE), yang berada pada kapiler paru-paru serta sel endotel yang ada di ginjal[3].
Sebagai mediator aktif pertama angiotensin II diyakini dalam sistem RAAS dan dengan mengikat reseptor AT1 memberikan efeknya dan sebagai vasokonstriktor ia bekerja, sehingga akan membuat pelepasan pada katekolamin juga membuat aldesteron mempromosikan sekresinya juga reabsorpsi natrium[3].
Karena kemampuannya dalam menghambat pelepasan renin angiotensin juga akan menyebabkan umpan balik negatif ke sistem renin-angiotensin-aldosteron[3].
Dengan tindakannya sebagai penghambat renin, aliskiren menghalangi konversi angiotensinogen menjadi angiotensin I. Lalu efek ini akan menurunkan pembentukan pada angiotensin II, yang bekerja pada resptor AT1, yang bertanggung jawab dalam vasokonstriksi, sekresi aldosteron, dan pelepasan katekolamin[3].
Dengan cara menurunkan jumlah angiotensin II mencapai reseptor AT1, tekanan darah pun turun. Sehingga vasokonstriksi, sekresi aldosteron, dan pelepasan katekolamin juga mengalami penurunan[3].
Dapat menekan loop umpan balik negatif, bagi agen apapun yang bertindak dalam menghambat RAAS (renin-angiotensin-aldosterone)[3].
Penghambat renin tersedia dalam bentuk tablet. Jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Contoh penghambat renin dengan resep dokter yaitu[2]:
Aliskiren digunakan dalam pengobatan hipertensi dan telah disetujui oleh FDA pada tahun 2007. Aliskiren digunakan sebagai monoterapi juga dalam kombinasi dengan agen antihipertensi lainnya. Produk kombinasinya tersedia dengan hydrochlorothiazide serta dengan amlodipine dan hydrochlorothiazide[4].
Pada kebanyakan pasien, telah menunjukan efek penurunan tekanan darah setelah mengkonsumsi aliskiren dalam 2 minggu pengobatan. Dalam studi menunjukan bahwa rata-rata tekanan darah menurun 2,9-10 mmHg pada sistolik dan 3,3-8,6 mmHg pada diastolik[4].
Penghambat renin dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari penghambat renin termasuk[4]:
Apabila sedang hamil atau menyusui dilarang menggunakan aliskerin, karena obat ini membahayakan bayi yang belum lahir bahkan dapat berakibat fatal bagi bayi[5].
Seseorang berisiko lebih tinggi mengalami gagal ginjal disaat mengkonsumsi aliskiren, yang harus diperhatikan yaitu fungsi ginjal. Adapun mereka yang termasuk yaitu yang memakai ARB, ACEI, obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), serta pasien dengan stenosis arteri ginjal, gagal jantung parah, infark pasca-miokard, atau, volume habis[4].
Aliskerin diberikan melalui oral, dan harus diminum setiap hari diwaktu yang sama. Dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makan, hindari makanan yang berlemak tinggi karena dapat menurunkan penyerapan obat ini[4].
Jika mengalami sakit muntah atau diare juga apabila merasa pusing, mungkin mengalami tekanan darah yang rendah. tetap perlu selalu memeriksa tekanan darah[5].
1) Anonim. WebMD.com. What Is High Blood Pressure?. 2020
2) Anonim. Drugs.com. Renin inhibitors. 2021
3) Anonim. ScienceDirect.com. Renin Inhibitor. 2017
4) Tibb F. Jacobs; Blake H. Salisbury; Jamie M. Terrell. ncbi.nlm.nih.gov. Aliskiren. 2020
5) Cerner Multum. Drugs.com. Aliskiren. 2021