Obat

Bifosfonat : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Apa Itu Bifosfonat ?

Kerapuhan tulang bisa menjadi permasalahan pada setiap manusia seiring bertambahnya umur. Hal tersebut tentunya haruslah di waspadai karena terjadinya kerapuhan tulang tidak di adanya gejala terlebih dahulu.

Terjadinya kerapuhan tulang ini disebabkan karena tubuh terus menerus menyerap dan pada akhirnya dapat menggantikan jaringan tulang. Dalam prosesnya, untuk pembentukan tulang baru jauh lebih lambat jika dibandingkan dengan pembuangan pada jaringan tulang lama[2].

Bifosfonat sendiri adalah jenis obat yang dapat memperlambat, memperkuat, dan mencegah pengeroposan tulang[3]. Obat ini digunakan juga untuk pencegahan dan juga pengobatan berbagai kondisi kerangka lainnya, seperti kepadatan tulang yang rendah dan osteogenesis imperfecta[1].

Bifosfonat digunakan untuk berbagai gangguan tulang, seperti [1]:

  • Kelainan tulang yang dapat diwariskan pada anak-anak
  • Pascamenopause dan osteoporosis yang diinduksi glukokortikoid (GIO)
  • Metastasis tulang pada pasien dengan keganasan

Fungsi Bifosfonat

Permasalahan yang terjadi pada generasi tulang adalah kelambatan dalam meregenerasi tulang dengan proses pembentukan tulang baru dari tulang lama. Proses lambat tersebut bisa menyebabkan pengeroposan tulang pada tubuh yang pada akhirnya bisa menyebabkan kerapuhan dan tulang mudah patah.

Bifosfonat adalah obat yang berfungsi[,13]:

  • Memperlambat atau mencegah keropos tulang
  • Memperkuat tulang
  • Menghambat osteoklas yang bekerja untuk memecah dan menyerap kembali mineral seperti kalsium dari tulang (proses ini dikenal sebagai resorpsi tulang).
  • Mengatasi hiperkalsemia atau kadar kalsium tinggi dalam darah yang muncul akibat komplikasi kanker.

Bifosfonat memungkinkan osteoblas (sel pembangun tulang) bekerja lebih efektif, meningkatkan massa tulang. Bifosfonat merupakan agen utama untuk melawan keroposan tulang yang diakibatkan karena[1]:

  • Osteoporosis
  • Penyakit Paget tulang
  • Keganasan yang bermetastasis ke tulang
  • Mieloma multipel
  • Hiperkalsemia akibat keganasan

Penyakit yang Diatasi dengan Bifosfonat

Selain berfungsi untuk mencegah dan mengatasi masalah osteoporosis, yang dapat dipicu oleh menopause (osteoporosis pasca menopause) atau penggunaan obat kortikosteroid jangka panjang.

Bifosfonat memiliki manfaat lain untuk mengatasi penyakit lain, seperti :[3]

  • Penyakit paget (gangguan pada proses regenerasi tulang)
  • Kelebihan kalsium akibat kanker.
  • Kanker yang menyebar ke tulang
  • Multiple myeloma dengan manifestasi pada tulang.
  • Gangguan tulang pada penderita kanker payudara yang sudah menyebar ke tulang

Cara Kerja Bifosfonat

Bisfosfonat seringkali digunakan dalam jangka panjang untuk mengobati penyakit osteoporosis, yang dapat dipicu oleh menopause (osteoporosis pasca menopause).[1]

Kepadatan jaringan tulang diatur oleh dua jenis sel dalam tulang, yaitu

  • Osteoblas. Berperan untuk membentuk jaringan tulang dengan menggunakan mineral
  • Osteoklas. Berperan untuk menghancurkan jaringan tulang dan menyerap mineral untuk digunakan kembali.

Pada perempuan yang sudah mengalami menopause, kurangnya estrogen akan menyebabkan peningkatan aktivitas osteoklas tanpa diiringi dengan peningkatan aktivitas osteoblas. Hal ini menyebabkan tulang menjadi kehilangan kepadatannya dan terjadi ostoporosis.

Bisfosfonat bekerja dengan cara[1]:

  • Menghambat pada bagian fungsi dan juga kinerja sel osteoklas di dalam bagian jaringan tulang.
  • Menghambat proses sehingga dapat dengan mudah mencegah hilangnya massa tulang dan juga memperkuat jaringan tulang.
  • Dapat mencegah sel osteoblas dan osteosit, yaitu sel-sel yang menjadi bagian komponen utama pada jaringan tulang, dari mengalami kematian. Hal ini dapat mencegah jaringan tulang mengalami kerapuhan akibat kematian sel osteoblas dan osteosit.

Bifosfonat mengandung senyawa asam fosfonat yang bekerja dengan cara menghambat atau memperlambat resorpsi tulang[5]. Bifosfonat terdiri dari non-nitrogen (generasi pertama) dan Bifosfonat nitrogen (generasi kedua dan ketiga)[1]

Untuk Bifosfonat nitrogen bekerja dengan cara meningkatkan apoptosis osteoklas. Cara kerja tersebut tidak ada pada Bifosfonat non nitrogen. Selain itu, Bifosfonat nitrogen dapat mengikat dan menghambat aktivitas farnesyl pyrophosphate synthase[1].

Farnesyl pyrophosphate synthase adalah enzim yang dapat memproduksi kolesterol, sterol lain, dan lipid isoprenoi[1]. Enzim ini memiliki peranan yang sangat penting dalam produksi lipid[1].

Dapat di simpulkan, dalam cara kerjanya tentunya, Bifosfonat nitrogen yang merupakan generasi kedua dan ketiga lebih unggul di bandingkan dengan bifosfonat yang tidak mengandung nitrogen[1].

Contoh Obat Bifosfonat

Bifosfonat tersedia dalam beberapa bentuk, seperti tablet, cairan infus dan injeksi. Beberapa jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter, sementara yang lainnya dijual bebas di apotek. [2,5,6]

Untuk bentuk oral (diminum) wajib di mimum saat perut kosong, agar obat dapat menyerap dengan baik pada tubuh. Aturannya lain setelah meminum obat ini adalah pasien wajib diam dalam posisi duduk atau bisa juga denga berdiri selama 30 menit.

Bifosfonat terbagi menjadi dua yaitu non-nitrogen atau generasi pertama dan nitrogen yang merupakan generasi kedua dan ketiga. Berikut ini beberapa contoh Bifosfonat generari pertama, kedua, dan ketiga.

Beberapa contoh Bifosfonat generasi pertama yang dijual bebas dan dengan resep dokter termasuk:

  • Etidronat
  • Klodronat
  • Tiludronat

Beberapa contoh Bifosfonat generasi kedua dan ketiga yang dijual bebas dan dengan resep dokter termasuk:

  • Alendronat
  • Risedronat
  • Ibandronat
  • Pamidronat
  • Asam zoledronat

Efek Samping Bifosfonat

Secara umum, Bifosfonat dapat tidak memberikan efek samping serius ketika diberikan dalam dosis yang tepat.

Beberapa efek samping dari Bifosfonat generasi pertama termasuk:[8,9]

  • Efek samping sering terjadi :
    • Nyeri atau nyeri tulang
    • Hidung tersumbat.
    • Sakit perut atau muntah.
    • Diare
  • Efek samping jarang terjadi :
    • Fraktur tulang, terutama tulang paha

Beberapa efek samping dari Bifosfonat generasi kedua dan ketiga termasuk[10,11,12,13]:

  • Efek samping jarang terjadi :
    • Sakit perut atau perut (parah)
    • Bersendawa
    • Sakit tulang
    • Kram perut
    • Kesulitan menelan
    • Urine berdarah atau keruh
    • Sakit atau nyeri tubuh
    • Kemacetan
    • Kesulitan menelan
    • Pusing
    • Detak jantung cepat
    • Sering ingin buang air kecil
    • Suara serak
    • Gatal
    • Mati rasa
    • Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
    • Pilek
    • Ruam kulit
    • Kelenjar lunak dan bengkak di leher
    • Perasaan geli
    • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
    • Perubahan suara
    • Perasaan gerakan konstan diri atau lingkungan
    • Kram otot di tangan, lengan, kaki, atau wajah
    • Kejang otot
    • Sakit leher
    • Berdebar-debar di telinga
    • Pernapasan cepat
    • Sensasi berputar
    • Detak jantung lambat atau cepat
    • Mata cekung
    • Kesemutan pada tangan atau kaki
    • Nyeri dada, ketidaknyamanan, atau rasa terbakar
    • Kesulitan menelan
    • Maag
    • Nyeri otot atau tulang
    • Sakit saat menelan
    • Muntah darah

Jika mengalami efek samping dan gejala diatas segera periksa ke dokter. Untuk yang memiliki riwayat alergi terhadap obat konsultasikan terlebih dahulu ke dokter.

Agara terhindar dari penyakit hipokalsemia saat mengkonsumsi Bifosfonat, pasien diharuskan makan makanan dan minuman yang mengandung kalsium dan vitamin D[14].

Bagi yang memiliki penyakit ginjal dengan stadiu lanjut, tidak diwajibkan mengkonsumsi obat ini[14]. Yang harus di ingat, dalam penggunaan obat Bifosfonat harus ditinjau ulang setiap tiga sampai lima tahun[3].

Selain itu, kesehatan gigi dan mulut tetap harus di jaga saat awal pengobatan atau setelah pengobatan menggunakan Bifosfonat[7].

Penggunaan Bifosfonat memiliki manfaat klinis yang sangat penting untuk pasien terutama efek dan risiko yang terjadi. Dan telah di bahas sebelumnya, mengkonsumsi makanan dan minuman yang mengandung vitamin D sangat di anjurkan saat pasien mengkonsumsi obat ini[1].

1) Matthew T. Drake MD PhD, Bart L. Clarke MD, dan Sundeep Khosla MD. ncbi.nlm.nih.gov. bifosfonat. 2020.
2) anonim. osteoporosis. webmd.com. 2020.
3) anonim. bifosfonat. drugs.com. 2020.
4) anonim. osteoporosis. drugs.com. 2020.
5) anonim. bifosfonat. drugbank.ca. 2020
6) anonim. bifosnfonat. mims.com. 2020.
7) Anoim. Pionas.pom.go.id. Bisfosfonat. 2015.
8) Anonim. Drugs.com. Etidronate. 2020.
9) Anonim. Drugs.com. Tiludronate. 2020.
10) Anonim. Drugs.com. Risedronate. 2020.
11) Anonim. Drugs.cm. Ibandronate. 2020.
12) Anonim. Drugs.com. zoledronic acid. 2020.
13) Anonim. Drugs.com. Alendronate dan cholecalciferol. 2020.
14) Compton, C. Lee, F. A Review of Osteocyte Function and the Emerging Importance of Sclerostin. 2014.

Share