Tamoxifen digunakan untuk mengobati kanker payudara yang berisiko tinggi baik pada wanita maupun pria[1]. Obat ini telah disetujui oelh FDA[2].
Daftar isi
Apa Itu Tamoxifen?
Berikut ini info mengenai Tamoxifen, mulai dari indikasi hingga peringatannya:
| Indikasi | Anti-estrogen. Digunakan dalam pengobatan penyakit neoplastik. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Terapi Hormon Kanker |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Riwayat DVT atau emboli paru. → Kehamilan dan menyusui. → Terapi antikoagulan tipe kumarin secara bersamaan. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Tamoxifen: → Pasien dengan leukopenia dan trombositopenia, hiperlipidemia. → Metabolisme CYP2D6 buruk dan sedang. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral (Diminum): Kategori D: Ada bukti positif dari risiko janin manusia, tetapi manfaat dari penggunaan pada wanita hamil dapat diterima meskipun ada risikonya (misalnya, jika obat diperlukan dalam situasi yang mengancam jiwa atau untuk penyakit serius yang mana obat yang lebih aman tidak dapat digunakan atau tidak efektif). |
Manfaat Tamoxifen
Tamoxifen memiliki fungsi untuk menurunkan wanita terkena kanker payudara jika dia memiliki riwayat keluarga terkena kanker payudara. Jenia kanker payudara membutuhkan estrogen untuk tumbuh.[1]
Tamoxifen termasuk dalam kelas antiestrogen yang bekerja dapat menghalangi aktivitas estrogen
Kegunaan dari obat ini adalah :[4]
- Mengobati kanker payudara dini pada wanita yang telah dirawat dengan operasi, radiasi, dan / atau kemoterapi.
- Mengurangi risiko pengembangan jenis kanker payudara
- Menghentikan pertumbuhan beberapa tumor payudara
Dosis Tamoxifen
Tamoxifen digunakan hanya untuk orang dewasa.[3]
Dosis Tamoxifen Dewasa
| ⇔ Pengurangan kejadian kanker payudara pada wanita berisiko tinggi Oral → 20 mg setiap hari selama 5 tahun. |
| ⇔ Kanker payudara Oral → 20 mg sehari sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi. → Maks: 40 mg setiap hari. |
| ⇔ Infertilitas anovulatori Oarl → 20 mg per hari pada hari ke 2-5 siklus haid, tingkatkan bila perlu pd siklus berikutnya. → Maks: 80 mg setiap hari. → Wanita dengan menstruasi tidak teratur: Proses awal dapat dimulai setiap hari dan siklus kedua dapat dimulai 45 hari kemudian. |
Efek Samping Tamoxifen
Penggunaan Tamoxifen dengan dosis yang tidak tepat bisa menyebabkan efek samping yang sangat serius.[1]
Efek samping tamoxifen yang umum dilaporkan meliputi:
- Amenore
- Retensi cairan
- Hot flash
- Mual
- Keputihan
- Perdarahan vagina
- Penurunan berat badan
- Perubahan kulit
- Infeksi
- Sepsis
- Alopecia
- Sembelit
- Batuk
- Diare
- Edema
- Peningkatan serum aspartat aminotransferase
- Perdarahan uterus yang jarang
- Penyakit haid
- Ostealgia
- Muntah
- Penambahan berat badan
Efek yang paling sering terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Periode menstruasi tidak ada, terlewat, atau tidak teratur
- Nyeri kandung kemih
- Kebutaan
- Kembung atau bengkak pada wajah, lengan, tangan, tungkai bawah, atau kaki
- Urin berdarah atau keruh
- Penglihatan kabur
- Panas dingin
- Kebingungan
- Batuk
- Penurunan jumlah urin
- Penurunan ketinggian
- Penurunan penglihatan
- Kesulitan atau kesulitan bernapas
- Sulit buang air kecil, terbakar, atau nyeri
- Pusing
- Pingsan
- Detak jantung cepat
- Demam
- Sering ingin buang air kecil
- Perdarahan vagina berat non-menstruasi
- Suara serak
- Peningkatan keputihan bening atau putih
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Berisik, napas berderak
- Nyeri di punggung, tulang rusuk, lengan, atau kaki
- Nyeri atau sulit buang air kecil
- Kulit pucat
- Penambahan berat badan yang cepat
- Pernapasan cepat dan dangkal
- Menghentikan perdarahan menstruasi
- Sesak di dada
- Kesemutan pada tangan atau kaki
- Kesulitan bernapas saat istirahat
- Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Pertumbuhan abnormal berisi cairan
- Hitam, kotoran tinggal
- Gusi berdarah
- Kembung
- Penglihatan kabur
- Nyeri payudara, kemerahan, atau bengkak
- Nyeri dada
- Cairan bening atau berdarah dari puting
- Batuk menghasilkan lendir
- Lesung pada kulit payudara
- Perasaan hangat atau panas
- Kemerahan pada kulit, terutama pada bagian wajah dan leher
- Sakit kepala
- Puting susu terbalik
- Nyeri atau kekakuan sendi
- Sejumlah besar kolesterol dalam darah
- Benjolan di payudara atau di bawah lengan
- Kegugupan
- Pengerasan kulit atau penskalaan yang terus-menerus pada puting
- Menunjukkan bintik-bintik merah pada kulit
- Berdebar-debar di telinga
- Ruam kulit atau gatal di seluruh tubuh
- Detak jantung lambat
- Nyeri pada kulit payudara yang tidak kunjung sembuh
- Ketidaknyamanan perut atau panggul, nyeri, atau berat
Gejala Overdosis Tamoxifen(Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[4]
- Bagian tubuh yang gemetar tak terkendali
- Kegoyangan
- Pusing
Info Efek Tamoxifen Tenaga Medis:
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Amenore (16%), menstruasi yang berubah (13%), perdarahan vagina, keputihan
- Umum (1% hingga 10%): Oligomenore, gangguan menstruasi, kista ovarium , fibroid uterus, pruritus vulva, perubahan endometrium (termasuk hiperplasia dan polip)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kanker endometrium
- Jarang (kurang dari 0,1%): Penekanan menstruasi pada wanita pramenopause, endometriosis , pembengkakan ovarium kistik, polip vagina, sarkoma uterus (kebanyakan tumor Mullerian campuran ganas), tumor flare
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri tulang, mialgia, kram kaki
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Edema
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hiperkalsemia (pada pasien dengan metastasis tulang) saat memulai terapi
- Hati
- Umum (1% sampai 10%): Perubahan enzim hati, perlemakan hati
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sirosis hati
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kolestasis, hepatitis, gagal hati, cedera hepatoseluler, nekrosis hati
- Hematologi
- Umum (1% sampai 10%): Anemia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Trombositopenia , leukopenia
- Jarang (kurang dari 0,1%): Neutropenia , agranulositosis
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Katarak, retinopati
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan visual
- Jarang (kurang dari 0,1%): Perubahan kornea, neuropati optik
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Peristiwa tromboemboli (termasuk trombosis vena dalam dan trombosis mikrovaskuler); risiko meningkat bila digunakan dalam kombinasi dengan agen sitotoksik.
- Pernapasan
- Umum (1% hingga 10%): Batuk, kejadian tromboemboli (termasuk emboli paru); risiko meningkat bila digunakan dalam kombinasi dengan agen sitotoksik
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pneumonitis interstisial.
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Depresi
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam kulit
- Umum (1% hingga 10%): Alopecia
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Angioedema , sindrom Stevens-Johnson , vaskulitis kulit , pemfigoid bulosa , eritema multiforme
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Cutaneous lupus erythematosus
- Sistem saraf
- Umum (1% sampai 10%): kejadian serebrovaskular iskemik, sakit kepala, gangguan sensorik (termasuk paresthesia dan dysgeusia), pusing
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual
- Umum (1% sampai 10%): Muntah, diare, sembelit, kram perut, anoreksia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pankreatitis
- Hipersensitivitas
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi hipersensitivitas
Detail Tamoxifen
Untuk memahami lebih detil mengenai Tamoxifen, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tamoxifen, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | → Simpan di antara 20-25 ° C. → Lindungi dari cahaya. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Tamoxifen, turunan triphenylethylene, menghasilkan kompleks inti dengan mengikat reseptor estrogen secara kompetitif pada tumor dan target jaringan lainnya, sehingga mengurangi sintesis DNA dan menghambat efek estrogen. Ini adalah sitostatik daripada sitosidal karena akumulasi sel dalam fase G0 dan G1 . Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 4-7 jam. Distribusi: Didistribusikan ke jaringan rahim, endometrium dan payudara. Pengikatan protein plasma: 99%. Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif oleh isoenzim CYP3A4, CYP2C9 dan CYP2D6; dikonversi ke N-desmethyltamoxifen. Itu mengalami sirkulasi enterohepatik. Ekskresi: Melalui feses (26-51% sebagai konjugat); urin (9-13%). Waktu paruh eliminasi terminal: Hingga 7 hari. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Meningkatkan efek dopaminergik bromocriptine. → Peningkatan risiko kejadian tromboemboli dengan obat sitotoksik. v Peningkatan risiko perdarahan dengan penghambat agregasi trombosit. → Dapat mengurangi efek dg sediaan hormon terutama estrogen (misalnya kontrasepsi oral). → Kadar plasma berkurang dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin) dan inhibitor CYP2D6. → Peningkatan kadar plasma dengan penghambat CYP3A4. Berpotensi Fatal: Peningkatan efek antikoagulan yang signifikan dengan antikoagulan tipe kumarin (misalnya warfarin). |
| Interaksi Dengan Makanan | Tidak ada |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Neurotoksisitas (misalnya gangguan gaya berjalan, hiperrefleksia, tremor, pusing), perubahan EKG (perpanjangan interval QT). Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Penentuan reseptor estrogen negatif palsu jika dilakukan segera setelah penghentian terapi tamoxifen. Dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi tiroksin serum. |
Pertanyaan Seputar Tamoxifen
Mengapa obat ini diresepkan?
Tamoxifen digunakan untuk mengobati kanker payudara yang telah menyebar ke bagian tubuh lain pada pria dan wanita.[4]
Bagaimana obat ini digunakan?
– Diminum sekali atau dua kali sehari dengan atau tanpa makanan.
– Minum tamoxifen pada waktu yang sama setiap hari.[4]
Apa Kegunaan lain untuk obat ini ?
Tamoxifen juga kadang-kadang digunakan untuk menginduksi ovulasi (produksi sel telur) pada wanita yang tidak menghasilkan sel telur tetapi ingin hamil.[4]
Contoh Obat Tamoxifen (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tamoxifen:[1]
| Brand Merek Dagang | |
| Nolvadex | Soltamox |