Lapatinib, digunakan dalam bentuk lapatinib ditosylate adalah obat aktif untuk kanker payudara dan tumor padat lainnya[1].
Daftar isi
Apa itu Lapatinib?
Berikut ini info mengenai Lapatinib, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya[2]:
| Indikasi | Kanker Payudara |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Penghambat Tirosin Kinase |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitif |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Lapatinib jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan atau memiliki riwayat Fraksi Ejeksi Ventrikel Kiri → Pasien dengan atau memiliki riwayat Hepatotoksisitas → Pasien dengan atau memiliki riwayat Diare → Pasien dengan atau memiliki riwayat Penyakit Paru Interstitial / Pneumonitis → Pasien dengan atau memiliki riwayat Reaksi kulit yang parah → Pasien dengan Toksisitas Embrio-Janin |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori D:Obat-obat golongan ini terbukti bisa menyebabkan malformasi dan berbahaya bagi janin. Risiko bahayanya bersifat menetap atau tidak bisa membaik dengan sendirinya. Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi yang merugikan dari pengalaman investigasi atau studi pada manusia. |
Tinjauan Lapatinib adalah obat anti-kanker yang dikembangkan oleh GlaxoSmithKline (GSK) sebagai pengobatan untuk tumor padat seperti kanker payudara dan paru-paru.
Manfaat Lapatinib
Manfaat – manfaat penggunaan obat Lapatinib pada pasien dengan Kanker Payudara[3]:
- Lapatinib adalah penghambat 4-anilinoquinazoline kinase dari domain tirosin kinase intraseluler dari kedua reseptor faktor pertumbuhan epidermal (HER1 / EGFR / ERBB1) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia tipe 2.
- Lapatinib mempertahankan aktivitas signifikan terhadap garis sel kanker payudara yang dipilih untuk pertumbuhan jangka panjang dalam medium yang mengandung trastuzumab secara in vitro.
Dosis Lapatinib
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Lapatinib untuk Dewasa[4]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Kanker Payudara Oral/ Tablet → Dosis awal: 1250 mg satu kali setiap hari |
Efek Samping Lapatinib
Penggunaan Lapatinib secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Lapatinib dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek samping yang tidak harus segera ditangani
Lebih umum
- Sakit punggung
- Bersendawa
- Bibir pecah-pecah
- Diare (ringan)
- Kesulitan dalam bergerak
- Perubahan warna kuku atau kuku kaki
- Kulit kering
- Maag
- Gangguan pencernaan
- Kekurangan atau kehilangan kekuatan
- Nyeri otot atau kekakuan
- Rasa sakit di lengan atau kaki
- Perut tidak nyaman atau kesal
- Pembengkakan atau radang pada mulut
- Penipisan rambut atau rambut rontok
- Sulit tidur
Efek samping yang harus segera ditangani
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Batuk
- Diare
- Sulit atau sulit bernapas
- Gatal, ruam kulit
- Melonggarkan kuku
- Mimisan
- Kemerahan atau pegal di sekitar kuku
- Kemerahan, bengkak, atau sakit pada kulit
- Sisik pada kulit di tangan dan kaki
- Sesak di dada
- Kesemutan ulserasi tangan dan kaki kulit
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Nyeri dada
- Penurunan output urin
- Urat leher melebar
- Kelelahan ekstrim atau kelemahan
- Pernapasan tidak teratur
- Detak jantung tidak teratur
- Pembengkakan pada wajah, jari, kaki, atau kaki bagian bawah
- Pertambahan berat badan
Kejadian yang tidak diketahui :
- Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
- Ketidaknyamanan dada
- Panas dingin
- Kotoran berwarna tanah liat
- Urin gelap
- Nafsu makan menurun
- Kesulitan menelan
- Pusing
- Pingsan
- Detak jantung cepat
- Demam
- Sakit kepala
- Gatal-gatal
- Denyut jantung tidak teratur atau lambat
- Kehilangan selera makan
- Mual
- Lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
- Merah, mata teriritasi
- Sakit tenggorokan
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
- Sakit perut atau nyeri tekan
- Pembengkakan kaki atau tungkai bawah
- Muntah
- Mata atau kulit kuning
Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (77%), mual (44%), muntah (26%), stomatitis (14%), pencernaan yg terganggu (11%), sembelit, sakit perut.
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Neutropenia (77%), kelainan lab hemoglobin (56%), leukopenia (53%), anemia (23%), kelainan lab neutrofil (22%), kelainan lab trombosit (18%) , penurunan hemoglobin (10%).
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Ruam (termasuk dermatitis akneiformis, 59%), erythrodysesthesia Palmar-plantar (53%), alopecia (13%), kulit kering (13%), pruritus (12%), gangguan kuku ( termasuk paronychia, 11%).
- Hasil yang tidak dilaporkan: Reaksi kulit serius.
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): AST lab abnormal (53%), ALT lab abnormal (46%), kelainan lab bilirubin total (45%), peningkatan ALT (11%), hiperbilirubinemia.
- Umum (1% hingga 10%): Hepatotoksisitas.
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Nafsu makan menurun (32%), anoreksia (11%).
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (22%), peradangan mukosa (15%), asthenia.
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Mialgia (14%), nyeri ekstremitas (12%), nyeri punggung (11%), artralgia.
- Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (12%), batuk (10%), epistaksis.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penyakit paru interstitial / pneumonitis.
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (10%).
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hot flush.
- Umum (1% hingga 10%): Fraksi ejeksi ventrikel kiri berkurang.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Neuropati perifer.
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala.
- Hipersensitif
- Jarang (kurang dari 0,1%): Reaksi hipersensitivitas (termasuk anafilaksis).
Detail Lapatinib
Berikut ini informasi detail untuk memahami lebih rinci mengenai Lapatinib, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:
| Penyimpanan | Tablet → Simpan pada suhu diantara 20°C – 25°C (68°F – 77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Lapatinib adalah inhibitor tirosin kinase 4-anilinoquinazoline dari kedua Reseptor Faktor Pertumbuhan Epidermal (EGFR [ErbB1]) dan reseptor Epidermal Manusia Tipe 2 (HER2 [ErbB2]) reseptor. Ini memblokir fosforilasi dan aktivasi utusan ke-2 hilir (Erk1 / 2 dan Akt) yang mengatur proliferasi seluler dan kelangsungan hidup tumor yang mengekspresikan ErbB- dan ErbB2. Farmakokinetik: Penyerapan: Bervariasi dan tidak terserap dengan sempurna. Paparan sistemik meningkat dengan makanan. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 4 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma:> 99% (albumin dan α1 acid glycoprotein). Metabolisme: Menjalani metabolisme hati yang luas terutama melalui isoenzim CYP3A4 dan CYP3A5, pada tingkat lebih rendah melalui isoenzim CYP2C19 dan CYP2C8. Ekskresi: Melalui faeces sekitar 27% (induk lapatinib); sekitar 14% (metabolit). Waktu paruh terminal: Kira-kira 14 jam (dosis tunggal). Waktu paruh efektif: 24 jam (dosis berulang). |
| Interaksi dengan obat lain | → Abarelix, penggunaan obat Abarelix dengan Lapatinib bisa menimbulkan risiko detak jantung yang tidak beraturan dan berisiko membahayakan nyawa → Eluxadoline, kombinasi penggunaan obat Eluxadoline dan Lapatinib bisa meningkatkan tekanan darah dalam tubuh dan berisiko membahayakan nyawa → Naloxegol, kombinasi penggunaan Naloxegol dengan Lapatinib bisa mengurangi efektivitas obat Naloxegol dalam tubuh |
| Interaksi dengan makanan | Makanan dan minuman dengan kadar kolesterol yang tinggi |
| Interaksi dengan penyakit lain | Kardiomiopati, Toksisitas dermatologis, Toksisitas paru, Perpanjangan QT, Toksisitas paru, Disfungsi hati, CHF, Trombositopenia, Gangguan ginjal |
| Overdosis | Tidak ada laporan mengenai overdosis penggunaan obat Lapatinib pada pasien. |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Tidak ada laporan pengaruh obat Lapatinib pada hasil lab. |
Pertanyaan seputar Lapatinib
Apakah efek samping penggunaan obat Lapatinib?
Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Lapatinib adalah sebagai berikut[3]:
– Pusing
– Pingsan
– Detak jantung cepat
– Demam
– Sakit kepala
– Gatal-gatal
– Denyut jantung tidak teratur atau lambat
– Kehilangan selera makan
– Mual
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Lapatinib[3]:
| Tykerb |
| Herduo |