Galantamine: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

Tinjauan Medis : dr. Christine Verina
Galantamine digunakan untuk pengobatan penurunan kognitif, yang berupa alkaloid tersier dan reversibel.     Galantamine bekerja dengan memblokir enzim yang bertanggung jawab atas pemecahan asetilkolinShow More pada celah sinaptik, sehingga meningkatkan sinyalan neuron kolinergik.
Galantamine juga terbukti bekerja dengan melakukan penghambatan reversibel asetilkolinesterase, yang mencegah hidrolisis asetilkolin, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi asetilkolin pada sinapsis kolinergik. Efek samping yang sering terjadi dari penggunaan obat ini adalah detak jantung tidak teratur, pingsan serta rasa tidak nyaman di dada. Galantamine dapat berinteraksi dengan obat - obatan lain seperti donepezil, metoprolol, serta escitalopram sehinga tidak dianjurkan penggunaan dalam waktu bersamaan. Show Less

Galantamine digunakan untuk pengobatan penurunan kognitif pada penyakit Alzheimer ringan hingga sedang dan berbagai gangguan memori lainnya.

Galantamine adalah alkaloid yang telah diisolasi dari umbi dan bunga Galanthus Caucasicus (hujan salju Kaukasia), Galanthus Woronowii (hujan salju Voronov), dan beberapa anggota family Amaryllidaceae lainnya, seperti Narcissus (Daffodil), Leucojum Aestivum (kepingan salju), dan Lycoris termasuk Lycoris Radiata (lily laba-laba merah)^[1].

Apa itu Galantamine?

Berikut ini info mengenai Galantamine, mulai dari indikasi, kelas, kategori, konsumsi, dan peringatannya^[2]:

Indikasi	Alzheimer dan Demensia Vaskular
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Molekul kecil dan Penghambat Kolinesterase
Bentuk	Tablet dan Kapsul
Kontraindikasi	Hipersensitifitas
Peringatan	Konsultasikan pada dokter jika Anda dalam kondisi berikut sebelum menggunakan Galantamine: → Pasien dengan pengidap penyakit Reaksi Kulit Serius seperti Sindrom Steven Johnson → Pasien Anestesi, Galantamine, sebagai penghambat kolinesterase, kemungkinan akan membesar-besarkan efek penyumbatan neuromuskuler selama anestesi → Pasien dengan kondisi penyakit Kardiovaskular → Pasien dengan kondisi atau riwayat Gastrointestinal → Pasien pengidap Genitourinari → Pasien dengan kondisi Neurologis → Pasien pengidap atau memiliki riwayat Paru – Paru → Pasien memiliki kemungkinan Karsinogenesis, Mutagenesis, atau Penurunan Kesuburan
Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui	Kategori C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini.

Tinjauan
Galantamine adalah Alkaloid Tersier dan Reversibel, Inhibitor kompetitif dari Enzim Asetilkolinesterase (AChE), yang merupakan target terapi umum yang digunakan dalam pengobatan penyakit Alzheimer.

Manfaat Galantamine

Berikut manfaat penggunaan obat Galantamine pada pasien pengidap penyakit Demensia Vaskular dan Alzheimer^[3]:

• Galantamine bekerja dengan memblokir enzim yang bertanggung jawab atas pemecahan asetilkolin pada celah sinaptik, sehingga meningkatkan pensinyalan neuron kolinergik.
• Galantamine melibatkan penghambatan reversibel asetilkolinesterase, yang mencegah hidrolisis asetilkolin, yang mengarah pada peningkatan konsentrasi asetilkolin pada sinapsis kolinergik.

Dosis Galantamine

Dosis diberikan sesuai dengan laporan yang berdasarkan tanggapan tubuh. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Galantamine dewasa^[4]:

Dosis Dewasa

⇔ Demensia Vaskular dan Alzheimer Oral/ Tablet atau Kapsul → Dewasa: oral Dosis awal: 4 mg per oral dua kali sehari, → Meningkat menjadi 8 mg dua kali sehari, → Meningkat menjadi 12 mg dua kali sehari → Dosis pemeliharaan: 16 hingga 24 mg per hari diberikan dalam 2 dosis terbagi → Dosis maksimum: 24 mg / hari

Efek Samping Galantamine

Penggunaan Galantamine secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan hingga berat sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Galantamine^[4]:

Efek samping ringan

• Nyeri dada atau ketidaknyamanan
• Pusing, pusing, atau pingsan
• Goyangan di kaki, lengan, tangan, atau kaki
• Sesak napas
• Detak jantung lambat atau tidak teratur
• Kelelahan yang tidak biasa

Efek samping berat

• Penglihatan kabur
• Kebingungan
• Penurunan buang air kecil
• Pusing, pingsan, atau pusing ketika bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
• Mulut kering
• Pingsan
• Cepat, tidak teratur, berdebar, atau detak jantung berdetak atau nadi
• Perasaan hangat
• Pernapasan cepat
• Kemerahan pada wajah, leher, lengan, dada bagian atas
• Mata cekung
• Berkeringat
• Haus
• Kesulitan bernafas
• Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
• Kulit keriput

Efek samping kronis

• Mual dan muntah
• Kegugupan
• Berdebar di telinga
• Ruam, gatal-gatal, atau kulit gatal
• Lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
• Merah, mata teriritasi
• Kemerahan pada kulit
• Pembengkakan pada kelopak mata, wajah, bibir, tangan, atau kaki
• Sesak di dada
• Kesulitan menelan
• Sakit perut atau perut kanan atas
• Mata dan kulit kuning

Info Efek Samping untuk Tenaga Medis Ahli^[5]:

• Kardiovaskular
  • Umum (1% hingga 10%): Sinkop, bradikardia.
  • Laporan yang tidak dilaporkan: Blok atrioventrikular (AV) derajat pertama, palpitasi, sinus bradikardia, ekstrasistol supraventrikular, pembilasan, hipotensi.
  • Laporan setelah pemasaran: Lengkapi blok AV, hipertensi.
  • Dua uji coba acak terkontrol plasebo menunjukkan peningkatan kematian pada pasien yang diobati dengan galantamine dengan gangguan kognitif ringan. Sebanyak 13 kematian terjadi di antara pasien yang diobati dengan galantamine (n = 1026) dan 1 pasien dengan plasebo (n = 1022). Kematian disebabkan oleh berbagai sebab; sekitar setengah dari kematian galantamine tampaknya disebabkan oleh berbagai penyebab vaskular (infark miokard, stroke, dan kematian mendadak).

• Dermatologis
  • Laporan yang tidak dilaporkan: Hyperhidrosis.
  • Laporan setelah pemasaran: Sindrom Stevens-Johnson, pustulosis eksantematosa generalisata akut, Erythema multiforme.

• Saluran pencernaan
  • Sangat umum (10% atau lebih): Mual, muntah.
  • Umum (1% hingga 10%): Diare, sakit perut, sakit perut bagian atas, pencernaan yg terganggu, ketidaknyamanan perut, ketidaknyamanan perut.
  • Jarang (0,1% hingga 1%): muntah-muntah
  • Laporan setelah pemasaran: Pendarahan saluran cerna bagian atas dan bawah, perut tidak nyaman, dan perut tidak nyaman.
  • Durasi rata-rata mual dalam uji klinis adalah 5 hingga 7 hari. Reaksi merugikan yang paling umum terjadi terkait dengan penghentian termasuk mual (6,2%), muntah (3,3%), nafsu makan menurun (1,5%), dan pusing (1,3%).

• Umum
  • Efek samping paling umum yang terkait dengan penghentian adalah mual, muntah, nafsu makan berkurang, pusing, diare, sakit kepala, dan nafsu makan berkurang.

• Genitourinari
  • Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih, hematuria.
  • Laporan yang tidak dilaporkan: Peningkatan libido.

• Hematologi
  • Umum (1% hingga 10%): Anemia.

• Hati
  • Laporan setelah pemasaran: Hepatitis, peningkatan enzim hati.

• Hipersensitif
  • Laporan setelah pemasaran: Hipersensitivitas.

• Metabolik
  • Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan menurun, berat badan menurun, anoreksia.
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Dehidrasi.

• Muskuloskeletal
  • Umum (1% hingga 10%): Kejang otot.
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Kelemahan otot.

• Sistem saraf
  • Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala, pusing, tremor, mengantuk, lesu.
  • Laporan yang tidak dilaporkan: Dysgeusia, hypersomnia, paresthesia.
  • Laporan setelah pemasaran: Kejang.

• Mata
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Penglihatan kabur.

• Lain
  • Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, asthenia, malaise
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Jatuh.
  • Laporan pasca pemasaran: Tinnitus.

• Psikiatrik
  • Umum (1% hingga 10%): Depresi.
  • Laporan yang tidak dilaporkan: Apatis, paranoia (mimpi yang tidak menyenangkan atau menakutkan), reaksi paranoid, peningkatan libido, delirium, ide bunuh diri dan bunuh diri.
  • Laporan setelah pemasaran: Halusinasi, halusinasi visual, halusinasi pendengaran.

• Pernafasan
  • Umum (1% hingga 10%): Rhinitis.

Detail Galantamine

Untuk memahami lebih detail mengenai Galantamine, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Galantamine, interaksi dengan obat dan lainnya^[6]:

Penyimpanan	Oral/ Tablet atau Kapsul → Simpan pada suhu diantara  25°C (77°F) → Jangan simpan di pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban
Cara kerja	Deskripsi: Galantamine adalah penghambat acetylcholinesterase yang bertindak selektif, kompetitif dan reversibel. Galantamine meningkatkan asetilkolin di korteks serebral dengan memperlambat degradasinya. Galantamine juga meningkatkan asetilkolin dari terminal presinaptik yang masih hidup dengan memodulasi reseptor asetilkolin nikotinik. Kadar glutamat dan serotonin juga dapat ditingkatkan. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Makanan menunda tingkat penyerapan. Ketersediaan hayati: Sekitar 90%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 1 jam (pelepasan segera); sekitar 4,5-5 jam (dimodifikasi-rilis). Distribusi: Volume distribusi: 175 L. Pengikatan protein plasma: 18%. Metabolisme: Dimetabolisme di hati terutama oleh isoenzim CYP2D6 dan isoenzim CYP3A4 menjadi O-desmethyl-galantamine, dan metabolit galantamine-N-oxide. Ekskresi: Melalui urin (sekitar 20-30% sebagai obat tidak berubah); faeces (sekitar 6%). Waktu eliminasi: Kira-kira 7 jam.
Interaksi dengan obat lain	→ Donepezil, menggunakan Donepezil bersama dengan Galantamine dapat meningkatkan kadar darah atau menambah efek samping dari salah satu obat. Galantamine dapat menyebabkan mual, muntah, diare, sakit perut, peningkatan air liur, keringat dingin, detak jantung yang lambat atau tidak teratur, kelemahan atau kram otot, pusing, sakit kepala, kejang, atau masalah pernapasan. → Escitalopram, Escitalopram dapat meningkatkan kadar darah dan efek Galantamine. Anda mungkin memerlukan penyesuaian dosis atau pemantauan yang lebih sering oleh dokter untuk menggunakan kedua obat dengan aman. → Metoprolol Succinate ER, Galantamine kadang-kadang dapat menyebabkan detak jantung yang terlalu lambat dan tekanan darah rendah, dan menggunakannya dengan metoprolol dapat meningkatkan risiko itu. Anda mungkin memerlukan penyesuaian dosis atau pemantauan yang lebih sering oleh dokter untuk menggunakan kedua obat dengan aman.
Interaksi dengan penyakit lain	Bronchospasm, PUD, Gangguan Ginjal
Overdosis	⇔ Gejala Overdosis → Kebingungan → Kejang → Pernapasan tidak teratur, cepat atau lambat → Kelemahan otot → Bibir, kuku, atau kulit pucat atau biru → Mual yang parah → Keram perut → Berkeringat → Merobek mata → Berkedut otot yang terlihat di bawah kulit → Muntah
Pengaruh pada Hasil Lab	Tidak ada laporan tentang pengaruh pada hasil lab.

Pertanyaan Seputar Galantamine

Apakah efek samping penggunaan Galantamine pada pasien pengidap penyakit Demensia Vaskular dan Alzheimer?

Berikut efek samping pasien selama mengonsumsi obat Galantamine^[3]:
– Sesak napas
– Detak jantung lambat atau tidak teratur
– Kelelahan yang tidak biasa
– Goyangan di kaki, lengan, tangan, atau kaki
– Sesak napas
– Detak jantung lambat atau tidak teratur
– Kelelahan yang tidak biasa
– Sesak di dada
– Kesulitan menelan
– Sakit perut atau perut kanan atas
– Mata dan kulit kuning

Bagaimana cara menyimpan obat Galantamine?

Berikut cara menyimpan obat Galantamine, simpan pada suhu diantara  25°C (77°F), jangan simpan di pendingin, dan lindungi dari cahaya dan kelembaban serta jangkauan anak.

Brand Merek Dagang

Berikut Brand Merek Dagang obat Galantamine^[4]:

Galantamine

Galamer

GalantaMindPlus

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Anonim. Diakses 2020. PubChem. Galantamine
2) Anonim. Diakses 2020. Drugbank. Galantamine
3) Anonim. Diakses 2020. WebMD. Galantamine
4) Anonim. Diakses 2020. Mims.com. Galantamine
5) Anonim. Diakses 2020. RXList. Galantamine
6) Anonim. Diakses 2020. Drugs.com. Galantamine