Antagonis Reseptor Estrogen : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Antagonis reseptor estrogen adalah senyawa yang menghentikan  proses ikatan estrogen pada reseptor sel sehingga menghambat kerja estrogen. Estrogen merupakan hormon seks yang berperan dalam  perkembanganShow More dan regulasi sistem reproduksi wanita. Namun estrogen juga mengontrol perkembangan beberapa jenis kanker payudara yang disebut dengan kanker reseptor estrogen postitif, sehingga antagonis reseptor estrogen in berguna dalam membantu pasien dengan kanker payudara yang sensitif terhadap estrogen. Obat golongan ini juga memiliki beberapa efek samping yang serius, seperti penggumpalan darah, stroke, dan kanker endometrium. Konsultasikan kepada dokter Anda jika Anda memiliki riwayat merokok, penyakit penggumpalan darah atau serangan jantung.Show Less

Setelah menopause, kadar estrogen pada tubuh mengalami penurunan. Dan menunjukan gejala seperti hot flashes dan keringat berlebih.^[1]

Lalu bersamaan dengan atrofi urogenital terkait estrogen dan hilangnya kepadatan tulang yang dapat menyebabkan osteoporosis.

Antagonis Reseptor Estrogen atau Modulator reseptor estrogen selektif (SERMs) digunakan sebagai pengobatan untuk kanker payudara, osteoporosis dan gejala pascamenopause.

Fungsi Antagonis Reseptor Estrogen

Antagonis Reseptor Estrogen atau Modulator reseptor estrogen selektif (SERMs) digunakan sebagai ^[1]:

• Pengobatan untuk kanker payudara
• Osteoporosis
• Gejala pascamenopause.

Antagonis Reseptor Estrogen atau Modulator reseptor estrogen selektif (SERMs) dapat bertindak sebagai agonis estrogen dan antagonis, tergantung pada jaringan target.

Penyakit yang Diatasi dengan Antagonis Reseptor Estrogen

Masing-masing Antagonis Reseptor Estrogen digunakan untuk mengatasi kondisi kesehatan yang sama.^[3,4,5,6,7]

• Pencegahan Osteoporosis
• Kanker Payudara, Pencegahan
• Osteoporosis
• Kanker Payudara, Pria
• Kanker payudara
• Kanker Payudara, Penolong
• Kanker Payudara, Metastasis
• Kanker Payudara, Paliatif
• Sindrom McCune-Albright
• Pubertas sebelum waktunya
• Vaginitis Atrofi
• Dispareunia
• Gejala Perimenopause
• Gejala pascamenopause
• Kekeringan vagina

Cara Kerja Antagonis Reseptor Estrogen

Antagonis Reseptor Estrogen bekerja dengan bergantung pada aktivitas antagonis dalam interaksinya dengan reseptor estrogen atau agonis reseptor estrogen selektif jaringan, hal ini mencakup fungsional dan tingkat kompleksitas molekuler tertentu.^[1]

Terdapat 2 subunit reseptor estrogen yaitu (rantai α dan β), Antagonis Reseptor Estrogen berinteraksi dengan salah satu subunit ini. Dari interaksi tersebut, ada tingkat spesifisitas situs target dan spesifisitas jaringan untuk aksi Antagonis Reseptor Estrogen.

Berbagai sifat pensinyalan dari reseptor estrogen yang spesifik jaringan, adalah salah satu tanda perbedaan perilaku SERMs yang muncul, dan memiliki efek fisiologis.

Untuk pengeroposan tulang dan osteoporosis, bekerja dengan menurunkan aktivitas osteoklas dengan cara yang bergantung pada faktor pertumbuhan dan mengurangi resorpsi tulang pada reseptor estrogen yang mempengaruhi homeostasis tulang. Pengaruh ini memungkinkan dalam mencegah dan mengobati osteoporosis.

Contoh Obat Antagonis Reseptor Estrogen

Jika mengalami kanker payudara, osteoporosis dan gejala pascamenopause. Maka yang diperlukan adalah Antagonis Reseptor Estrogen yang meliputi Raloxifene, Tamoxifen, Ospemifene, Toremifene dan Tamoxifen.^[3,4,5,6,7]

Beberapa contoh obat antagonis reseptor yang dijual bebas dan dengan resep dokter termasuk:

• Raloxifene
• Tamoxifen
• Ospemifene
• Toremifene

Efek Samping Antagonis Reseptor Estrogen

Antagonis Reseptor Estrogen dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Berikut efek samping umum antagonis reseptor estrogen ^[3,4,5,6,7]

• Hot flashes
• Keram kaki
• Tanda seperti flu
• Berkeringat banyak
• Sakit kepala
• Sakit perut
• Sakit perut atau diare
• Nyeri otot atau sendi
• Kesulitan tidur
• Penambahan berat badan
• Tanda-tanda flu biasa
• Perubahan menstruasi
• Pembilasan
• Mual / muntah
• Keputihan
• Penurunan berat badan
• Otot tegang
• Berkeringat banyak
• Keringat malam

Sebelum mengambil raloxifene , beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda alergi, atau jika Anda memiliki alergi lain.^[8]

Beri tahu dokter atau apoteker riwayat kesehatan Anda, sebelum menggunakan obat ini , terutama dari: 

• Pembekuan darah (termasuk di kaki / paru-paru / mata )
• Stroke
• Mini- stroke ( TIA )
• Penyakit jantung (penyumbatan pembuluh darah di jantung )
• Serangan jantung
• Kolesterol tinggi
• Detak jantung tidak teratur disebut fibrilasi atrium
• Tekanan darah tinggi
• Merokok
• Penyakit ginjal
• Penyakit hati
• Gagal jantung
• Kanker
• Kadar lemak darah tinggi ( trigliserida ) yang disebabkan oleh pengobatan estrogen.

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan . Ini dapat membahayakan bayi yang belum lahir. Jika Anda hamil atau merasa hamil, segera beri tahu dokter.

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Ki-Chan An. Ncbi.nlm.nih.gov. Selective Estrogen Receptor Modulators. 2016
2) Anonim. Drugs.com. Selective estrogen receptor modulators. 2021
3) Anonim. Drugs.com. Raloxifene. 2020
4) Anonim. Drugs.com. Tamoxifen. 2019
5) Anonim. Drugs.com. Ospemifene. 2020
6) Anonim. Drugs.com. Toremifene. 2020
7) Anonim. Drugs.com. Tamoxifen. 2019
8) Anonim. WebMD.com. Raloxifene HCL. 2020