Obat

Zileuton: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Zileuton adalah obat yang digunakan untuk mencegah sesak napas, mengi, batuk, dan rasa berat di dada yang disebabkan oleh asma. Obat ini tidak digunakan untuk menghilangkan gejala asma yang telah terjadi,

Zileuton adalah jenis obat yang efektif digunakan dalam mengobati dan mencegah gejala asma kronis seperti sesak nafas. Penggunaan obat ini harus melalui resep dokter atau apoteker. Penggunaan Zileuton biasanya membutuhkan beberapa minggu sampai akhirnya gejala membaik [1,2,3]

Apa Itu Zileuton?

Berikut ini info mengenai Zileuton, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1][2]

Indikasi Antiasmatik. Obat untuk asma kronis
Kategori Obat Keras
Konsumsi Dewasa dan Anak-anak > 12 tahun
Bentuk Tablet
Kontraindikasi Hipersensitif. Penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase hati ≥ 3 kali dari batas atas normal (ULN). Pengobatan serangan asma akut termasuk status asma.
Peringatan Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Zileuton:
– Pasien yang memiliki alergi terhadap obat yang mengandung zileuton atau obat–obatan lainnya
– Pasien yang menderita penyakit hati atau peningkatan enzim hati
– Pasien yang tengah menggunakan terfenadine
– Pasien yang ketergantungan alkohol
– Pasien yang akan menjalani operasi
– Anak-anak, Ibu hamil atau menyusui dan lansia.
Kategori Obat pada Kehamilan dan Menyusui Kategori C: Penelitian pada reproduksi hewan membuktikan terjadinya resiko pada janin. Belum ada studi yang memadai pada wanita hamil. Obat dianjurkan pada wanita hamil hanya jika tidak adanya alternatif lain dan apabila manfaat yang diperoleh melebihi resiko yang mungkin timbul pada janin. Tidak diketahui apakah zileuton masuk ke dalam ASI atau apakah Zileuton dapat membahayakan bayi yang menyusui.

Manfaat Zileuton

Zileuton bermanfaat dalam mengontrol penyakit asma kronik dan pencegahan asma pada orang dewasa dan anak-anak sehingga aktivitas dapat berjalan dengan nomal. Untuk serangan asma mendadak obat ini tidak boleh dipakai. [3]

Dosis Zileuton

Pemberian Zileuton dapat dibagi menjadi 2 bagian yaitu untuk dewasa dan anak-anak. [1,2]

Dosis Zileuton Dewasa

Oral/Diminum:
Pelepasan segera (Immediate Release): 600 mg diminum empat kali sehari, saat makan dan sebelum tidur.
Dosis harian maksimum: 2400 mg

Pelepasan perlahan (Extended Release): 1200 mg diminum dua kali sehari, dalam waktu satu jam setelah makan pagi dan sore.
Dosis harian maksimum: 2400 mg

Wanita > 65 tahun mungkin berisiko tinggi menderita penyakit hati. Untuk itu jangan diberikan tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter.  

Dosis Zileuton Anak-Anak

Penggunaan pada anak, biasanya untuk pencegahan dan perawatan asma serta pengobatan asma kronis.

Oral/Diminum:
Pelepasan segera (Immediate Release): 600 mg diminum empat kali sehari.
Dosis harian maksimum: 2400 mg

Pelepasan perlahan (Extended Release): 1200 mg per diminum dua kali sehari, dalam waktu satu jam setelah makan pagi dan sore.
Dosis harian maksimum: 2400 mg

Anak < 12 tahun tidak direkomendasikan.  

Efek Samping Zileuton

Berikut ini beberapa efek samping yang mungkin terjadi selama pengobatan dengan Zileuton. [2,3]

Efek Samping Yang Umum Terjadi :

  • Batuk
  • Demam
  • Sakit kepala
  • Mual
  • Rasa sakit atau nyeri di sekitar mata dan tulang pipi
  • Hidung tersumbat atau berair
  • Sesak dada atau mengi
  • Kesulitan bernafas
  • Sakit perut

Efek Samping Yang Jarang terjadi (Beritahu dokter jika Anda mengalaminya) :

  • Gejala mirip flu
  • Gatal
  • Sakit perut bagian atas kanan
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
  • mual,
  • sakit perut bagian atas,
  • gatal-gatal,
  • kehilangan nafsu makan,
  • urin gelap,
  • tinja berwarna tanah liat,
  • penyakit kuning (kulit atau mata menguning);
  • ruam kulit , memar,
  • kesemutan parah atau mati rasa,
  • nyeri,
  • otot lemah
  • perubahan suasana hati atau perilaku,
  • kecemasan, depresi, atau pemikiran tentang bunuh diri atau menyakiti diri sendiri; atau gejala asma yang memburuk.

Gejala Overdosis (Segera pergi ke IGD/emergency bila terdapat beberapa gejala ini):

  • Pingsan
  • Sulit bernafas

Info Efek Zileuton Tenaga Medis

  • Umum
    • Reaksi merugikan yang paling umum terjadi adalah sinusitis, mual, dan nyeri faringolaringeal.
  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 24,6%)
    • Umum (1% hingga 10%): Hipertonia, gugup, pusing dan mengantuk
  • Dermatologis
    • Umum (1% hingga 10%): Pruritus , urticaria
  • Saluran pencernaan
  • Genitourinari
  • Hematologi
  • Hitungan WBC kembali ke normal atau awal setelah penghentian obat ini. Signifikansi klinis dari temuan ini tidak diketahui.
  • Hati
    • Umum (1% hingga 10%): Hepatotoksisitas, peningkatan ALT (1,8%)
    • Laporan pasca pemasaran : Cedera hati, termasuk kematian, cedera hati yang mengancam jiwa dengan pemulihan, ikterus simptomatik, hiperbilirubinemia , dan peningkatan ALT lebih dari 8 kali ULN
    • Sebagian besar peningkatan ALT (82%) dilaporkan dalam 3 bulan pertama pengobatan dan diselesaikan dalam waktu 21 hari untuk sebagian besar pasien ini setelah penghentian obat. Pada kelompok rilis yang diperpanjang, mayoritas peningkatan ALT (60%) terjadi pada bulan pertama pengobatan; pada beberapa pasien, kadarnya kembali menjadi kurang dari 2 kali ULN atau normal dalam waktu 9 dan 12 hari.
    • Peningkatan enzim fungsi hati tidak menghasilkan kasus penyakit kuning, pengembangan penyakit hati kronis, atau kematian dalam uji klinis ini. Pada pasien yang menghentikan obat ini, kadar ALT turun di bawah 2 kali ULN dalam waktu sekitar satu bulan.
  • Hipersensitif
    • Umum (1% hingga 10%): Hipersensitivitas, ruam
  • Imunologis
    • Umum (1% hingga 10%): Limfadenopati
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Mialgia (7%), arthralgia, nyeri leher / kekakuan
  • Mata
    • Umum (1% hingga 10%): Konjungtivitis
  • Lain
    • Umum (1% hingga 10%): Nyeri (7,8%), asthenia (3,8%), cedera tidak disengaja (3,4%), demam, malaise
  • Psikiatrik
  • Pernafasan
    • Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan atas (9%), sinusitis (6,5%), nyeri faringolaringeal (5%), nyeri dada

Detail Zileuton

Untuk memahami lebih detil mengenai Zileuton, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Zileuton, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1,2]

Penyimpanan Simpan pada suhu antara 20-25°C dalam wadah tertutup rapat.
Lindungi dari sinar matahari dan tempat lembab.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak  
Cara Kerja Deskripsi: Zileuton adalah obat yang bekerja sebagai Inhibitor 5-lipoksigenase spesifik yang menghambat pembentukan leukotrien. Leukotrien dapat menambah migrasi neutrofil dan eosinofil, agregasi neutrofil dan monosit, adhesi leukosit, peningkatan permeabilitas kapiler, dan kontraksi otot polos (yang berkontribusi terhadap peradangan, edema, sekresi mukosa, dan bronkokonstriksi di saluran napas penderita asma)    
Farmakokinetik:
Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran GI. Makanan meningkatkan penyerapan obat. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: kira – kira 2 jam.
Distribusi: Volume distribusi: 1,2 L / kg. Ikatan protein plasma: Sekitar 93% (terutama albumin).  
Metabolisme: dimetabolisme di hati melalui isoenzim CYP1A2, CYP2C9 dan CYP3A4.
Ekskresi: Melalui urin (sekitar 95% sebagian besar sebagai metabolit glukuronide) dan feses (sekitar 2%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 2,5 jam (segera dirilis); sekitar 3 jam.
Overdosis Gejala: pingsan, sulit bernafas
Interaksi dengan obat–obat lain – Dapat meningkatkan kadar propranolol, teofilin, dan warfarin dalam serum (termasuk peningkatan waktu protrombin).
– Dapat merusak metabolisme obat-obat yang dimetabolisme CYP450 (misalnya Terfenadine).
– Dapat meningkatkan konsentrasi serum Pimozide
– Dapat meningkatkan konsentrasi serum CloZAPine
Interaksi dengan makanan dan minuman – Meminum alkohol dapat berisiko terkena penyakit hati
– Makanan dapat meningkatkan penyerapan

Pertanyaan Seputar Zileuton

Apa yang terjadi jika saya melewatkan waktu minum obat Zileuton?

Jika Anda melewatkan satu dosis Zileuton, segeralah ambil dosis obat yang terlewat begitu Anda ingat. Jika dalam 2 jam dari dosis Anda berikutnya, maka lewati dosis yang terlewat dan kembali ke jadwal dosis Anda seperti biasa. Penting untuk tidak melewatkan dosis Zileuton. Dilarang meminum 2 dosis Zileuton sekaligus. Menambahkan dosis dapat meningkatkan terjadinya resiko efek samping serius. [2]

Apakah yang harus dihindari ketika hendak mengkonsumsi Zileuton?

– Hindarilah kegiatan apapun yang dapat memicu serangan asma.
– Hindari pula zat seperti serbuk, debu, bulu hewan dan lain-lain yang dapat memperburuk masalah pernapasan
– Janganlah mengkonsumsi alkohol ketika sedang menggunakan Zileuton sebab bisa menimbukan resiko kerusakan hati. [2]

Apakah Zileuton dapat mengobati serangan asma mendadak?

Tidak bisa. Jika serangan asma terjadi, sebaiknya segera gunakan inhaler Anda (seperti albuterol, salbutamol) sesuai resep dokter / apotek. [3]

Kenapa anak dibawah 12 tahun tidak direkomendasikan menggunakan Zileuton?

Karena apabila dikonsumsi anak-anak di bawah 12 tahun memungkinkan risiko masalah hati. Oleh karena itu, Jangan berikan zileuton kepada anak di bawah 12 tahun tanpa nasihat medis. [2,3]

Apa sajakah obat yang dapat berinteraksi dengan Zieluton?

– Pengencer darah seperti warfarin (Coumadin, Jantoven);
– Theophilin (Elixophyllin, Theo-24 , Theochron, Uniphyl); atau
– Propranolol (Inderal, Innopran).
Obat-obatan lain, baik resep, vitamin maupun produk herbal juga mungkin berinteraksi dengan obat ini. Untuk itu, beritahukan lah semua obat-obatan yang sedang Anda gunakan sebelum memulai pengobatan kepada dokter Anda. [2]

Bagaimana cara penggunaan Zileuton yang benar?

Baca aturan pakai yang telah diberikan oleh Apoteker Anda. Minumlah sesuai dengan dosis yang seperti yang telah diarahkan dokter atau Apoteker Anda. Gunakanlah obat ini secara teratur agar memperoleh manfaat yang maksimal. Minumlah di waktu yang sama setiap harinya agar tidak lupa. Tetaplah minum walau Anda merasa gejala telah membaik. Tanyakanlah kepada dokter Anda apabila gejala asma Anda memburuk. [2]

Contoh Obat Zileuton (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini obat bermerek yang mengandung Zileuton yaitu: [2]

Brand Merek Dagang
Zyflo
Zyflo CR

1) Anonim. diakses 2020. Mims Indonesia. Zileuton.
2) Anonim. diakses 2020. Drugs.com Zileuton.
3) Anonim. diakses 2020. webmd. ZileutonTablet

Share