Lapatinib : Manfaat, Dosis dan Efek Samping

Scientific review by: Tim Riset IDNmedis

Lapatinib, digunakan dalam bentuk lapatinib ditosylate adalah obat aktif untuk kanker payudara dan tumor padat lainnya^[1].

Daftar isi

Apa itu Lapatinib?
Manfaat Lapatinib
Dosis Lapatinib
- Dosis Dewasa
Efek Samping Lapatinib
Detail Lapatinib
Pertanyaan seputar Lapatinib
Brand Merek Dagang

Apa itu Lapatinib?

Berikut ini info mengenai Lapatinib, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya^[2]:

Indikasi	Kanker Payudara
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Penghambat Tirosin Kinase
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Hipersensitif
Peringatan	Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Lapatinib jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan atau memiliki riwayat Fraksi Ejeksi Ventrikel Kiri → Pasien dengan atau memiliki riwayat Hepatotoksisitas → Pasien dengan atau memiliki riwayat Diare → Pasien dengan atau memiliki riwayat Penyakit Paru Interstitial / Pneumonitis → Pasien dengan atau memiliki riwayat Reaksi kulit yang parah → Pasien dengan Toksisitas Embrio-Janin
Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui	Kategori D:Obat-obat golongan ini terbukti bisa menyebabkan malformasi dan berbahaya bagi janin. Risiko bahayanya bersifat menetap atau tidak bisa membaik dengan sendirinya. Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi yang merugikan dari pengalaman investigasi atau studi pada manusia.

Tinjauan
Lapatinib adalah obat anti-kanker yang dikembangkan oleh GlaxoSmithKline (GSK) sebagai pengobatan untuk tumor padat seperti kanker payudara dan paru-paru.

Manfaat Lapatinib

Manfaat – manfaat penggunaan obat Lapatinib pada pasien dengan Kanker Payudara^[3]:

Lapatinib adalah penghambat 4-anilinoquinazoline kinase dari domain tirosin kinase intraseluler dari kedua reseptor faktor pertumbuhan epidermal (HER1 / EGFR / ERBB1) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia tipe 2.
Lapatinib mempertahankan aktivitas signifikan terhadap garis sel kanker payudara yang dipilih untuk pertumbuhan jangka panjang dalam medium yang mengandung trastuzumab secara in vitro.

Dosis Lapatinib

Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Lapatinib untuk Dewasa^[4]:

Dosis Dewasa

⇔ Kanker Payudara
Oral/ Tablet
→ Dosis awal: 1250 mg satu kali setiap hari

Efek Samping Lapatinib

Penggunaan Lapatinib secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Lapatinib dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli^[5]:

Efek samping yang tidak harus segera ditangani

Lebih umum

Sakit punggung
Bersendawa
Bibir pecah-pecah
Diare (ringan)
Kesulitan dalam bergerak
Perubahan warna kuku atau kuku kaki
Kulit kering
Maag
Gangguan pencernaan
Kekurangan atau kehilangan kekuatan
Nyeri otot atau kekakuan
Rasa sakit di lengan atau kaki
Perut tidak nyaman atau kesal
Pembengkakan atau radang pada mulut
Penipisan rambut atau rambut rontok
Sulit tidur

Efek samping yang harus segera ditangani

Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:

Batuk
Diare
Sulit atau sulit bernapas
Gatal, ruam kulit
Melonggarkan kuku
Mimisan
Kemerahan atau pegal di sekitar kuku
Kemerahan, bengkak, atau sakit pada kulit
Sisik pada kulit di tangan dan kaki
Sesak di dada
Kesemutan ulserasi tangan dan kaki kulit
Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

Nyeri dada
Penurunan output urin
Urat leher melebar
Kelelahan ekstrim atau kelemahan
Pernapasan tidak teratur
Detak jantung tidak teratur
Pembengkakan pada wajah, jari, kaki, atau kaki bagian bawah
Pertambahan berat badan

Kejadian yang tidak diketahui :

Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
Ketidaknyamanan dada
Panas dingin
Kotoran berwarna tanah liat
Urin gelap
Nafsu makan menurun
Kesulitan menelan
Pusing
Pingsan
Detak jantung cepat
Demam
Sakit kepala
Gatal-gatal
Denyut jantung tidak teratur atau lambat
Kehilangan selera makan
Mual
Lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
Merah, mata teriritasi
Sakit tenggorokan
Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
Sakit perut atau nyeri tekan
Pembengkakan kaki atau tungkai bawah
Muntah
Mata atau kulit kuning

Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli^[6]:

Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (77%), mual (44%), muntah (26%), stomatitis (14%), pencernaan yg terganggu (11%), sembelit, sakit perut.

Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Neutropenia (77%), kelainan lab hemoglobin (56%), leukopenia (53%), anemia (23%), kelainan lab neutrofil (22%), kelainan lab trombosit (18%) , penurunan hemoglobin (10%).

Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (termasuk dermatitis akneiformis, 59%), erythrodysesthesia Palmar-plantar (53%), alopecia (13%), kulit kering (13%), pruritus (12%), gangguan kuku ( termasuk paronychia, 11%).
- Hasil yang tidak dilaporkan: Reaksi kulit serius.

Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): AST lab abnormal (53%), ALT lab abnormal (46%), kelainan lab bilirubin total (45%), peningkatan ALT (11%), hiperbilirubinemia.
- Umum (1% hingga 10%): Hepatotoksisitas.

Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Nafsu makan menurun (32%), anoreksia (11%).

Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (22%), peradangan mukosa (15%), asthenia.

Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mialgia (14%), nyeri ekstremitas (12%), nyeri punggung (11%), artralgia.

Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (12%), batuk (10%), epistaksis.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penyakit paru interstitial / pneumonitis.

Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (10%).

Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hot flush.
- Umum (1% hingga 10%): Fraksi ejeksi ventrikel kiri berkurang.

Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Neuropati perifer.
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala.

Hipersensitif
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi hipersensitivitas (termasuk anafilaksis).

Detail Lapatinib

Berikut ini informasi detail untuk memahami lebih rinci mengenai Lapatinib, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya^[7]:

Penyimpanan	Tablet → Simpan pada suhu diantara 20°C – 25°C (68°F – 77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban
Cara kerja	Deskripsi: Lapatinib adalah inhibitor tirosin kinase 4-anilinoquinazoline dari kedua Reseptor Faktor Pertumbuhan Epidermal (EGFR [ErbB1]) dan reseptor Epidermal Manusia Tipe 2 (HER2 [ErbB2]) reseptor. Ini memblokir fosforilasi dan aktivasi utusan ke-2 hilir (Erk1 / 2 dan Akt) yang mengatur proliferasi seluler dan kelangsungan hidup tumor yang mengekspresikan ErbB- dan ErbB2. Farmakokinetik: Penyerapan: Bervariasi dan tidak terserap dengan sempurna. Paparan sistemik meningkat dengan makanan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 4 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma:> 99% (albumin dan α1 acid glycoprotein). Metabolisme: Menjalani metabolisme hati yang luas terutama melalui isoenzim CYP3A4 dan CYP3A5, pada tingkat lebih rendah melalui isoenzim CYP2C19 dan CYP2C8. Ekskresi: Melalui faeces sekitar 27% (induk lapatinib); sekitar 14% (metabolit). Waktu paruh terminal: Kira-kira 14 jam (dosis tunggal). Waktu paruh efektif: 24 jam (dosis berulang).
Interaksi dengan obat lain	→ Abarelix, penggunaan obat Abarelix dengan Lapatinib bisa menimbulkan risiko detak jantung yang tidak beraturan dan berisiko membahayakan nyawa → Eluxadoline, kombinasi penggunaan obat Eluxadoline dan Lapatinib bisa meningkatkan tekanan darah dalam tubuh dan berisiko membahayakan nyawa → Naloxegol, kombinasi penggunaan Naloxegol dengan Lapatinib bisa mengurangi efektivitas obat Naloxegol dalam tubuh
Interaksi dengan makanan	Makanan dan minuman dengan kadar kolesterol yang tinggi
Interaksi dengan penyakit lain	Kardiomiopati, Toksisitas dermatologis, Toksisitas paru, Perpanjangan QT, Toksisitas paru, Disfungsi hati, CHF, Trombositopenia, Gangguan ginjal
Overdosis	Tidak ada laporan mengenai overdosis penggunaan obat Lapatinib pada pasien.
Pengaruh pada Hasil Lab	Tidak ada laporan pengaruh obat Lapatinib pada hasil lab.

Pertanyaan seputar Lapatinib

Apakah efek samping penggunaan obat Lapatinib?
Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Lapatinib adalah sebagai berikut^[3]:
– Pusing
– Pingsan
– Detak jantung cepat
– Demam
– Sakit kepala
– Gatal-gatal
– Denyut jantung tidak teratur atau lambat
– Kehilangan selera makan
– Mual

Brand Merek Dagang

Berikut Brand Merek Dagang obat Lapatinib^[3]:

Tykerb

Herduo

1) Anonim. PubChem: Lapatinib. Diakses 2020
2) Anonim. Drugbank: Lapatinib. Diakses 2020
3) Anonim. WebMD: Lapatinib. Diakses 2020
4) Anonim. Mims.com: Lapatinib. Diakses 2020
5) Anonim. RXList: Lapatinib. Diakses 2020
6) Cerner Multum, MD. Drugs.com: Lapatinib. Diakses 2020
7) J. K. Aronson. ScienceDirect: Meyler's Side Effects of Drugs (Sixteenth Edition). Diakses 2020