Agomelatine: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

Agomelatine merupakan obat yang digunakan untuk mengatasi depresi ^{[1, 2, 3, 5]}

Apa Itu Agomelatine?

Agomelatine berkaitan erat secara struktural dengan melatonin. Obat ini termasuk agonis melatonergik dan agonis pada reseptor serotonin ^[5].

Berikut informasi mengenai agomelatine ^{[1, 3, 7]}:

Indikasi	Depresi
Kategori	Obat Keras (K)
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Antidepresan
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Demensia. Pasien berusia lanjut ≥ 75 tahun. Gangguan hati (seperti penyakit hati aktif, sirosis hati) atau serum transaminase >3 kali dari batas normal atas. Penggunaan bersamaan dengan inhibitor potensial CYP1A2.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut wajib berkonsutasi dengan dokter sebelum menerima pengobatan agomelatine: → Pasien dengan gangguan bipolar, mania, hipomania → Pasien dengan diabetes melitus, penyakit lemak hati non-alkoholik, pra-pengobatan peningkatan transaminase → Pasien dengan riwayat tindakan terkait bunuh diri atau memiliki potensi tinggi untuk memikirkan tindakan bunuh diri → Pasien dengan berat badan berlebih atau obesitas, alkoholik, dan perokok → Pasien dengan gangguan ginjal sedang hingga berat
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Kategori B: Studi pada hewan tidak menunjukkan resiko pada janin, akan tetapi belum ada studi terkontrol pada ibu hamil, atau studi pada reproduksi hewan yang menunjukkan efek yang merugikan (selain penurunan fertilitas) yang tidak dikonfirmasi pada studi terkontrol pada ibu hamil trisemester I (dan tidak ada bukti mengenai resiko pada trimester berikutnya).

Manfaaat Agomelatine

Obat agomelatine digunakan untuk menangani periode depresi mayor ^{[1, 2,3]}.

Depresi merupakan penyakit umum dan serius yang berpengaruh secara negatif terhadap perasaan, cara berpikir dan cara bertingkah laku penderita.

Depresi dapat mengarah pada berbagai masalah emosional dan fisik dan dapat menurunkan kemampuan seseorang pada pekerjaan dan aktivitas sehari-hari. Gejala depresi meliputi:^[6]

• Perasaan sedih
• Mood buruk
• Hilangnya ketertarikan atau kesenangan dalam aktivitas yang digemari
• Perubahan nafsu makan
• Kesulitan tidur atau terlalu banyak tidur
• Tidak bertenaga
• Kesulitan berpikir/berkonsentrasi
• Pikiran untuk bunuh diri

Dosis Agomelatine

Agomelatine hanya digunakan pada pasien dewasa dengan dosis sebagai berikut^[1]:

Oral/Diminum ⇔ Depresi → 25 mg satu kali sehari pada waktu akan tidur → Jika diperlukan dosis dapat ditingkatkan menjadi 50 mg setelah 2 minggu → Dapat diminum dengan atau tanpa makanan

Efek Samping Agomelatine

Berikut beberapa efek samping yang dapat ditimbulkan oleh agomelatine ^[1]:

• Muncul pikiran untuk bunuh diri
• Peningkatan enzim-enzim hati
• Hepatitis
• Penyakit kuning
• Sakit kepala
• Migrain
• Insomnia
• Kecemasan
• Delirium
• Gemetaran
• Mudah marah
• Halusinasi
• Paraestesia
• Mual
• Sakit perut
• Diare
• Dispepsia
• Konstipasi
• Nasofaringitis
• Sakit punggung
• Penglihatan kabur
• Ruam
• Pruritus
• Eksim
• Hiperhidrosis
• Influenza

Info Efek Samping Agomelatine untuk Tenaga Medis^[2]

• Psikiatrik
  • Umum (≥ 10 %):  kecemasan, mimpi yang tidak wajar
  • Tidak umum (≥ 0,1% hingga < 1%): pemikiran untuk bunuh diri, mudah marah, emosi tidak stabil, mimpi buruk, mania/hipomania, perasaan bingung
  • Jarang (≥ 0,01% hingga <0,1%): Halusinasi
• Sistem Saraf
  • Sangat umum (≥ 10 %): sakit kepala
  • Umum (≥ 1% hingga < 10%): pusing, kantuk, insomnia
  • Tidak umum(≥ 0,1% hingga < 1%) : migrain, paraestesia, sindrom kaki restless
  • Jarang (≥ 0,01% hingga <0,1%): akathisia
• Okuler
  • Tidak umum (≥ 0,1% hingga < 1%): penglihatan kabur
  • Telinga, hidung, tenggorokan
  • Tidak umum (≥ 0,1% hingga < 1%): tinitus
• Gastointestinal
  • Umum (≥ 1% hingga < 10%): mual, diare, konstipasi, sakit perut
  • Frekuensi tidak dilaporkan: muntah
• Hepatis
  • Umum (≥ 1% hingga < 10%): peningkatan ALT dan/atau AST
  • Tidak umum (≥ 0,1% hingga < 1%): peningkatan GGT (gamma-glutamy transferase)
  • Jarang (≥ 0,01% hingga <0,1%): hepatitis, peningkatan alkalin fosfatase
  • Frekuensi tidak dilaporkan: gagal fungsi hati, penyakit kuning
• Dermatologis
  • Tidak umum (≥ 0,1% hingga < 1%): hiperhidrosis, eksim, pruritus, urtikaria
  • Jarang (≥ 0,01% hingga <0,1%): ruam eritematosa, edema wajah dan angioedema
• Muskuloskeletal
  • Umum (≥ 1% hingga < 10%): sakit punggung
  • Tidak umum (≥ 0,1% hingga < 1%): myalgia (nyeri otot)
• Ginjal
  • Jarang (≥ 0,01% hingga <0,1%): retensi uriner
• Lokal
  • Umum (≥ 1% hingga < 10%): pusing
• Lain-lain
  • Umum (≥ 1% hingga < 10%): peningkatan berat badan
  • Tidak umum (≥ 0,1% hingga < 1%): penurunan berat badan

Detail Agomelatine

Untuk mengetahui penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, interaksi dengan makanan dan overdosis agomelatine, berikut informasinya^[1]:

Penyimpanan	→ Simpan pada suhu <30°C.
Cara Kerja	Deskripsi: Agomelatine, suatu agonis reseptor melatonin (MT1 dan MT2) dan antagonis serotonin (5-HT2C), meningkatkan pelepasan norepinefirn dan dopamine pada korteks prefrontal dan tidak berpengaruh pada kadar serotonin ekstraseluler. Obat ini menginduksi fase tidur yang lebih lelah, penurunan suhutubuh, dan onset melatonin. Obat ini tidak memiliki pengaruh pada pengambilan monoamino dan tidak memiliki afinitas pada adrenergik α dan β, cholinergic, dopaminergic, histaminergic,dan reseptor benzodiazepine. Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap dengan cepat dan baik → Bioavaibilitas absolut: < 5% → Waktu konsentrasi puncak plasma: dalam 1-2 jam → Pengikatan protein plasma: ± 95% → Metabolisme: dimetabolisme dengan cepat di hati, terutama oleh enzim CYP1A2, dan pada tingkat lebih rendah oleh enzim CYP2C9 danCYP2C19 → Ekskresi: terutama melalui urin (80% sebagai metabolit inaktif) → Paruh waktu: 1-2 jam
Interaksi dengan obat lain	→ Peningkatan pemaparan dengan inhibitor CYP1A2 sedang (estrogen, enoxacin, propranolol) → Penurunan bioavaibilitas dengan rimfapicin → Berpotensi fatal: inhibitor potensial CYP1A2 (seperti fluvoxamine, ciprofloxacin) dapat secara signifikan meningkatkan pemaparan agomelatine
Interaksi dengan makanan	→ Hindari alkohol
Overdosis	⇔ Gejala: Epigastralgia, pusing, agitasi, kantuk, kecemasan, tegang, malaise. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan simptomatik

Pertanyaan Seputar Agomelatine

Apakah agomelatine aman untuk ibu hamil?

Cukup aman karena termasuk kategori B untuk kehamilan.^[7]

Apa saja yang harus dihindari ketika menerima pengobatan agomelatine?

Hindari aktivitas seperti berkendara dan mengoperasikan mesin. Konsumsi rokok dan alkohol juga harus dihindari ^[2].

Apa yang perlu dilakukan sebelum memulai pengobatan agomelatine?

Dianjurkan untuk melakukan liver function test sebelum memulai pengobatan. LFT dianjurkan untuk dilakukan lagi sebelum dilakukan peningkatan dosis ^[2].

Bagaimana penghentian pengobatan agomelatine?

Agomelatine dapat dihentikan secara langsung tanpa melakukan pengurangan dosis secara bertahap^{[2, 5]}.

Contoh Obat (Merek Dagang) Agomelatine

Berikut beberapa obat dengan kandungan agomelatine^[4]:

Brand Merek Dagang

Valdoxan

Melitor

Agropex

Alodil

Inspago

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1. Anonim. Diakses 2020. MIMS. Agomelatine.
2. Anonim. Diakses 2020. Medicines org uk. Valdoxan 25 mg Film-Coating Tablets.
3. Anonim. Diakses 2020. Pusat Informasi Obat Nasional, Badan Pengawas Obat dan Makanan RI. Agomelatin.
4. Anonim. Diakses 2020. Drugs com. Agomelatine.
5. Randy A Sansone, MD dan Lori A Sansone, MD. 2011. Innovations in Clinical Neuroscience. Agomelatine: A Novel Antidepressant.
6. Anonim. Diakses 2020. Psychiatry org. What is Depression?
7. Taliha Harika Aydın and Ozgur Devrim Can. 2014. Austin Journal of Pharmacology and Therapeutics. Pharmacotherapy of Affective Disorders in Pregnancy: Current Updates.