Obat simvastatin digunakan untuk menurunkan kolesterol “jahat” dan lemak (seperti LDL, trigliserida) dan meningkatkan kolesterol “baik” (HDL) dalam darah. [1,3]
Daftar isi
Apa Itu Obat Simvastatin?
Untuk mengerahui tentang obat simvastatin seperti indikasi, kategori, konsumsi sampai dengan kategori penggunaan pada ibu hamil dan menyusui, berikut informasinya: [2]
| Indikasi | Hiperlipidemia |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Penghambat reduktase HMG CoA |
| Bentuk | Tablet, suspensi |
| Kontraindikasi | Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum yang persisten tanpa sebab yang jelas, miopati sekunder akibat agen penurun lipid lainnya. Penggunaan bersamaan dengan penghambat CYP3A4 yang manjur (misalnya itrakonazol, ketokonazol, posaconazole, vorikonazol, klaritromisin, eritromisin, telitromisin, nefazodon, penghambat protease HIV, produk yang mengandung cobicistat, asam fusidat), ciclosporin, danazol dan gemfibil. Kehamilan dan menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Simvastatin: → Pasien yang memiliki faktor predisposisi miopati / rhabdomyolysis (misalnya hipotiroidisme yang tidak terkontrol) → Pasien yang sudah menggunakan Simvastatin kurun waktu 12 bulan, dibatasi penggunaan obat dengan dosis 80 mg. → Pasien dengan diabetes mellitus → Pasien yang ketergantungan alkohol → Pasien dengan riwayat gangguan otot pribadi atau keluarga, riwayat toksisitas otot dengan statin atau fibrat → Pasien dalam pengobatan penyakit polimorfisme gen SLCO1B1 → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Pasien yang akan melakukan operasi besar selektif → Anak-anak, lansia, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori X: Studi pada binatang percobaan atau manusia telah memperlihatkan adanya abnormalitas janin dan besarnya resiko obat ini pada wanita hamil jelas-jelas melebihi manfaatnya. Dikontraindikasikan bagi wanita hamil atau wanita usia subur. |
Manfaat Obat Simvastatin
Simvastatin termasuk dalam kelompok obat yang disebut HMG CoA reductase inhibitor, atau “statin”. [3] Simvastatin digunakan untuk : [1,3]
- Menurunkan kadar kolesterol “jahat” dalam darah (low-density lipoprotein, atau LDL)
- Meningkatkan kadar kolesterol “baik” (high-density lipoprotein, atau HDL)
- Untuk menurunkan trigliserida (sejenis lemak dalam darah)
- Menurunkan risiko stroke
- Serangan jantung
- Komplikasi jantung lainnya pada penderita diabetes, penyakit jantung koroner, atau faktor risiko lainnya
Kolesterol dan trigliserida yang berlebihan dalam tubuh, dapat menyumbat pembuluh darah. Hal ini dapat menimbulkan berbagai masalah kesehatan seperti stroke dan penyakit jantung, termasuk serangan jantung.[2] Untuk mendapatkan hasil yang lebih baik, selain hanya mengonsumsi obat ini, perlu juga untuk: [1]
- Makan makanan yang tepat (seperti diet rendah kolesterol / rendah lemak)
- Perubahan gaya hidup termasuk berolahraga, menurunkan berat badan jika kelebihan berat badan, dan berhenti merokok
Dosis Penggunaan Obat Simvastatin
Obat simvastatin digunakan untuk pasien dewasa dan anak-anak. Berikut keterangan dosis penggunaan yang dibedakan dalam kondisi pasien:[2]
Dosis Untuk Pasien Dewasa
| Oral/Diminum: ⇔ Pengurangan resiko kardiovaskular aterosklerotik atau diabetes melitus → 20-40 mg, satu kali per hari pada malam hari. Dapat meningkatkan dosis dengan interval minimal 4 minggu. Maks: . → Dosis sekali minum Maksimal: 40 mg → Interval Dosis Minimum: satu kali per hari → Dosis Maksimum: 80 mg setiap hari ⇔ Hiperlipidemia: → Awal: 10-20 mg, satu kali per hari. → Dosis Sekali Minum Maksimal : 20 mg → Interval Dosis Minimum: satu kali per hari → Dosis Maksimum : 80 mg per hari → Pasien yang membutuhkan penurunan besar kolesterol atau dengan resiko KV tinggi: → 40 mg, satu kali per hari. → Dosis Sekali Minum Maksimal : 40 mg → Interval Dosis Minimum: satu kali per hari → Dosis Maksimum: 80 mg per hari → Pasien dengan hiperkolesterolemia familial homozigot: → Dosis awal 40 mg, satu kali per hari. → Dosis Sekali Minum Maksimal : 40 mg → Interval Dosis Minimum: satu kali per hari → Dosis Maksimum: 80 mg per hari |
Dosis Untuk Anak
| Oral/Diminum: ⇔ Hiperlipidemia (hiperkolesterolemia heterozigot familial) → Usia 10-17 tahun → Dosis rekomendasi: 10-40 mg sekali per hari. → Dosis Sekali Minum Maksimum: 40 mg → Interval Dosis Minimum: sekali per hari → Dosis Harian Maksimum: 40 mg per hari |
Efek Samping Penggunaan Obat Simvastatin
Obat simvastatin dapat menyebabkan sejumlah efek samping, seperti: [2]
- Pusing
- Sembelit
- Mual
- Sakit perut
- Perut kembung
- Gangguan pencernaan
- Sakit kepala
- Sulit tidur
Efek samping yang memerlukan penanganan dokter dengan segera: [3]
- Lebih umum
- Pusing
- Pingsan
- Detak jantung cepat atau tidak teratur
- Kurang umum
- Nyeri kandung kemih
- Urin berdarah atau keruh
- Penglihatan kabur
- Sakit atau nyeri tubuh
- Panas dingin
- Batuk
- Urin berwarna gelap
- Sulit buang air kecil
- Kesulitan bernapas
- Kesulitan bergerak
- Mulut kering
- Hidung tersumbat
- Demam
- Kulit kering
- Sering ingin buang air kecil
- Bau napas seperti buah
- Sakit kepala
- Kelaparan meningkat
- Haus meningkat
- Nyeri sendi
- Hilang kesadaran
- Nyeri punggung bawah atau samping
- Kram otot, kejang, atau kekakuan
- Nyeri otot, nyeri tekan, pengecilan otot, atau kelemahan
- Hidung tersumbat
- Mual
- Pilek
- Bersin
- Sakit tenggorokan
- Sakit perut
- Berkeringat
- Pembengkakan
- Sendi bengkak
- Kesulitan bernapas
- Penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah
- Insiden tidak diketahui
- Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
- Kembung
- Sembelit
- Diare
- Kesulitan menelan
- Kelelahan dan kelemahan umum
- Gangguan pencernaan
- Pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
- Tinja berwarna terang
- Kehilangan selera makan
- Nyeri di perut, samping, atau perut, mungkin menjalar ke punggung
- Kulit pucat
- Bengkak atau bengkak pada kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
- Lesi kulit merah, seringkali dengan bagian tengah berwarna ungu
- Mata merah
- Kulit gatal-gatal, atau ruam
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
- Sesak di dada
- Kesulitan bernapas dengan pengerahan tenaga
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Sakit perut atau perut kanan atas
- Kelemahan di lengan, tangan, tungkai, atau kaki
- Mata atau kulit kuning
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera:
- Kurang umum
- Asam lambung
- Bersendawa
- Rasa terbakar di dada atau perut
- Pusing
- Kembung terus menerus
- Perasaan gerakan konstan diri atau lingkungan
- Perasaan penuh
- Maag
- Kekurangan atau kehilangan kekuatan
- Nyeri di sekitar mata dan tulang pipi
- Buang gas atau kentut yang tidak seperti biasanya
- Sensasi berputar
- Ruam kulit, bertatahkan, bersisik, dan mengalir
- Ketidaknyamanan perut
- Kesulitan tidur
- Insiden tidak diketahui
- Lupa ingatan
- Depresi
- Perubahan warna pada kulit
- Rambut rontok atau penipisan rambut
- Ketidakmampuan untuk memiliki atau mempertahankan ereksi
- Kehilangan kemampuan, keinginan, dorongan, atau kinerja seksual
Info efek samping secara medis: [3]
- Umum
- Efek samping yang lebih sering dilaporkan termasuk infeksi saluran pernapasan atas, sakit kepala, sakit perut, sembelit, dan mual.
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Mialgia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Miopati
- Frekuensi tidak dilaporkan: Peningkatan kreatin kinase, miopati, dermatomiositis, artralgia, ruptur tendon
- Laporan pascapemasaran: kram otot, mialgia, rhabdomyolysis
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan pada tes fungsi hati
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatitis (termasuk hepatitis aktif kronis), ikterus kolestatik, perubahan lemak di hati, sirosis, gagal hati, nekrosis hati fulminan
- Laporan pascapemasaran: Gagal hati, hepatitis, ikterus
- Gastrointestinal
- Hematologi
- Frekuensi tidak dilaporkan: Anemia hemolitik, trombositopenia, leukopenia, purpura trombositopenik trombotik (TTP)
- Laporan pascapemasaran: Anemia
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala, vertigo
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gangguan kognitif, disfungsi saraf kranial, tremor, vertigo, hilang ingatan, parestesia, neuropati perifer, kelumpuhan saraf tepi
- Laporan pascapemasaran: Pusing, paresthesia, neuropati perifer, gangguan kognitif (misalnya, kehilangan memori, kelupaan, amnesia, gangguan memori, kebingungan)
- Ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Mioglobinuria, gagal ginjal akut akibat rhabdomyolysis
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Angina, edema, fibrilasi atrium
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Eksim
- Frekuensi tidak dilaporkan: Ruam gatal, eritema multiformis termasuk sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, fotosensitifitas, purpura
- Laporan pascapemasaran: Pruritus, alopecia, berbagai perubahan kulit (mis., Nodul, perubahan warna, kekeringan pada kulit / selaput lendir, perubahan pada rambut / kuku)
- Hipersensitivitas
- Frekuensi tidak dilaporkan: Anafilaksis, angioedema, urtikaria, demam, menggigil, kemerahan, malaise, dispnea
- Laporan pascapemasaran: Sindrom hipersensitivitas yang mencakup beberapa fitur berikut: anafilaksis, angioedema, sindrom mirip lupus eritematosa, polymyalgia rheumatica, dermatomiositis, vaskulitis, purpura, trombositopenia, leukopenia, anemia hemolitik, ANA positif, peningkatan ESR, eosinofilia, ANA positif, peningkatan ESR, eosinofilia artralgia, urtikaria, astenia, fotosensitifitas, demam, menggigil, kemerahan, malaise, dispnea, nekrolisis epidermal toksik, eritema multiforme termasuk sindrom Stevens-Johnson.
- Imunologis
- Laporan pascapemasaran: Miopati nekrotikans yang dimediasi oleh imun
- Okuler
- Frekuensi tidak dilaporkan: Perkembangan katarak, ophthalmoplegia
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Insomnia
- Laporan pascapemasaran: Depres
- Genitourinari
- Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih
- Frekuensi tidak dilaporkan: Impotensi, nyeri testis, proteinuria
- Laporan pascapemasaran: Disfungsi ereksi
- Onkologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Pertumbuhan tumor, hati, tiroid, adenoma paru, karsinoma
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Diabetes mellitus
- Frekuensi tidak dilaporkan: peningkatan kadar glukosa serum HbA1c dan puasa
- Pernapasan
- Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran pernafasan, bronkitis, sinusitis
- Laporan pascapemasaran: Penyakit paru interstisial
- Lain
- Frekuensi tidak dilaporkan: Asthenia
Detail Obat Simvastatin
Untuk mengetahui detail obat simvastatin, berikut keterangannya: [2]
| Penyimpanan | Tablet / suspensi: → Simpan antara 20-30 ° C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. → Jauhkan dari benda berbau tajam |
| Cara Kerja | Deskripsi: Simvastatin, inhibitor kompetitif dari 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A (HMG-CoA) reduktase, enzim yang mengkatalisis konversi HMG-CoA untuk menghasilkan mevalonat, langkah awal dan penghambat biosintesis kolesterol. Hal tersebut akan mengurangi kolesterol total, kolesterol LDL dan trigliserida, dan meningkatkan kadar kolesterol HDL. Onset:> 3 hari. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal (85%). Ketersediaan hayati: <5%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 1,3-2,4 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma: Sekitar 95%. Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 menjadi β-hydroxyacid aktif (metabolit aktif). Menjalani metabolisme jalur pertama yang ekstensif. Ekskresi: Terutama melalui feses (60% sebagai metabolit); urin (13%, bentuk tidak aktif). Waktu paruh eliminasi: 1.9 jam (metabolit aktif) |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat meningkatkan resiko miopati dan rhabdomyolisis penggunaan bersamaan dengan amiodarone, amlodipine, verapamil, diltiazem, lomitapide, daptomycin, dan colchicine. Dapat meningkatkan konsentrasi serum elbasvir dan grazoprevir. → Dapat meningkatkan waktu protrombin dengan antikoagulan kumarin. → Berpotensi Fatal: Peningkatan resiko miopati termasuk rhabdomyolysis dengan penghambat CYP3A4 yang manjur (misalnya itrakonazol, ketokonazol, posaconazole, vorikonazol, klaritromisin, eritromisin, telitromisin, nefazodon, penghambat HIV, protease inhibitor, nelfilvir, bocistlosporin, produk yang mengandung permata danazol dan asam fusidat) |
| Interaksi dengan makanan | → Konsentrasi plasma yang meningkat mengakibatkan peningkatan risiko miopati dan rhabdomyolysis dengan jus grapefruit. → Dapat meningkatkan efek samping hati dengan alkohol. |
Pertanyaan Seputar Obat Simvastatin
Bagaimana pemantauan klinis terhadap pasien pengguna obat simvastatin?
Pemantauan laboratorium secara terus menerus tidak diperlukan. Untuk mengukur efektivitas terapeutik, profil lipid dievaluasi empat minggu setelah inisiasi dan secara berkala setelah itu mengarah ke penyesuaian dosis potensial. Tes fungsi hati juga dilakukan pada awal dan selanjutnya, jika diperlukan secara klinis, untuk mengevaluasi toksisitas hati. Gejala umum termasuk sakit perut, kulit menguning, kehilangan nafsu makan, dan kelelahan.
Kadar kreatin kinase juga dinilai pada awal dan secara berkala setelah itu, terutama pada pasien berisiko tinggi seperti pasien dengan insufisiensi ginjal. Pasien dengan profil pengobatan yang kompleks (polifarmasi) memerlukan pemantauan ketat untuk keluhan muskuloskeletal dan hati karena potensi toksisitas simvastatin. [4]
Apa jangka waktu penggunaan obat simvastatin yang direkomendasikan untuk pasien dengan hiperlipidemia?
Simvastatin tampaknya dapat ditoleransi dengan baik dalam jangka pendek hingga menengah, tetapi tolerabilitas jangka panjangnya perlu dikonfirmasi. [5]
Contoh Merek Dagang Obat Simvastatin
| Brand Merek Dagang |
| Zocor [3] |
| FroLipid |
| Simvastatin Tablet |