Sitagliptin: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

Sitagliptin merupakan obat oral yang digunakan untuk mengendalikan tingkat gula darah pada pasien diabetes mellitus tipe 2. Obat ini dipadukan dengan olahraga dan pengaturan pola makan. ^[1]

Sitagliptin diterima oleh FDA pada bulan Oktober 2006. Obat ini dipasarkan dengan nama dagang Januvia oleh perusahaan Merck. ^[2]

Apa itu Sitagliptin?

Berikut ini adalah data tentang sitagliptin seperti indikasi, kontraindikasi, peringatan dan lain sebagainya: ^[3,4,5]

Indikasi	Diabetes mellitus tipe 2
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Agen antidiabetes
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Riwayat reaksi hipersensitif serius terhadap sitaglipin seperti anafilaksis atau angioedema.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Sitagliptin: → Pasien dengan diabetes tipe 1, dengan riwayat angioedema (pembengakakan pada kulit yang tidak disertai nyeri) → Tidak dimaksudkan untuk pengobatan diabetes ketoasidosis (komplikasi serius diabetes mellitus yang ditandai dengan menumpuknya asam darah keton) → Pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang → Ibu hamil dan menyusui
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil

Manfaat Sitagliptin

Sitagliptin digunakan pada pengobatan penyakit diabetes mellitus tipe 2. Obat ini diberikan untuk mengendalikan kadar gula darah dalam tubuh. ^[1,3]

Dosis Sitagliptin

Sitagliptin hanya digunakan pada pasien dewasa. Di bawah ini adalah dosis yang diberikan: ^[3]

Dosis Sitagliptin Dewasa

Oral/Diminum ⇔ Diabetes mellitus tipe 2 → 100 mg diberikan sekali sehari

Efek Samping Sitagliptin

Selain dapat mengendalikan kadar gula, sitagliptin dapat menyebabkan efek samping sebagai berikut: ^[4]

• Nyeri badan
• Batuk
• Kesulitan bernafas
• Telinga tersumbat
• Demam
• Kehilangan suara
• Nyeri otot
• Bersin
• Sakit tenggorokan
• Hidung berair atau tersumbat
• Diare
• Sakit perut

Adapun gejala efek samping bagi tenaga medis sebagai berikut: ^[4]

• Metabolisme
  • Umum (1% s/d 10%): hipoglikemia (rendahnya kadar gula darah) terutama jika dipadukan dengan insulin atau sulfonilurea
• Sistem pencernaan
  • Umum (1% s/d 10%): nyeri perut bagian bawah, mual, diare, konstipasi/ sembelit, gastroenteritis (peradangan pada lambung akibat infeksi)
  • Laporan pasca pemasaran: pankreatitis akut (peradangan pada pankreas yang terjadi secara akut) termasuk pendarahan fatal dan non-fatal, kematian jaringan pankreas, muntah, tukak mulut dan stomatitis (peradangan pada bagian dalam mulut)
• Sistem pernapasan
  • Umum (1% s/d 10%): nasofaringitis (peradangan pada bagian nasofaring), infeksi saluran pernapasan atas, faringitis (peradangan pada faring)
  • Laporan pasca pemasaran: penyakit paru interstitial (penyakit yang menimbulkan jaringan parut pada paru sehingga kehilangan fungsinya)
• Sistem saraf
  • Umum (1% s/d 10%): sakit kepala
  • Kurang umum (0,1% s/d 1%): pusing
• Hipersensitivitas
  • Laporan pasca pemasaran: reaksi hipersensitif serius meliputi anafilaksis, angioedema, ruam, urtikaria/ biduran, vaskulitis kutan (peradanga pembuluh darah halus pada daerah di bawah kulit), kondisi kulit mengelupas termasuk sindrom Stevens-Johnson
• Hati
  • Laporan pasca pemasaran: peningkatan enzim hati
• Ginjal
  • Laporan pasca pemasaran: memburuknya fungsi ginjal
• Muskoskeletal
  • Laporan pasca pemasaran: artralgia/ nyeri sendi, mialgia, nyeri pada anggota gerak, nyeri punggung, osteoartritis (peradangan pada sendi dan tulang), rhabdomiolisis (penghancuran jaringan otot tubuh)
• Kardiovaskular
  • Umum (1% s/d 10%): hipertensi (tekanan darah tinggi)
• Dermatologis
  • Laporan pasca pemasaran: pruritus (gatal)

Detail Sitagliptin

Di bawah ini adalah informasi lebih rinci mengenai sitagliptin seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain dan lain sebagainya: ^[3]

Penyimpanan	Tablet → Simpan antara 20-25 ° C.
Cara Kerja	→ Deskripsi: sitagliptin menghambat enzim dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) menyebabkan perpanjangan kadar inkretin aktif. Hormon inkretin, termasuk glucagon-like peptide 1 (GLP-1) dan glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), mengatur homeostatis glukosa dengan cara meningkatkan sintesis insulin, dan melepaskan dari sel  β pankreas, dan mengurangi sekresi glukagon dari sel α pankreas. Pengurangan sekresi glukagon menimbulkan penurunan produksi glukosa hati. Pada keadaan fisiologis normal, hormon inkretin dilepaskan oleh usus selama siang hari, dan kadarnya meningkat jika terdapat makanan yang masuk; hormon inkretin segera diinaktivasi oleh enzim DPP-IV. Onset: pengurangan kadar glukosa dalam plasma yang naik turun: sekitar 60 menit. Farmakokinetik Penyerapan: segera diserap melalui saluran cerna. Ketersediaan hayati sekitar 87%. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak pada plasmasekitar 1 s/d 4 jam. Penyebaran: Volume distribusi: sekitar 198 L. Sebanyak 38% terikat pada protein plasma. Metabolisme: mengalami metabolisme minimal, terutama oleh isoenzim  CYP3A4. Sitagliptin juga diubah oleh isoenzim CYP2C8 menjadi bentuk yang kurang berkhasiat untuk menginaktivasi metabolit. Ekskresi: dikeluarkan melalui air seni (79% sebagai bentuk awal obat; 16% sebagai metabolit)dan tinja (13%). Waktu paruh pemusnahan sekitar 12 jam.
Interaksi dengan obat lain	→ Meningkatkan resiko hipoglikemia ketika digunakan bersama sulfonilurea atau insulin

Pertanyaan Seputar Sitagliptin

Bisakah sitagliptin digunakan pada lansia?

Penggunaan sitagliptin pada pasien dengan usia 65 tahun ke atas haruslah berhati-hati sebab lansia akan merasakan efek samping yang lebih besar. ^[4]

Apakah sitagliptin bisa diberikan bersama makanan?

Sitagliptin dapat diberikan bersama makanan atau tanpa makanan. ^[4]

Bisakah sitagliptin diberikan pada pasien diabetes tipe 1?

Indikasi sitagliptin adalah diabetes mellitus tipe 2. ^[3]

Apakah aman mengendarai kendaraan setelah mengkonsumsi sitagliptin?

Sebaiknya jangan mengendarai kendaraan setelah mengkonsumsi sitagliptin. Kadar gula darah yang rendah dapat meningkatkan peluang Anda mengalamai kecelakaan. ^[4]

Apakah obat sitagliptin dapat menyebabkan serangan jantung?

Kasus gagal jantung pernah terjadi ketika sitagliptin dikonsumsi. Konsultasi terhadap dokter jika Anda pernah mengalami gagal jantung sebelum mengkonsumsi obat ini. ^[4]

Contoh Obat Sitagliptin (Merek Dagang) di Pasaran

Di bawah ini adalah merek dagang dari sitagliptin: ^[3]

Brand Merek Dagang

Januvia

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1. Anonim. Sitagliptin. Drugbank; 2020.
2. R.Sekar, K.Singh, A.W.R.Arokiaraj, B.K.C.Chow. Pharmacological Actions of Glucagon-Like Peptide-1, Gastric Inhibitory Polypeptide, and Glucagon. International Review of Cell and Molecular Biology; 2016.
3. Anonim. SItaglipin. Mims Indonesia; 2020.
4. Anonim. Sitaglipin. Drugs; 2020.
5. Anonim. Januvia. Rxlist; 2020.