Bretylium Tosilate: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

Scientific review by: Tim Riset IDNmedis

Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Bretylium tosilat adlah obat yang digunakan sebagai antifibrilasi dan antiaritmia, dimana terjadi gangguan irama jantung. Obat ini merupakan golongan obat keras dan tidak dijual bebas, sehingga penggunaannya harus berdasarkan instruksi dan resep dokter. Jangan mengonsumsi obat lebih dari dosis yang dianjurkan. Jika dokter memberikan obat ini pada Anda, jangan merekomendasikan obat ini kepada orang lain yang mungkin memiliki kondisi yang mirip dengan Anda. Selalu informasikan kepada dokter jika Anda memiliki alergi obat, sedang dalam kondisi hamil atau menyusui, riwayat penyakit dan konsumsi obat apa saja yang Anda miliki.

Bretylium tosilate adalah obat dengan sediaan larutan atau disebut juga dengan sediaan injeksi yang berfungsi untuk pengelolaan akut aritmia jantung, obat diberikan melalui intramuskular atau intravena yang dimaksudkan hanya untuk pemakaian dosis tunggal ^[1].

Daftar isi

Apa itu Bretylium Tosilate?
Manfaat Bretylium Tosilate
Dosis Bretylium Tosilate
Efek Samping Bretylium Tosilate
Pertanyaan Seputar Bretyilium Tosylate
Contoh Obat Bretylium tosilate (Merek Dagang) di Pasaran

Apa itu Bretylium Tosilate?

Bretylium tosilate adalah sediaan steril dan nonpirogenik untuk digunakan dalam pengelolaan aritmia ventrikel ^[1,2,3].

Setiap mililiter mengandung 50 mg bretylium tosilat dalam air untuk Injeksi. Osmolaritas adalah 0,174 mOsm/mL (approx.). Dapat mengandung natrium hidroksida dan asam klorida untuk penyesuaian pH. pH adalah sekitar 5,2 ^[2].

Solusinya tidak mengandung bakteriostatik, agen antimikroba atau penyangga tambahan (kecuali untuk penyesuaian pH) dan dimaksudkan hanya untuk digunakan sebagai pemberian dosis tunggal. Ketika dosis yang lebih kecil diperlukan, Bagian yang tidak terpakai harus dibuang ^[3].

Berikut penjelasan mengenai obat Bretylium tosilate ^[1] :

Indikasi	Aritmia ventrikel
Kategori	Obat keras
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Obat jantung
Bentuk	Injeksi
Kontraindikasi	Pencegahan aritmia pada pasien dengan Recent MI. penggunaan bersamaan dengan glikosida digitalis, kecuali aritmia tidak terkait dengan Toksisitas digitalis dan resisten terhadap terapi lainnya.
Perhatian Khusus	Pasien dengan jantung tetap output (misalnya parah stenosis aorta atau HTN paru), bradikardia. Gangguan ginjal.
Reaksi obat yang merugikan	Hipotensi, pusing, kepala ringan, vertigo, peningkatan sementara BP dan denyut jantung, memburuknya aritmia jantung, mual, muntah; nekrosis jaringan lokal dan atrofi otot (IM).
Parameter pemantauan	Monitor ECG, BP dan fungsi ginjal.
Interaksi obat	Dapat meningkatkan efek sympathomimetics. Berpotensi fatal: dapat memperburuk aritmia bila digunakan dengan glisisi digitalis.
Mekanisme kerja	Bretylium tosilate adalah senyawa amonium kuarter dengan kelas III aktivitas antiaritmia yang memperpanjang durasi potensi aksi dan periode refraktori yang efektif dalam serat Purkinje dan jaringan ventrikel. Terakumulasi dalam ganglia simpatik dan Adrenergik postganglionik neuron, menyebabkan pelepasan awal norepinefrin dan berikutnya blokade transmisi Adrenergik dengan mencegah rilis lebih lanjut dari ujung saraf Adrenergik. Onset: tertunda 20 menit dan sampai 6 jam. Farmakokinetik Penyerapan: baik diserap (IM). Distribusi: minimal didistribusikan di SSP. Protein plasma mengikat: < 5%. Ekskresi: Via urin (80-90% sebagai obat tidak berubah). Eliminasi Half-Life: 5-10 jam.
Penyimpanan	Simpan antara 15-30°C. Lindungi dari cahaya.

Tinjauan
Bretylium tosilate adalah obat untuk Aritmia ventrikel  yang  hanya mempunyai bentuk sediaan injeksi steril.

Manfaat Bretylium Tosilate

Berdasarkan tindakan Elektrofisiologi berikut dari bretylium tosilat telah ditunjukkan dalam hewan percobaan bretylium tosilate memiliki manfaat sebagai berikut ^[6] :

Peningkatan ambang fibrilasi ventrikel.
Meningkatkan durasi tindakan potensial dan periode refraktori yang efektif tanpa perubahan denyut jantung.
Sedikit berpengaruh pada laju kenaikan atau amplitudo dari potensi aksi jantung (tahap 0) atau dalam potensi membran istirahat (Tahap 4) dalam miokardium normal. Namun, ketika cedera sel memperlambat laju kenaikan, mengurangi amplitudo, dan menurunkan potensi membran istirahat, bretylium secara transien mengembalikan parameter ini ke arah normal.
Dalam hati anjing dengan daerah infarcted bretylium tosilat mengurangi kesenjangan dalam tindakan potensi durasi antara daerah normal dan infarcted.
Peningkatan pembentukan impuls dan laju penembakan spontan dari jaringan pacu jantung serta kecepatan konduksi ventrikel meningkat.

Dosis Bretylium Tosilate

Dosis Dewasa Biasa untuk Fibrilasi Ventrikel

⇔ Dosis awal:
→ 5 mg / kg IV yang belum diencerkan sekali.
⇔ Jika V Fib berlanjut:
→ 10 mg / kg IV yang belum diencerkan dan ulangi seperlunya.
⇔ Pemeliharaan:
→ 1 hingga 2 mg / menit dengan infus IV kontinu atau 5 hingga 10 mg / kg IV encer selama 8 menit setiap 6 jam.

Dosis Dewasa Biasa untuk Ventrikel Takikardia

⇔ Dosis awal:
→ 5 hingga 10 mg / kg IV encer selama> 8 menit.
⇔ Jika aritmia berlanjut:
→ Berikan dosis berikutnya dengan interval 1 hingga 2 jam.
⇔ Pemeliharaan:
→ 1 hingga 2 mg / menit dengan infus IV kontinu atau 5 hingga 10 mg / kg IV encer selama 8 menit setiap 6 jam.
⇔ IM:
→ 5 hingga 10 mg / kg murni.
⇔ Jika aritmia berlanjut:
→ Berikan dosis berikutnya dengan interval 1 hingga 2 jam.
⇔ Dosis pemeliharaan:
→ Dosis yang sama setiap 6 hingga 8 jam.

Dosis Pediatrik Biasa untuk Fibrilasi Ventrikel

⇔ 1 tahun:
→ Dosis awal: 5 mg / kg / dosis IV.
→ Jika V Fib berlanjut: 10 mg / kg pada interval 15 hingga 30 menit hingga dosis maksimum 30 mg / kg.
→ Dosis pemeliharaan: 5 hingga 10 mg / kg IV setiap 6 jam.

Dosis Pediatrik Biasa untuk Ventricular Tachycardia

⇔ 1 tahun: 5 hingga 10 mg / kg IV setiap 6 jam.

Penyesuaian Dosis Ginjal

→ CrCl <10 mL / mnt: Pengurangan dosis hingga 25% disarankan.
→ CrCl 10-50 mL / mnt: Pengurangan dosis hingga 25% hingga 50% disarankan.

Efek Samping Bretylium Tosilate

Berikut adalah beberapa efek samping dari Bretylium tosilate ^[7] :

Tanda-tanda dari reaksi alergi, seperti ruam; gatal-gatal gatal merah, bengkak, blistered, atau mengupas kulit dengan atau tanpa demam; sesak di dada atau tenggorokan; kesulitan bernapas, menelan, atau berbicara; suara serak yang tidak lazim; atau pembengkakan pada mulut, wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan.
Pusing.
Sakit kepala sangat buruk.
Detak jantung abnormal yang baru atau lebih buruk.
Demam.

Efek Bretylium tosilate Tenaga Medis :

Berlaku untuk bretylium yang berbentuk sediaan: injeksi dan intravena

Kardiovaskular

Efek samping kardiovaskular termasuk hipotensi telah sering dilaporkan selama terapi bretylium. Hipotensi terjadi paling sering selama pemberian intravena. Hipotensi postural juga telah dilaporkan bahkan ketika diberikan dalam posisi terlentang.

Efek samping kardiovaskular lainnya termasuk hipertensi transien, induksi aritmia baru, bradikardia, dan sensasi tekanan substernal.

Pencernaan

Efek samping pencernaan mual dan muntah telah terjadi dengan pemberian intravena. Diare telah dilaporkan selama intravena dan intramuskular.

Sistem saraf

Dalam kedua kasus, suhu turun dengan cepat setelah bretylium dihentikan dan dinormalkan dalam waktu kurang dari 16 jam. Mekanisme untuk efek ini tidak diketahui. Efek samping sistem saraf yaitu mulai dari sakit kepala, berkeringat, dan hipertermia.

Pernapasan

Efek samping pernapasan termasuk sesak napas dan hidung tersumbat jarang terjadi.

Psikiatri

Efek samping psikiatri termasuk kebingungan, kecemasan, psikosis, dan labilitas emosional jarang terjadi.

Dermatologi

Efek samping dermatologis termasuk ruam makula eritematous jarang terjadi.

Pertanyaan Seputar Bretyilium Tosylate

Apa yang saya butuhkan untuk memberitahu dokter saya sebelum saya menggunakan Bretylium?
-Jika Anda alergi terhadap bretylium; setiap bagian dari bretylium; atau obat-obatan, makanan, atau zat lainnya. Beritahu dokter Anda tentang alergi dan tanda apa yang Anda miliki.
-Jika Anda memiliki salah satu masalah kesehatan: tekanan tinggi di paru atau katup jantung sempit (stenosis aorta).
-Jika Anda sedang mengkonsumsi obat digoxin, beritahu dokter terlebih dahulu ^[1].

Bagaimana cara menyimpan dan/atau membuang Bretylium?
Jika Anda perlu menyimpan bretylium di rumah, berbicara dengan dokter Anda, perawat, atau apoteker tentang bagaimana untuk menyimpannya.

Contoh Obat Bretylium tosilate (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Bretylium tosilate: ^[3] :

Bretylium Tosylate Sandoz	Bromidem
Xionil	Creosedin
Anxyrex	Darenthin
Bretylol	Lexotan

1) Anonim. diakses 2020. Mims Indonesia. Bretylium Tosilate.
2) Anonim. diakses 2020. Daily Med. Bretyilum Tosilate.
3) Anonim. diakses 2020. DrugBank. Bretylium Tosilate.
5) Anonim. diakses 2020. Alodokter. Aritmia Jantung.
6) Anonim. diakses 2020, DrugBank. Bretylium Tosilate.
7) Anonim, diakses 2020, RxList. Bretylium Tosialte.