Fulvestrant adalah antiestrogen steroid yang digunakan dalam pengobatan kanker payudara metastatik reseptor hormon. Obat ini hanya untuk pasien wanita dewasa saja. [1]
Daftar isi
Berikut keterangan mengenai obat fulvestrant mulai dari indikasi, kategori, bentuk, kontraindikasi sampai pada penggunaan pada ibu hamil dan menyusui: [2]
| Indikasi | Kanker payudara metastasis pada wanita pascamenopause dengan tumor positif reseptor estrogen |
| Kategori | Obat keras |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antiestrogen |
| Bentuk | Infus |
| Kontraindikasi | Hamil dan menyusui |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan fulvestrant → Pasien yang memiliki alergi terhadap fulvestrant → Pasien dengan perdarahan diatesis, trombositopenia → Pemberian pada tempat injeksi dorsogluteal → Pasien yang ketergantungan alkohol → Pasien yang mengalami malnutrisi kronis, dehidrasi, berat badan <50 kg; hipovolemia berat (IV) → Pasien dengan gangguan ginjal berat (CrCl <30 mL / menit) dan gangguan hati → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: Kategori X: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan. Obat ini memiliki efek negatif yang nyata dibandingkan manfaatnya pada ibu hamil. |
Fulvestrant adalah suatu antiestrogen steroid yang merupakan antagonis langsung dan kuat atau “pengatur turun” dari reseptor estrogen. Sebagai turunan sintetis dari estradiol dan pengikat reseptor estrogen dengan potensi 100 kali lebih banyak daripada tamoxifen, menjadikan fulvestrant sebagai obat : [1]
Fulvestrant tidak hanya memblokir efek estrogen, tetapi juga mengubah struktur reseptor estrogen dan selanjutnya mengurangi efek intraseluler estrogen.
Fulvestrant telah ditemukan sama efektifnya dengan tamoxifen sebagai agen pertama untuk mengobati kanker payudara metastatik, dan manfaatnya sama dengan penghambat aromatase pada wanita dengan penyakit progresif meskipun dengan terapi tamoxifen. [1]
Fulvestrant dalam penggunaannya hanya dikhususkan bagi orang dewasa saja. Berikut dosis penggunaan fulvestrant: [2]
| Parenteral/Injeksi/Intramuskular ⇔ Kanker payudara metastasis pada wanita pascamenopause dengan tumor reseptor estrogen positif → 500 mg (disuntik 250 mg ke tiap bokong) pada hari ke 1, 15, dan 29, lalu sebulan sekali. → Dosis sekali minum Maksimal: 250 mg → Interval Dosis Minimum: hari 1, 15, 29, lalu sebulan sekali → Dosis Maksimum: 500 mg per hari |
Sebagai obat kanker payudara metastatik reseptor hormon, fulvestrant juga dapat menyebabkan efek samping kepada penggunanya. Berikut daftar efek samping fulvestrant: [3]
Info efek samping secara medis : [2]
Untuk mengetahui fulvestrant secara detail mulai dari penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain, sampai pada pengaruh pada hasil lab, berikut keterangannya : [2,4]
| Penyimpanan | Infus: → Simpan antara 2-8 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Fulvestrant secara kompetitif dan reversibel mengikat reseptor estrogen yang ada dalam sel kanker dan mencapai efek anti-estrogennya melalui dua mekanisme terpisah. Pertama, fulvestrant mengikat reseptor dan menurunkannya sehingga estrogen tidak lagi dapat mengikat reseptor ini. Kedua, fulvestrant menurunkan reseptor estrogen yang mengikatnya. Kedua mekanisme ini menghambat pertumbuhan garis sel kanker payudara manusia yang resisten terhadap tamoxifen serta yang sensitif terhadap estrogen. Fulvestrant untuk pemberian secara intramuskular adalah antagonis reseptor estrogen, yang belum diketahui efek agonisnya. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap perlahan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 7 hari. Distribusi: Didistribusikan secara luas dan cepat, terutama ke ruang ekstravaskuler. Volume distribusi: Sekitar 3-5 L / kg. Pengikatan protein plasma: 99%, terutama fraksi lipoprotein LDL, VLDL, dan HDL. Metabolisme: Metabolisme fulvestran tampaknya melibatkan kombinasi dari sejumlah jalur biotransformasi yang mungkin analog dengan steroid endogen, termasuk oksidasi, hidroksilasi aromatik, konjugasi dengan asam glukuronat dan / atau sulfat pada posisi 2, 3 dan 17 dari nukleus steroid, dan oksidasi dari rantai samping sulfoksida. Metabolit yang teridentifikasi kurang aktif atau menunjukkan aktivitas yang mirip dengan fulvestrant dalam model antiestrogen, dikarenakan melibatkan banyak jalur yang akhirnya membentuk beberapa metabolit terpisah. Ekskresi: Terutama melalui feses (sekitar 90%); urin (<1%). Eliminasi paruh: Kira-kira 40-50 hari. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan resiko perdarahan bila dikonsumsi bersamaan dengan / antikoagulan. → metabolisme Fulvestrant dapat menurun bila dikombinasikan dengan Adenine, Amitriptyline, Atazanavir. → meningkatkan metabolisme dengan Phenobarbital, Phenytoin, Primidone |
| Pengaruh pada hasil lab | Dapat mengganggu estradiol immunoassay, mengakibatkan peningkatan kadar estradiol yang salah. |
Apa efek samping penggunaan obat fulvestrant?
penggunaan obat fulvestrant akan menyebabkan sejumlah efek samping seperti nyeri
bengkak, kemerahan di tempat suntikan, mual, muntah, kehilangan nafsu makan. [3]
Apa aktivitas klinis fulvestran antiestrogen murni pada 500 mg / bulan dengan anastrozole penghambat aromatase sebagai terapi endokrin lini pertama ?
Fulvestrant HD sebagai pilihan pertama setidaknya sama efektifnya dengan anastrozole untuk CBR dan ORR dan dikaitkan dengan TTP yang jauh lebih lama. Fulvestrant HD secara umum ditoleransi dengan baik, dengan profil keamanan yang mirip dengan anastrozole. [5]
Apa manfaat penggunaan obat fulvestrant?
Fulvestrant digunakan sebagai obat pertama dalam pengobatan kanker kanker payudara metastatik reseptor hormon. [1,2,3]
| Brand Merek Dagang |
| Act Fulvestrant [4] |
| Faslodex |
| Fulvestrant |
| Fulvestrant Injection |
1. Anonim. Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases : 2012.
2. Anonim. Fulvestrant. Mims; 2020.
3. Anonim. Fulvestrant 250 Mg/5 Ml Intramuscular Syringe Antiestrogen. Webmd; 2020.
4. Anonim. Fulvestrant. Drugbank; 2020.
5. John F R Robertson, Antonio Llombart-Cussac, Janusz Rolski, David Feltl, John Dewar, Euan Macpherson, Justin Lindemann, Matthew J Ellis. J Clin Oncol : Activity of fulvestrant 500 mg versus anastrozole 1 mg as first-line treatment for advanced breast cancer: results from the FIRST study. National Center for Biotechnology Information : 2009.