Obat

Sefalosporin / Penghambat beta-laktamase : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Sefalosporin adalah kelompok antibiotik beta laktam spektrum luas, semi-sintetik, yang dibuat dari jamur Cephalosporium. Mekanisme kerja sefalosporin adalah mirip dengan penisilin yaitu mengganggu pembentukan

Infeksi pada paru-paru yang dikarenakan bakteri, virus, jamur atau parasit disebut dengan pneumonia. Dapat terinfeksi dengan bersentuhan langsung oleh penderitanya. Apabila baru selesai menjalani operasi atau membutuhkan ventilator dalam membantu pernapasan, bisa terkena pneumonia[1].

Dapat juga disebabkan karena menghirup air liur atau makanan kecil dengan tidak sengaja. Penyakit ini dapat menyebabkan gejala ringan atau bahkan parah sampai dapat mengancam jiwa. Cucilah tangan sesering mungkin, tutu mulut jika bersin juga batuk, jauhi orang lain sebelum sehat, tanyakan vaksin yang dibutuhkan[1].

Fungsi Sefalosporin / Penghambat beta-laktamase

Sefalosporin merupakan sekelompok antibiotik beta-laktam semi-sintetik spektrum luas yang berasal dari kapang Cephalosporium. Cara kerja sefalosporin sama dengan penisilin, yaitu dengan mengganggu sintesis dinding sel bakteri. Sefalosporin diklasifikasikan menurut urutan kronologis dimana mereka diproduksi[2].

Penghambat beta-laktamase bekerja dengan memblokir aktivitas enzim beta-laktamase. Enzim beta-laktamase dihasilkan oleh beberapa spesies bakteri, yang membelah kelompok beta-laktam dalam antibiotik, yang mempunyai cincin beta-laktam dalam strukturnya, seperti sefalosporin[2].

Dengan cara seperti itu, enzim beta-laktamase akan membuat antibiotik menjadi tidak aktif dan menjadi kebal terhadap antibiotik. Penghambat beta-laktamase diberikan dengan antibiotik beta-laktam sehingga kerja beta-laktamase dihambat, dalam menghindari perkembangan resistensi[2].

Sefalosporin / Penghambat beta-laktamase digunakan[3]:

  • Dengan antibiotik seperti piperasilin dan ceftolozane untuk mencegah degradasinya, sehingga meningkatkan kemanjuran
  • Dengan antibiotik lain untuk mengobati berbagai infeksi bakteri yang rentan
  • Untuk meningkatkan efektivitas antibiotik beta laktam
  • Dalam kombinasi dengan ceftazidime dalam mengobati infeksi intra-abdominal yang rumit
  • Untuk mengobati infeksi saluran kemih yang rumit
  • Dalam mengobati pneumonia yang didapat dari rumah sakit atau ventilator
  • Untuk mencegah hidrolisis antibiotik beta-laktam, yang mengarah pada peningkatan efektivitas

Penyakit yang Diatasi dengan Sefalosporin / Penghambat beta-laktamase

Penyakit yang diatasi dengan sefalosporin / penghambat beta-laktamase, meliputi[2]:

Infeksi intraabdominal (IAI) merupakan gambaran dari berbagai macam penyakit. Secara luas didefinisikan sebagai peradangan peritoneal sebagai respons terhadap mikroorganisme, dan menghasilkan purulensi di rongga peritoneum. Infeksi Intraabdominal (IAI) diklasifikasikan sebagai rumit atau tidak rumit berdasarkan luasnya infeksi[7].

Infeksi ginjal disebut juga dengan pielonefritis, penyakit ini terjadi ketika bakteri atau virus menyebabkan masalah pada kedua ginjal atau salah satunya. Ini merupakan jenis infeksi pada saluran kemih (ISK)[8].

Infeksi pada paru-paru yang dikarenakan bakteri, virus, jamur atau parasit disebut dengan pneumonia. Adapun gejala yang dapat muncul, antara lain yaitu demam, batuk, nyeri pada dada, sesak napas atau napas cepat, sakit kepala, muntah, kelelahan juga kebingungan[1].

Akan lebih berisiko terkena pneumonia apabila memiliki pilek atau flu, menderita penyakit jantung atau paru-paru, sistem kekebalan tubuh yang lemah, merokok, penggunaan alkohol berlebih, menjalani rawat inap, dan dengan usia yang lebih tua[1].

Cara Kerja Sefalosporin / Penghambat beta-laktamase

Penghambat beta-laktamase bekerja dengan memblokir aktivitas enzim beta-laktamase. Enzim beta-laktamase dihasilkan oleh beberapa spesies bakteri, yang membelah kelompok beta-laktam dalam antibiotik, yang mempunyai cincin beta-laktam dalam strukturnya, seperti sefalosporin[2].

Komponen ceftazidime (Avycaz) sebagai sefalosporin / penghambat beta-laktamase yang bekerja dengan melawan bakteri gram negatif dan positif tertentu. Melalui pengikatan protein pengikat penisilin esensial, tindakan bakterisidal ceftazidime dimediasi[4].

Komponen avibaktam dari Avycaz sebagai sefalosporin / penghambat beta-laktamase non-beta-laktam bekerja dengan membuat beberapa beta-laktamase menjadi tidak aktif dan melindungi seftazidim dari degradasi[4].

Ceftazidime diberi avibactam waktu paruh yang lebih lama dan dalam bekerja pada tubuh juga diberi lebih banyak waktu. Avibactam dan ceftazidime aktif dalam melawan berbagai bakteri baik secara in vitro ataupun pada infeksi klinis[4].

Waktu konsentrasi plasma tak terikat ceftazidime melebihi konsentrasi hambat minimum Avycaz terhadap organisme yang menginfeksi. Prediksi kemajuran avibactam dengan waktu diatas konsentrasi ambang paling baik[4].

Ceftazidime berdistribusi kurang dari 10% yang terikat dengan protein. Tingkat pengikatan ini tidak bergantung dengan konsentrasi. Avibactam mengikat ke protein plasma kisaran 5,7% hingga 8,2% dan serupa di seluruh rentang konsentrasi. Volume distribusi ceftazidime adalah 17 L dan pada avibactam yaitu kisaran 22,2 L pada dewasa dengan infus yang diberikan selama 2 jam dalam 11 hari[4].

Sebagian besar metabolisme ceftazidime antara 80%-90% yang dieliminasi sebagai obat yang tidak berubah. Avibactam tidak mengalami metabolisme[4].

Pengeluaran ceftazidime dan avibactam terutama oleh ginjal. Ceftazidime dengan dosis intravena kira-kira 80% sampai 90% tanpa diubah oleh ginjal selama sehari. Setelah pemberian dosis akan muncul dalam urin dalam 2 jam pertama. Akan mengakibatkan konsentrasi terapeutik yang tinggi dalam urin dengan penghapusan ceftazidime oleh ginjal[4].

Avibaktam dengan dosis yang diberikan secara intravena kira-kira 97% radioaktivitas yang diberikan pulih dari urin dalam waktu 12 jam setelah pemberian. Dari total radioaktivitas, ditemukan dalam tinja dalam 96 jam setelah pemberian[4].

Contoh Obat Sefalosporin / Penghambat beta-laktamase

Sefalosporin / penghambat beta-laktamase tersedia dalam bentuk bubuk intravena untuk injeksi. Jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Contoh Sefalosporin / penghambat beta-laktamase dengan resep dokter termasuk[2]:

  • Avibactam / ceftazidime
  • Ceftolozane / tazobactam

Avibactam / ceftazidime merupakan obat kombinasi antibiotik yang digunakan dalam mengobati infeksi pada lambung, kandung kemih, juga ginjal pada dewasa dan anak berusia 3 bulan[5].

Ceftolozane / tazobactam juga merupakan obat kombinasi antibiotik yang diindikasikan dalam pengobatan infeksi bakteri tertentu pada paru-paru, saluran kemih juga lambung. Obat ini terkadang juga diberikan dalam kombinasi dengan antibiotik lain[6].

Efek Samping Sefalosporin / Penghambat beta-laktamase

Sefalosporin / penghambat beta-laktamase dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari Sefalosporin / penghambat beta-laktamase termasuk[5,6]:

Setelah menerima obat antibakteri beta-laktam, reaksi hipersensitivitas (anafilaksis) yang serius juga fatal dan reaksi kulit yang serius sudah dilaporkan. Sebelum menggunakan Avycaz, lakukan penyelidikan yang cermat tentang reaksi hipersensitivitas terhadap sefalosporin, penisilin, atau karbapenem lain[4].

Diere terkait dengan C. difficile (CDAD) juga sudah dilaporkan setelah menggunkan semua obat antibakteri sistemik, termasuk Avycaz. Diere terkait dengan C. difficile harus mendapatkan pertimbangan pada semua pasien. Riwayat medis diperlukan, karena diare dilaporkan terjadi lebih dari dua bulan setelah pemberian obat antibakteri[4].

Gunakan ceftolozane dan tazobactam dalam jangka waktu yang ditentukan, bahkan jika gejala cepat membaik. Dapat meningkatkan risiko nfeksi yang resisten terhadap pengobatan dengan melewatkan dosis. Obat ini tidak mengobati infeksi virus seperti flu atau flu biasa[6].

Tidak boleh menggunakan ceftolozane dan tazobactam bila alergi terhadap obat ini, juga bila alergi terhadap antibiotik serupa, seperti amoksisilin, ampisilin, oksasilin, dicloxacilin dan lainnya[6].

1) Anonim. Drugs.com. Pneumonia. 2021
2) Anonim. Drugs.com. Cephalosporins/beta-lactamase inhibitors. 2021
3) Anonim. Drugbank.com. beta-Lactamase Inhibitors. 2021
4) Anonim. ncbi.nlm.nih.gov. Ceftazidime-Avibactam (Avycaz). 2016
5) Cerner Multum. Drugs.com. Avibactam and cefTAZidime. 2021
6) Cerner Multum. Drugs.com. Ceftolozane and tazobactam. 2019
7) Anonim. ncbi.nlm.nih.gov. A Comprehensive review of abdominal infections. 2011
8) Anonim. WebMD.com. Kidney Infection (Pyelonephritis). 2019

Share