Inhibitor Fosfodiesterase-4 Selektif : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Phosphodiesterase type 4 inhibitor (PDE4 inhibitor) adalah obat yang digunakan untuk memblok sistem imun. Obat ini digunakan untuk berbagai penyakit autoimun seperti psoriasis, rinitis, dan rematik. EfekShow More samping tersering dari obat ini adalah gangguan pencernaan seperti mual muntah. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jika dokter meresepkan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki gejala yang sama dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki. 
Show Less

Penyakit pada paru-paru yang menyebabkan terjadinya gangguan pernapasan disebut dengan penyakit paru obstruktif kronik (COPD). Penyakit paru obstruktif kronik (COPD) selama bertahun-tahun berkembang dari iritasi juga peradangan pada paru-paru^[1].

Obstruktif yaitu aliran udara yang terhalang. Hal ini menyebabkan aliran udara yang keluar dari paru-paru dibatasi. Risiko penyakit ini yaitu dimulai dari merokok, menghirup polusi udara, genetika, juga riwayat infeksi paru-paru.

Tanda dan gejala yang muncul seperti sesak napas, batuk kering, batuk dengan lendir dari paru-paru dan mengi serta sesak pada dada.

Fungsi Inhibitor Fosfodiesterase-4 Selektif

Dengan meningkatkan siklik adenosin-3′, 5′-monofosfat (cAMP) tingkat, inhibitor fosfodiesterase-4 selektif akan menghasilkan spektrum luas dari efek anti-inflamasi di hampir seluruh sel inflamasi^[2].

Inhibitor fosfodiesterase-4 selektif digunakan untuk mengobati penyakit paru obstruktif kronis (PPOK) parah dalam mengurangi risiko eksaserbasi PPOK. Inhibitor fosfodiesterase-4 selektif tidak digunakan untuk menghilangkan bronkospasme akut, karena bukan bronkodilator.

Berikut fungsi dan kegunaan dari Inhibitor fosfodiesterase-4 selektif, yaitu^[3]:

• Untuk efek anti-inflamasi seperti psoriasis dan artritis psoriatis
• Penghambat fosfodiesterase dengan sifat antidepresan
• Untuk mempelajari pengobatan dan diagnostik SAR, Asma, Asma Ringan, Rinitis Alergi, dan Rinitis Alergi Musiman
• Digunakan dalam uji coba yang mempelajari pengobatan Dermatitis Atopik
• Digunakan dalam uji coba yang mempelajari pengobatan Artritis Reumatoid

Penyakit yang Diatasi dengan Inhibitor Fosfodiesterase-4 Selektif

Berikut penyakit terkait yang di atasi dengan Inhibitor fosfodiesterase-4 selektif^[2]:

• COPD
• COPD, Pemeliharaan

Cara Kerja Inhibitor Fosfodiesterase-4 Selektif

Roflumilast sebagai Inhibitor fosfodiesterase-4 selektif (PDE4), dirancang dalam menargetkan peradangan sistemik dan paru dengan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK)^[4]. 

Bekerja dengan menghambat PDE4, enzim pemetabolisme yang ditemukan dalam sel struktural dan inflamasi yaitu cyclic adenosine monophosphate (cAMP). Dengan menargetkan PDE4A, 4B, dan 4D, afinitas 5 hingga 10 kali lipat lebih rendah ke varian penyambungan PDE4C^[4].

Hal ini akan menyebabkan kadar cAMP intraseluler meningkat dan mengurangi malfungsi leukosit terkait PPOK, saluran napas dan sel otot polos pembuluh darah paru, sel epitel dan fibroblas saluran napas dan endotel^[4].

Setelah stimulasi neutrofil, monosit, makrofag atau limfosit, oksida-N roflumilast dan roflumilast menekan pelepasan mediator inflamasi. Lalu masuknya neutrofil akan dilemahkan oleh roflumilast dan eosinofil ke dalam saluran udara.

Contoh Obat Inhibitor Fosfodiesterase-4 Selektif

Inhibitor fosfodiesterase-4 selektif tersedia dalam bentuk tablet. Jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Contoh Inhibitor fosfodiesterase-4 selektif dengan resep dokter termasuk^[2]:

• Roflumilast

Efek Samping Inhibitor Fosfodiesterase-4 Selektif

Inhibitor fosfodiesterase-4 selektif menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari inhibitor fosfodiesterase-4 selektif termasuk^[5]:

• Mual
• Diare
• Kehilangan nafsu makan, penurunan berat badan ringan
• Sakit kepala, pusing
• Masalah tidur sesekali
• Nyeri punggung
• Gejala flu

Jika Anda memiliki penyakit hati yang sedang atau parah, Anda tidak boleh menggunakan roflumilast. Juga segera hubungi dokter Anda jika Anda mengalami penurunan dalam berat badan dengan cepat dan tidak di inginkan^[5].

Laporkan segera pada dokter tentang gejala baru atau gejala yang memburuk. Karena beberapa orang memiliki pemikiran untuk bunuh diri saat menggunakan roflumilast^[5].

Beritahu dokter jika anda sedang hamil atau menyusui sebelum menggunakan roflumilast^[5].

Banyak obat-obatan yang dapat berinteraksi dan beberapa obat juga tidak boleh digunakan bersamaan. Beritahu dokter tentang semua obat yang sedang Anda gunakan^[5].

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Anonim. Drugs.com. COPD (Chronic Obstructive Pulmonary Disease). 2020
2) Anonim. Drugs.com. Selective phosphodiesterase-4 inhibitors. 2021
3) Anonim. Drugbank.com. Phosphodiesterase 4 Inhibitors. 2021
4) Anonim. Mims.com. Forespi. 2021
5) Cerner Multum. Drugs.com. Roflumilast. 2020