Amlodipine adalah obat yang digunakan untuk mengatasi hipertensi dan angina [1, 2, 3].
Daftar isi
Apa itu Amlodipine?
Amlodipine merupakan suatu bloker channel Ca (kalsium) yang menstimulasi dilatasi (pelebaran) pembuluh darah dan meningkatkan aliran darah [2].
Berikut informasi mengenai amlodipine [1, 3]:
| Indikasi | Hipertensi, profilaksis angina |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Antagonis kalsium |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hipotensi berat, shock kardiogenik, obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (seperti stenosis aorta kelas tinggi), gagal jantung setelah infark miokardial akut. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan amlodipine: → Pasien dengan stenosis aorta → Pasien dengan gagal jantung kongestif → Pasien dengan kardiomiopati hipertropik → Pasien dengan kerusakan saluran aliran keluar → Penyakit koroner obstruktif berat → Pasien dengan gangguan hati → Pasien berusia lanjut dan anak-anak → Pasien yang sedang mengandung dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori C: Studi pada hewan menunjukkan efek yang merugikan pada janin. Tidak ada studi terkendali pada manusia atau studi pada manusia dan binatang belum tersedia. Obat sebaiknya diberikan jika manfaat potensialnya lebih besar daripada resiko terhadap janin. |
Manfaat Amlodipine
Obat amlodipine digunakan untuk mengatasi beberapa kondisi berikut:
- Hipertensi
Hipertensi disebut juga tekanan darah tinggi. Tekanan darah ialah kekuatan desakan oleh darah yang mengalir terhadap dinding pembuluh arteri, yang merupakan pembuluh darah utama dalam tubuh.
Hipertensi merupakan kondisi ketika tekanan darah terlalu tinggi. Pasien didiagnosa hipertensi ketika tekanan sistol ≥140 mmHg dan/atau tekanan diastol ≥90 mmHg[4].
- Angina
Angina merupakan sakit pada dada yang disebabkan penurunan aliran darah ke jantung. Angina merupakan gejala dari penyakit arteri koroner[5].
Angina stabil, disebut juga angina pektoris, merupakan jenis angina yang paling umum. Angina stabil ditandai dengan adanya pola timbulnya sakit dada yang dapat diprediksi[6].
Angina prinzmetal, sering disebut sebagai angina variant, merupakan peningkatan sementara dalam tekanan pembuluh (vasospasme) koroner yang mengakibatkan penurunan sementara namun signifikan dalam diameter pembuluh[7].
Dosis Amlodipine
Dosis Dewasa
Obat amlodipine digunakan untuk pasien dewasa dengan rincian dosis sebagai berikut[1]:
| Oral ⇔ Hipertensi, Angina stabil kronis, angina prinzmetal → Dosis awal 5 mg satu kali sehari → Dosis individual dan dapat ditingkatkan setelah 1-2 minggu → Dosis maksimal: 10 mg satu kali sehari → Dosis untuk pasien berusia lanjut: Dosis awal 2,5 mg satu kali sehari → Untuk pasien dengan gangguan hati: Mula-mula, 2,5 mg satu kali sehari, dapat dititrasi berdasarkan respon klinis |
Dosis Anak-anak
Obat amlodipine dapat digunakan untuk pasien anak-anak dengan dosis sebagai berikut[1]:
| ⇔ Hipertensi, Angina stabil kronis, angina prinzmetal → Umur 6-7 tahun: Dosis awal 2,5 mg satu kali sehari, dapat ditingkatkan menjadi 5 mg satu kali sehari setelah interval 4 minggu, tergantung respon klinis. |
Efek Samping Amlopidine
Berikut beberapa efek samping amlopidine yang memerlukan pertolongan medis segera [2]:
- Pembengkakan pada siku atau kaki
- Sulit bernapas
- Pusing
- Detak jantung atau denyut nadi cepat, tidak beraturan, atau berdebar
- Sensasi hangat
- Kemerahan pada wajah, leher, lengan, dan terkadang, dada bagian atas
- Sesak pada dada
- Feses berwarna gelap
- Gusi berdarah
- Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
- Darah dalam urin atau feses
- Penglihatan kabur
- Sensasi terbakar, merambat, gatal, mati rasa, menusuk, atau menggelitik
- Dada sakit atau terasa tidak nyaman
- Menggigil
- Kulit dingin dan lengket
- Keringat dingin
- Kebingungan
- Batuk
- Urin berwarna kuning gelap
- Diare
- Dilatasi vena leher
- Pusing ketika bangun tiba-tiba dari posisi duduk atau berbaring
- Detak jantung ekstra
- Kelesuan berlebih
- Pingsan
- Demam
- Gatal pada kulit
- Otot atau sendi sakiti
- Pembengkakan menyerupai gatal pada wajah, kelopak mata, lidah, bibir, tenggorokan, tangan, kaki, atau organ kelamin
- Mati rasa atau sensasi menggelitik pada wajah, jari-jari, atau ujung jari kaki
- Sakit pada lengan, kaki, atau punggung bagian bawah, terutama pada betis atau tumit saat digerakkan
- Sakit atau kesulitan buang air kecil
- Tangan atau kaki pucat, kebiruan, atau dingin
- Bintik-bintik merah atau bercak ungu pada kulit
- Mata merah, iritasi
- Gemetaran pada kaki atau lengan
- Perlukaan, ulser, atau bercak putih pada bibir atau mulut
- Keluar keringat dengan tiba-tiba
- Berat tubuh meningkat
- Kulit atau mata berwarna kuning
- Sakit perut
- Kesulitan bicara
- Keluar air liur
- Sakit kepala
- Hilang keseimbangan
- Hilang nafsu makan
- Muntah darah
- Gangguan gerak
Beberapa efek samping berikut memerlukan pertolongan medis jika berlangsung secara terus menerus atau dalam jangka waktu lama[2]:
- Asam lambung
- Bersendawa
- Sensasi hangat
- Mulas
- Gangguan pencernaan
- Kehilangan tenaga
- Kram otot
- Kantuk
- Sakit perut
- Mimpi tidak normal
- Kecemasan
- Sakit pada punggung
- Rasa tidak wajar di lidah
- Perut kembung
- Gusi berdarah
- Mimisan
- Sensasi terbakar di dalam dada atau perut
- Mata kering, terbakar, atau gatal
- Perubahan rasa ada pembauan
- Perubahan pengecapan
- Perubahan penglihatan
- Konstipasi
- Suara berdenging berkelanjutan di dalam telinga
- Kulit pecah, kering, atau bersisik
- Penurunan keinginan dan performa seksual
- Depresi
- Kesulitan bergerak
- Kesulitan menelan
- Mulut kering
- Keluar air mata berlebihan
- Sakit mata
- Kelebihan gas pada perut atau usus
- Sensasi gerakan konstan diri atau sekeliling
- Aroma napas seperti buah
- Sensasi dingin yang tidak biasa
- Merasa kenyang
- Rambut rontok atau penipisan rambut
- Sakit kepala, berat dan throbbing
- Peningkatan nafsu makan
- Peningkatan keringat
- Peningkatan urinasi
- Mudah marah
- Iritasi di dalam mulut
- Hilang ingatan
- Hidung tersumbat
- Gemetaran
- Bersin
- Tidak stabil saat berjalan
- Sendi bengkak
Info Efek Samping Amlodipine untuk Tenaga Kesehatan[2]
- Umum
- Efek samping paling umum meliputi: sakit kepala, edema, ruam, kelesuan, dan pusing
- Kardiovaskuler
- Sangat Umum (10% atau lebih): edema (hingga 14,6%)
- Umum (1% hingga 10%): palpitasi, edema pergelangan kaki
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): hipotensi, sakit dada
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): infark myokardi, aritmia (termasuk bradikardi, takikardi ventrikuler, fibrilasi atrium), vaskulitis, gagal jantung, denyut tidak teratur, ekstrasistol, hot flush
- Frekuensi tidak dilaporkan: takikardi, iskemik perifer, hipotensi postural
- Sistem Saraf
- Umum (1% hingga 10%): kantuk, pusing, sakit kepala
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): gemetar, perubahan rasa/disgeusia, sinkop, hipoestesia, paraestesia
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): hipertonia, neuropati perifer, ataksia, migrain, parosmia
- Frekuensi tidak dilaporkan: sindrom ekstrapiramidal, pusing postural, vertigo
- Sistem Pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): sakit perut, mual
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): muntah, dispepsia, perubahan sifat usus (meliputi diare dan konstipasi), mulut kering
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): pancreatitis, gastritis, hiperplasia gusi, feses cair
- Frekuensi tidak dilaporkan: disfagia, perut kembung
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): sensasi panas
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): alopesia, diskolorasi kulit, peningkatan keringat/hiperhidrosis, pruritus, ruam, exanthema
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): eritema multiformis, urtikaria, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens Johnson, edema Quincke, fotosensitif, kulit kering, kulit dingin dan lengket, dermatitis
- Lain-lain
- Umum (1% hingga 10%): kelesuan
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): tinitus, asthenia, sakit, malaise
- Frekuensi tidak dilaporkan: kaku, haus
- Genitouriner
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): gangguan mikturisi, nokturia, peningkatan frekuensi urinasi, impotensi
- Sangat Umum (kurang dari 0,01%): disuria, poliuria
- Frekuensi tidak dilaporkan: disfungsi seksual pada pria/wanita
- Otot dan Tulang
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): arthralgia, myalgia, kram otot, sakit punggung
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): kelemahan otot
- Frekuensi tidak dilaporkan: arthrosis, berkedut
- Psikiatrik
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): insomnia, perubahan mood (termasuk kecemasan), depresi
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): kebingungan
- Frekuensi tidak dilaporkan: mimpi abnormal, depersonalisasi, ketegangan, apati, emosi labil
- Sistem Pernapasan
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): dispnea, rinitis
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): batuk
- Frekuensi tidak dilaporkan: epistaksis
- Okuler
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): gangguan visual (termasuk diplopia)
- Sangat Jarnag (kurang dari 0,01%): akomodasi visual tidak normal, xerophthalmia
- Frekuensi tidak dilaporkan: penglihatan abnormal, konjungtivitis, sakit mata
- Metabolik
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): peningkatan/penurunan berat badan
- Sangat Jarang (kurang darir 0,01%): hiperglikemia, peningkatan nafsu makan
- Frekuensi tidak dilaporkan: anoreksia
- Hematologis
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): purpura
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): leukopenia, trombositopenia
- Endokrin
- Tidak Umum (0,1% hingga 1%): ginekomastia
- Hepatik
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): hepatitis, penyakit kuning, peningkatan enzim hepatis
- Hipersensitif
- Sangat Jarang (kurang dari 0,01%): reaksi alergi, angioedema
Detail Amlodipine
Untuk mengetahui mengenai penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, interaksi dengan makanan, dan overdosis amlodipine, berikut informasinya[1]:
| Penyimpanan | → Simpan pada suhu 15-30°C. → Lindungi dari cahaya |
| Cara Kerja | Deskripsi: Amlodipine, suatu bloker dihidropiridine channel Ca, mereduksi resistensi vaskuler perifer dan tekanan darah dengan merelaksasi otot-otot polos pembuluh koroner dan vasodilatasi koroner melalui penghambatan influks ion Ca melalui membran ke dalam otot jantung dan otot polos pembuluh darah. → Onset: 24-48 jam → Durasi: 24 jam Farmakokinetik: → Absorpsi: Diabsorpsi dengan baik dari saluran gastrointestinal. → Bioavaibilitas: Sekitar 60-65% → Waktu konsentrasi puncak plasma: 6-12 jam → Distribusi: Melalui plasenta dan memasuki ASI → Volume distribusi: 21 liter/kg Pengikatan protein plasma: Sekitar 98% → Metabolisme: Dimetabolisme secara meluas di dalam hati menjadi metabolit inaktif → Ekskresi: Melalui urin (60% sebagai metabolit, 10% sebagai obat yang tidak diubah) → Paruh waktu eliminasi: 35-50 jam |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan konsentrasi plasma sistemik dengan imunosupresan (seperti ciclosporin, tacrolimus) → Peningkatan konsentrasi serum simvastatin → Peningkatan paparan dengan inhibitor enzim CYP3A4 (seperti inhibitor protease, anti jamur azole, eritromisin, diltiazem) → Penurunan konsentrasi plasma dengan induser CYP3A4 (seperti rifampicin) |
| Interaksi dengan makanan | → Peningkatan konsentrasi plasma dengan anggur atau jus anggur → Penurunan konsentrasi plasma dengan St. John’s wort Interaksi lab |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Bradikardi, disritmia, hipotensi kentara, vasodilatasi perifer berlebih, takikardi refleks, shock. ⇔ Cara Mengatasi: Lakukan gastric lavage dan pemberian arang hingga dua jam setelah konsumsi obat. Inisiasi dukungan kardiovaskuler, monitor fungsi jantung dan pernapasan, elevasi ekstremitas dan perhatikan volume cairan sirkulasi dan pengeluaran urin. Untuk memulihkan tekanan vaskuler dan tekanan darah, dapat diberikan vasokonstriktor dan IV Ca glukonat untuk membalikkan efek bloker channel Ca. |
| Pengaruh pada hasil lab | → Dapat menimbulkan hasil positif palsu aldenosterone/renin ratio (ARR) |
Pertanyaan Seputar Amlodipine
Bagaimana jika terlupa satu dosis amlopidine?
Segera minum dosis yang terlupa. Tapi jika sudah hampir waktu untuk dosis berikutnya, sebaiknya dosis yang lupa dilewatkan saja. Hindari menggunakan dua dosis obat sekaligus[2].
Apa saja yang harus dihindari ketika mengkonsumsi amlopidine?
Sebaiknya menghindari bangun dengan tiba-tiba dari posisi duduk atau tiduran karena dapat menyebabkan pusing hingga kehilangan keseimbangan/jatuh. Selain itu, hindari konsumsi anggur dan St John’s wort[2].
Apakah amlopidine harus diminum bersama makanan?
Tidak. Amlopidine dapat diminum bersama atau tanpa makanan[1, 2].
Bolehkah mengemudikan kendaraan setelah minum obat amlopidine?
Tidak. Obat ini dapat menyebabkan pusing, sakit kepala, lesu, atau mual. Sebaiknya menghindari aktivitas berbahaya seperti mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin[1].
Contoh Obat (Merek Dagang) Amlopidine
Berikut beberapa obat dengan kandungan amlopidine[2, 3]:
| Brand Merek Dagang |
| Actapin |
| A-B Vask |
| Amdixal |
| Amivask |
| Lopiten |
| Amlogal |
| Katerzia |
| Norvask |