Toremifene merupakan jenis obat antiestrogen nonsteroid untuk mengobati kanker payudara yang sudah menyebar ke bagian tubuh lainnya bagi wanita yang sudah menopause.[1]
Toremifene telah disetujui di Amerika Serikat pada tahun 1997 yang digunakan untuk mengobati kanker payudara[2].
Daftar isi
Apa Itu Toremifene?
Berikut ini info mengenai Toremifene, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[3]
| Indikasi | Kanker payudara metastasis yang bergantung pada hormon pada wanita pascamenopause. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Terapi Hormon Kanker |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Hiperplasia endometrium yang sudah ada sebelumnya, gagal hati berat. → Riwayat penyakit tromboemboli berat. → Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Toremifene: → Pasien dengan riwayat gagal jantung tanpa kompensasi, → Pasien dengan angina pektoris berat. → Pantau tanda-tanda hiperkalsemia untuk pasien dengan metastasis tulang. → Lakukan pemeriksaan ginekologi sebelum terapi dan minimal setahun sekali. → Pantau dengan cermat pasien yang berisiko terkena kanker endometrium. → Pantau CBC, konsentrasi kalsium serum dan LFT secara berkala. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral (Diminum): Kategori D: Ada bukti positif dari risiko janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan pada wanita hamil mungkin dapat diterima terlepas dari risikonya (misalnya, jika obat diperlukan dalam situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang tidak dapat dilakukan obat yang lebih aman. digunakan atau tidak efektif). |
Manfaat Toremifene
Toremifene bekerja dengan cara memblokir aktivitas estrogen (hormon wanita) di payudara. Dan juga dapat menghentikan pertumbuhan beberapa tumor payudara yang membutuhkan estrogen untuk tumbuh.[1]
Selain itu, obat ini juga digunakan untuk terapi toremifene jangka panjang dengan perkembangan hati berlemak, steatohepatitis, sirosis, dan cedera hati akut[2].
Dosis Toremifene
Dosis ini dikhususkan hanya untuk wanita [3].
| Kanker payudara metastasis pada wanita pascamenopause dengan tumor reseptor estrogen positif Oral → 60 mg sekali sehari. |
Efek Samping Toremifene
Efek samping yang bisa saja terjadi disebabkan karena penggunaan dosis yang tidak tepat. Segera periksa ke dokter jika terjadi efek samping dan gejala berikut yang terjadi pada anda.[4]
Efek samping toremifene yang sering dilaporkan meliputi:
- Hot flash
- Mual
- Keputihan
- Diaphoresis
- Pusing
- Edema
- Muntah
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Kegelisahan
- Nyeri lengan, punggung, atau rahang
- Penglihatan kabur
- Ubah seberapa banyak dan seberapa sering Anda buang air kecil
- Perubahan keputihan
- Perubahan warna kulit
- Perubahan penglihatan
- Perubahan berat badan
- Nyeri dada, ketidaknyamanan, sesak, atau berat
- Kebingungan
- Sembelit
- Batuk
- Depresi
- Vena leher melebar
- Pusing , pusing
- Mulut kering
- Pingsan
- Detak jantung cepat, lambat, atau tidak teratur
- Ketidakmampuan untuk berbicara, ucapan yang tidak koheren
- Pernapasan tidak teratur
- Kehilangan selera makan
- Rasa logam di lidah
- Kelemahan otot
- Mual
- Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
- Nyeri atau perasaan tertekan di panggul
- Nyeri, nyeri tekan, atau pembengkakan pada kaki atau tungkai
- Kejang
- Sakit kepala parah atau tiba-tiba
- Sakit perut
- Berkeringat
- Pembengkakan pada wajah, jari tangan, kaki, atau kaki bagian bawah
- Kebutaan sementara
- Nyeri tekan, nyeri, bengkak, hangat, perubahan warna kulit, vena superfisial yang menonjol di area yang terkena
- haus
- Kesulitan bernapas
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Perdarahan vagina
- Muntah
- Kelemahan pada lengan dan atau tungkai di satu sisi tubuh, mendadak dan parah
Gejala Overdosis Toremifene (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[1]
- Sakit kepala
- Mual
- Muntah
- Pusing
- Halusinasi (melihat sesuatu atau mendengar suara yang tidak ada)
- Kegoyangan
- Hot flashes
- Perdarahan vagina
Info Efek Toremifene Tenaga Medis:
- Umum
- Reaksi obat yang merugikan terutama disebabkan oleh tindakan anti-estrogenik obat ini dan biasanya terjadi pada awal pengobatan.
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hot flashes / flushes (35%)
- Umum (1% hingga 10%): Infark miokard, aritmia , gagal jantung, tromboflebitis, trombosis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Angina pektoris
- Frekuensi tidak dilaporkan : Perpanjangan interval QT / QTc [ Ref ]
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Berkeringat (20%)
- Umum (1% hingga 10%): Ruam, pruritus / gatal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perubahan warna kulit
- Jarang (kurang dari 0,1%): Dermatitis, alopecia
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): AST yang meningkat (19%), peningkatan alkali fosfatase (19%)
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan bilirubin
- Jarang (kurang dari 0,1%): Penyakit kuning
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hepatitis
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (14%)
- Umum (1% hingga 10%): Muntah
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sembelit
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Keputihan / leukorea (13%)
- Umum (1% hingga 10%): Pendarahan vagina / uterus
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hipertrofi endometrium
- Jarang (kurang dari 0,1%): Polip endometrium
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hiperplasia endometrium
- Okuler
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Hiperkalsemia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Anoreksia, peningkatan berat badan, kehilangan nafsu makan
- Sistem saraf
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Edema , nyeri, kelelahan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Asthenia, nyeri dada
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Depresi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Insomnia
- Langka (kurang dari 0,1%): Emosional lability
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Emboli paru
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dispnea
- Muskuloskeletal
- Jarang (0,1% hingga 1%): Nyeri punggung
- Hematologi
- Jarang (kurang dari 0,1%): Leukopenia, trombositopenia
- Frekuensi tidak dilaporkan : Anemia
- Onkologis
- Sangat langka (kurang dari 0,01%): Kanker endometrium
- Frekuensi tidak dilaporkan : Flare tumor
Detail Toremifene
Untuk memahami lebih detil mengenai Toremifene, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Toremifene, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | Simpan pada suhu 15-30 ° C (59-86 ° F). |
| Cara Kerja | Deskripsi: Toremifene, turunan triphenylethylene non steroid, secara kompetitif mengikat reseptor estrogen pada tumor dan target jaringan lainnya. Ini mungkin menggunakan aktivitas estrogenik, anti-estrogenik, atau keduanya. Pada kanker payudara diyakini memberikan efek anti-estrogenik, dengan bersaing dengan estrogen untuk situs pengikatan pada kanker, sehingga menghalangi efek stimulasi pertumbuhan dari estrogen dalam tumor. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI. Konsentrasi plasma puncak dalam 3 jam. Distribusi: Pengikatan protein: Ekstensif, terutama pada albumin. Metabolisme: Dimetabolisme terutama oleh isoenzim CYP3A4 sitokrom P450 menjadi metabolit yang kurang aktif. Pengeluaran:Diekskresikan terutama dalam feses dan urin (10%) sebagai metabolit. Menjalani sirkulasi enterohepatik. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Penurunan konsentrasi serum toremifene dengan penggunaan bersamaan dari penginduksi CYP3A4 yang diketahui (misalnya karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin). → Peningkatan konsentrasi serum toremifene dengan eritromisin, troleandomycin, ketoconazole. Meningkatnya risiko perdarahan dengan kumarin. → Peningkatan risiko hiperkalsemia dengan obat yang menurunkan ekskresi kalsium ginjal misalnya diuretik tiazid. |
| Interaksi Dengan Makanan | Hindari produk grapefruit. Grapefruit menghambat CYP3A4 dan oleh karena itu, dapat meningkatkan kadar serum toremifene. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Efek anti-estrogenik misalnya semburan panas; efek estrogenik misalnya perdarahan vagina; atau gangguan sistem saraf seperti vertigo, pusing, ataksia, dan mual. Penatalaksanaan: Terapi bersifat simtomatik dan tidak ada obat penawar khusus. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ditemukan hasil lab |
Pertanyaan Seputar Toremifene
Bagaimana obat ini digunakan?
Biasanya diminum dengan atau tanpa makanan sekali sehari. Minum toremifene pada waktu yang sama setiap hari. [1]
Instruksi diet khusus apa yang harus saya ikuti?
Jangan makan jeruk bali atau minum jus jeruk bali saat Anda minum obat ini.[1]
Obat lain apa yang akan mempengaruhi toremifene?
Risiko Anda mungkin lebih tinggi jika Anda juga menggunakan obat-obatan tertentu lainnya untuk infeksi, asma , masalah jantung, tekanan darah tinggi , depresi , penyakit mental, kanker,malaria , atau HIV. [1]
Contoh Obat Toremifene (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Toremifene[1]:
| Brand Merek Dagang |
| Fareston |