Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Statin digunakan untuk menurunkan kadar kolesterol sehingga menurunkan risiko serangan jantung dan stroke. Untuk memaksimalkan efeknya, pasien disarankan untuk mengombinasi penggunaan statin dengan modifikasi
Tingkat lemak atau lipid yang tinggi dalam darah disebut dengan hiperlipidemia. Lipid dibuat oleh tubuh, juga berasal dari makanan yang dikonsumsi. Lipid dibutuhkan tubuh untuk bekerja dengan baik, namun dapat meningkatkan risiko penyakit jantung, serangan jantung, dan stroke dengan kadar lemak tinggi[1].
Risiko yang dapat menyebabkan hiperlipidemia antara lain adanya riwayat keluarga dengan tingkat lipid yang tinggi, asupan alkohol yang tinggi atau merokok, kurang dalam aktivitas fisik, obat-obatan tertentu, adanya kondisi kesehatan lain seperti obesitas atau diabetes tipe 2, dan diet tinggi lemak jenuh, kolesterol atau kalori[1].
Daftar isi
Statin atau Hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reduktase inhibitor, berfungsi dalam menurunkan kolesterol total, kolesterol jahat (LDL), dan konsentrasi triglyceride bersamaan dengan membuat kolesterol baik meningkatkan konsentrasinya[5].
Statin sudah lama digunakan dalam mengobati hiperkolesterolemia, hiperlipoproteinemia, juga hipertrigliseridemia sebagai tambahan diet dan olahraga. Dalam penggunaan utama dari agen ini yaitu untuk pencegahan primer dan sekunder terhadap penyakit arteri koroner[5].
Statin juga terlibat dalam sintesis mevalonate, yaitu zat alami yang digunakan tubuh dalam membuat sterol, juga termasuk dengan kolesterol. Dengan menghambat enzim HMG-CoA reductase, kolesterol dan kolesterol jahat (LDL) akan menurun. Statin juga akan membuat sejumlah reseptor LDL pada sel hati meningkat, sehingga akan meningkatkan penyerapan dan pemecahan kolesterol LDL[2].
Peningkatan yang terjadi pada kadar kolesterol total, kolesterol jahat (LDL), trigliserida, juga apolipoprotein B akan membuat seseorang meningkatkan risikonya terkena penyakit jantung atau stroke. Statin digunakan dalam[2]:
Beberapa penyakit yang di atasi dengan statin, meliputi[2]:
Aterosklerosis merupakan penyakit yang membuat arteri menjadi menyempit dan mengeras, hal ini akan menyumbat aliran darah. Aterosklerosis merupakan penyebab umum terjadinya serangan jantung, stroke, dan penyakit pembuluh darah perifer, secara bersamaan penyakit ini disebut dengan penyakit kardiovaskular[7].
Hiperlipoproteinemia merupakan kelainan yang umum. Yaitu ketidakmampuan dalam memecah lipid atau lemak pada tubuh, khususnya kolesterol juga trigliserida. Hiperlipoproteinemia terbagi menjadi beberapa jenis, setiap jenisnya akan bergantung pada konsentrasi lipid dan bagian apa yang terpengaruh[8].
Dengan menghambat enzim HMG-CoA reductase, kolesterol dan kolesterol jahat (LDL) akan menurun. Statin juga akan membuat sejumlah reseptor LDL pada sel hati meningkat, sehingga akan meningkatkan penyerapan dan pemecahan kolesterol LDL[2].
Melalui lovastatin sebagai statin, akan mengurangi kolesterol, dan bekerja dengan menghambat reduktase HMG-CoA secara kompetitif, langkah pembatas laju dalam biosintesis kolesterol[6].
Melalui saluran gastrointestinal, obat ini diserap kisaran 30% dengan plasma puncak berkisar antara 2-4 jam. Berdistribusi mencapai sirkulasi kira-kira kurang dari 5% dengan protein plasma yang terikat kisaran 95%[6].
Melalui hidrolisis, obat ini dimetabolisme secara ekstensif hepar, dan diubah menjadi bentuk beta-hydroxyacid aktif. Pengeluaran obat ini melalui feses kisaran 85% dan melalui urin kira-kira 10% dengan waktu paruh antara 1-2 jam[6].
Statin tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul. Beberapa jenis obat ini hanya bisa didapatkan dengan resep dokter. Beberapa contoh statin dengan resep dokter termasuk[2]:
Lovastatin merupakan asam lemak yang membawa gugus metil tambahan pada kerangka karbobiklik. Obat ini digunakan sebagai antikolesteremik yang ditemukan pada jamur seperti Aspergillus terreus dan Pleurotus ostreatus (jamur tiram). Berperan sebagai sebagai metabolit Aspergillus, prodrug, obat antikolesteremik dan agen antineoplastik. Merupakan poliketida, statin yang terjadi secara alami[9].
Rosuvastatin merupakan statin dengan antilipidemik dan aktivitas antineoplastik potensial. Obat ini berfungsi untuk menurunkan kolesterol yang digunakan dengan kaitannya pada peningkatan serum aminotransferase ringan, asimtomatik dan self-limited selama terapi[10].
Simvastatin adalah anggota golongan heksahidronaftalena yaitu lovastatin. Obat ini digunakan untuk menurunkan kolesterol dan penyakit kadriovaskular. Berperan sebagai penghambat EC dan prodrug[11].
Statin dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan. Beberapa efek samping umum dari statin termasuk[2]:
Jaringan otot dapat rusak karena obat lovastatin, dan dapat menyebabkan gagal ginjal. Hal ini akan lebih sering terjadi pada dewasa yang lebih tua, juga pada seseorang dengan penyakit ginjal atau hipotiroidisme[3].
Bila sedang hamil dilarang menggunakan lovastatin. Obat ini dapat membahayakan bayi yang belum lahir. Untuk mencegah kehamilan terjadi, gunakanlah alat kontrasepsi yang efektif. Juga dilarang untuk menyusui selama menggunakan obat ini[3].
Makanan yang tinggi akan lemak atau kolesterol dapat membuat fluvastatin menjadi tidak efektif. Juga apabila mengkonsumsi alkohol di saat menggunakan fluvastatin, dapat membuat kadar trigliserida dan risiko kerusakan pada hati menjadi meningkat[4].
Beritahu dokter tentang semua obat yang sedang dikonsumsi sebelum menggunakan fluvastatin, terutama obat kolesterol lainnya, obat diabtets, obat antibiotik atau antijamur, obat kejang, obat jantung dan obat untuk mengobati asam lambung, karena obat-obatan ini dapat memengaruhi fluvastatin[4].
1) Anonim. Drugs.com. Hyperlipidemia. 2021
2) Anonim. Drugs.com. Statins. 2018
3) Cerner Multum. Drugs.com. Lovastatin. 2020
4) Cerner Multum. Drugs.com. Fluvastatin. 2020
5) Anonim. ncbi.nlm.nih.gov. Statin Medications. 2021
6) Anonim. Mims.com. Lovastatin. 2013
7) Anonim. WebMD.com. Atherosclerosis. 2019
8) Anonim. rarediseases.info.nih.gov. Hyperlipoproteinemia type 1. 2016
9) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Lovastatin. 2021
10) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Rosuvastatin. 2021
11) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Simvastatin. 2021