Sitagliptin merupakan obat oral yang digunakan untuk mengendalikan tingkat gula darah pada pasien diabetes mellitus tipe 2. Obat ini dipadukan dengan olahraga dan pengaturan pola makan. [1]
Sitagliptin diterima oleh FDA pada bulan Oktober 2006. Obat ini dipasarkan dengan nama dagang Januvia oleh perusahaan Merck. [2]
Daftar isi
Apa itu Sitagliptin?
Berikut ini adalah data tentang sitagliptin seperti indikasi, kontraindikasi, peringatan dan lain sebagainya: [3,4,5]
| Indikasi | Diabetes mellitus tipe 2 |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Agen antidiabetes |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Riwayat reaksi hipersensitif serius terhadap sitaglipin seperti anafilaksis atau angioedema. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Sitagliptin: → Pasien dengan diabetes tipe 1, dengan riwayat angioedema (pembengakakan pada kulit yang tidak disertai nyeri) → Tidak dimaksudkan untuk pengobatan diabetes ketoasidosis (komplikasi serius diabetes mellitus yang ditandai dengan menumpuknya asam darah keton) → Pasien dengan gangguan ginjal ringan sampai sedang → Ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil |
Manfaat Sitagliptin
Sitagliptin digunakan pada pengobatan penyakit diabetes mellitus tipe 2. Obat ini diberikan untuk mengendalikan kadar gula darah dalam tubuh. [1,3]
Dosis Sitagliptin
Sitagliptin hanya digunakan pada pasien dewasa. Di bawah ini adalah dosis yang diberikan: [3]
Dosis Sitagliptin Dewasa
| Oral/Diminum ⇔ Diabetes mellitus tipe 2 → 100 mg diberikan sekali sehari |
Efek Samping Sitagliptin
Selain dapat mengendalikan kadar gula, sitagliptin dapat menyebabkan efek samping sebagai berikut: [4]
- Nyeri badan
- Batuk
- Kesulitan bernafas
- Telinga tersumbat
- Demam
- Kehilangan suara
- Nyeri otot
- Bersin
- Sakit tenggorokan
- Hidung berair atau tersumbat
- Diare
- Sakit perut
Adapun gejala efek samping bagi tenaga medis sebagai berikut: [4]
- Metabolisme
- Umum (1% s/d 10%): hipoglikemia (rendahnya kadar gula darah) terutama jika dipadukan dengan insulin atau sulfonilurea
- Sistem pencernaan
- Umum (1% s/d 10%): nyeri perut bagian bawah, mual, diare, konstipasi/ sembelit, gastroenteritis (peradangan pada lambung akibat infeksi)
- Laporan pasca pemasaran: pankreatitis akut (peradangan pada pankreas yang terjadi secara akut) termasuk pendarahan fatal dan non-fatal, kematian jaringan pankreas, muntah, tukak mulut dan stomatitis (peradangan pada bagian dalam mulut)
- Sistem pernapasan
- Umum (1% s/d 10%): nasofaringitis (peradangan pada bagian nasofaring), infeksi saluran pernapasan atas, faringitis (peradangan pada faring)
- Laporan pasca pemasaran: penyakit paru interstitial (penyakit yang menimbulkan jaringan parut pada paru sehingga kehilangan fungsinya)
- Sistem saraf
- Umum (1% s/d 10%): sakit kepala
- Kurang umum (0,1% s/d 1%): pusing
- Hipersensitivitas
- Laporan pasca pemasaran: reaksi hipersensitif serius meliputi anafilaksis, angioedema, ruam, urtikaria/ biduran, vaskulitis kutan (peradanga pembuluh darah halus pada daerah di bawah kulit), kondisi kulit mengelupas termasuk sindrom Stevens-Johnson
- Hati
- Laporan pasca pemasaran: peningkatan enzim hati
- Ginjal
- Laporan pasca pemasaran: memburuknya fungsi ginjal
- Muskoskeletal
- Laporan pasca pemasaran: artralgia/ nyeri sendi, mialgia, nyeri pada anggota gerak, nyeri punggung, osteoartritis (peradangan pada sendi dan tulang), rhabdomiolisis (penghancuran jaringan otot tubuh)
- Kardiovaskular
- Umum (1% s/d 10%): hipertensi (tekanan darah tinggi)
- Dermatologis
- Laporan pasca pemasaran: pruritus (gatal)
Detail Sitagliptin
Di bawah ini adalah informasi lebih rinci mengenai sitagliptin seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain dan lain sebagainya: [3]
| Penyimpanan | Tablet → Simpan antara 20-25 ° C. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: sitagliptin menghambat enzim dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) menyebabkan perpanjangan kadar inkretin aktif. Hormon inkretin, termasuk glucagon-like peptide 1 (GLP-1) dan glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP), mengatur homeostatis glukosa dengan cara meningkatkan sintesis insulin, dan melepaskan dari sel β pankreas, dan mengurangi sekresi glukagon dari sel α pankreas. Pengurangan sekresi glukagon menimbulkan penurunan produksi glukosa hati. Pada keadaan fisiologis normal, hormon inkretin dilepaskan oleh usus selama siang hari, dan kadarnya meningkat jika terdapat makanan yang masuk; hormon inkretin segera diinaktivasi oleh enzim DPP-IV. Onset: pengurangan kadar glukosa dalam plasma yang naik turun: sekitar 60 menit. Farmakokinetik Penyerapan: segera diserap melalui saluran cerna. Ketersediaan hayati sekitar 87%. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi puncak pada plasmasekitar 1 s/d 4 jam. Penyebaran: Volume distribusi: sekitar 198 L. Sebanyak 38% terikat pada protein plasma. Metabolisme: mengalami metabolisme minimal, terutama oleh isoenzim CYP3A4. Sitagliptin juga diubah oleh isoenzim CYP2C8 menjadi bentuk yang kurang berkhasiat untuk menginaktivasi metabolit. Ekskresi: dikeluarkan melalui air seni (79% sebagai bentuk awal obat; 16% sebagai metabolit)dan tinja (13%). Waktu paruh pemusnahan sekitar 12 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Meningkatkan resiko hipoglikemia ketika digunakan bersama sulfonilurea atau insulin |
Pertanyaan Seputar Sitagliptin
Bisakah sitagliptin digunakan pada lansia?
Penggunaan sitagliptin pada pasien dengan usia 65 tahun ke atas haruslah berhati-hati sebab lansia akan merasakan efek samping yang lebih besar. [4]
Apakah sitagliptin bisa diberikan bersama makanan?
Sitagliptin dapat diberikan bersama makanan atau tanpa makanan. [4]
Bisakah sitagliptin diberikan pada pasien diabetes tipe 1?
Indikasi sitagliptin adalah diabetes mellitus tipe 2. [3]
Apakah aman mengendarai kendaraan setelah mengkonsumsi sitagliptin?
Sebaiknya jangan mengendarai kendaraan setelah mengkonsumsi sitagliptin. Kadar gula darah yang rendah dapat meningkatkan peluang Anda mengalamai kecelakaan. [4]
Apakah obat sitagliptin dapat menyebabkan serangan jantung?
Kasus gagal jantung pernah terjadi ketika sitagliptin dikonsumsi. Konsultasi terhadap dokter jika Anda pernah mengalami gagal jantung sebelum mengkonsumsi obat ini. [4]
Contoh Obat Sitagliptin (Merek Dagang) di Pasaran
Di bawah ini adalah merek dagang dari sitagliptin: [3]
| Brand Merek Dagang |
| Januvia |