Pimozide bekerja dengan cara mengubah tindakan bahan kimia di otak. Pimozide tidak untuk digunakan dalam mengobati tic motorik yang bukan disebabkan oleh sindrom Tourette.[1]
Pimozide membantu menenangkan otak agar tidak mudah bergairah untuk menghasilkan “tic”.[2]
Daftar isi
Apa Itu Pimozide?
Berikut informasi mengenai Pimozide, dimulai dari indikasi hingga peringatannya:[1][2]
| Indikasi | Sindrom Tourette & Hipokondria monosimtomatik, keadaan Paranoid |
| Kategori | Obat Keras |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Antipsikotik |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Interval QT berkepanjangan atau riwayat keluarga dengan sindrom long QT kongenital → Riwayat aritmia jantung → Depresi SSP toksik berat → Keadaan koma → Hipokalemia atau hipomagnesemia yang tidak dikoreksi → Pengobatan tic atau tic sederhana selain yang terkait dengan sindrom Tourette. → Penggunaan bersama dengan agen perpanjangan QTc, SSRI, CYP3A4 dan inhibitor CYP2D6 yang kuat → Obat-obatan yang dapat menyebabkan tic motorik dan phonic (misalnya pemoline, methylphenidate, amphetamines) sampai obat-obatan atau gangguan Tourette yang menyebabkan tic. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Pimozide: → Pasien dengan penyakit KV → Demensia → Riwayat kejang atau kondisi lain yang dapat menurunkan ambang kejang (misalnya trauma kepala, kerusakan otak, penarikan alkohol) → Tirotoksikosis → Feokromositoma → Diabetes → Penurunan motilitas gastrointestinal → Ileus paralitik → Retensi urin → Hipertrofi prostat jinak → Xerostomia → Masalah penglihatan → Diskrasia darah → Penyakit Parkinson. → Pasien yang mengalami kondisi yang dapat meningkatkan suhu inti tubuh (misalnya olahraga berat, paparan panas, dehidrasi). → Hindari penarikan mendadak. → Gangguan ginjal dan hati. → Anak-anak dan lansia → Kehamilan dan menyusui. → Metabolisme CYP2D6 sedang dan buruk. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori C: Penelitian pada hewan menunjukkan efek yang buruk pada janin. Tidak ada penelitian yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Pimozide
Pimozide digunakan untuk mengobati skizofrenia (penyakit yang menyebabkan perubahan persepsi, pikiran dan perilaku). Pimozide juga digunakan untuk mengobati sindrom Tourette (dikenal sebagai “tic”), yaitu suatu kondisi di mana ada gerakan atau suara yang tidak disengaja.[2]
Sindrom Tourette dapat terjadi dengan sendirinya atau bersamaan dengan kondisi lain seperti gangguan attention deficit hyperactivity (ADHD), gangguan obsesif-kompulsif (OCD), kecemasan atau depresi.[2]
Dosis Pimozide
Pimozide dapat dikonsumsi anak-anak maupun dewasa, berikut keterangan dosis:[2]
Dosis Dewasa
| Oral/Diminum: ⇔ Sindrom Tourette → Pada pasien yang gagal merespon pengobatan standar secara memuaskan: → Awalnya, 1-2mg sehari dalam dosis terbagi, dapat ditingkatkan setelahnya setiap dua hari sekali. → Dosis Maksimum: 10mg sehari atau 0,2mg/kg sehari. → Lansia: Setengah dari dosis awal biasanya. |
| ⇔ Hipokondria monosimtomatik, keadaan Paranoid → Awal 4mg sekali sehari, disesuaikan dengan respon dengan peningkatan 2-4mg dengan interval tidak kurang dari 1 minggu. → Dosis Maksimum: 16mg setiap hari. → Lansia: Setengah dari dosis awal biasanya |
Dosis Anak-anak
| Oral/Diminum: ⇔ Sindrom Tourette → ≥12 tahun: Awal, 0,05mg/ kg per hari sebelum tidur, setelahnya dapat ditingkatkan setiap 3 hari. → Dosis Maksimum: 0,2mg/kg atau (tidak melebihi 10mg) setiap hari. |
| ⇔ Hipokondria monosimtomatik, keadaan Paranoid → >12 tahun Sama dengan dosis dewasa. |
Efek Samping Pimozide
Berikut efek samping umum dari Pimozide, beritahu dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]
- Kesulitan berbicara
- Pusing atau pingsan
- Detak jantung cepat atau tidak teratur
- Kurangnya ekspresi wajah
- Kehilangan kendali keseimbangan
- Suasana hati atau perilaku berubah
- Gelisah atau perlu terus bergerak
- Berjalan menyeret
- Gerakan melambat
- Lengan dan tungkai kaku
- Pembengkakan atau nyeri pada payudara (lebih jarang terjadi pada pria)
- Gemetar dan gemetar pada jari dan tangan
- Sekresi susu yang tidak biasa (jarang pada pria)
Berikut efek samping kurang umum/langka dari Pimozide, segera hubungi dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]
- Kesulitan menelan
- Ketidakmampuan untuk menggerakkan mata
- Peningkatan kedipan atau kejang pada kelopak mata
- Bibir menampar atau mengerut
- Perubahan menstruasi
- Kejang otot, terutama pada wajah, leher, atau punggung
- Gerakan lidah yang cepat atau seperti cacing
- Ruam kulit dan gatal
- Sakit tenggorokan dan demam
- Pembengkakan wajah
- Gerakan mengunyah yang tidak terkendali
- Gerakan leher, batang, lengan, atau kaki yang tidak terkontrol, termasuk gerakan memutar
- Perdarahan atau memar yang tidak biasa
- Ekspresi wajah atau posisi tubuh yang tidak biasa
- Mata atau kulit kuning
Berikut efek samping langka dari Pimozide, segera hubungi dokter atau medis apabila Anda mengalami gejala berikut:[1]
- Kejang
- Sulit bernapas atau sangat cepat
- Detak jantung cepat atau denyut nadi tidak teratur
- Demam (tinggi)
- Tekanan darah tinggi atau rendah (tidak teratur)
- Peningkatan keringat
- Kehilangan kendali kandung kemih
- Kekakuan otot (parah)
Berikut efek samping dari Pimozide yang tidak perlu tindakan medis:[1]
- Penglihatan kabur atau masalah penglihatan lainnya
- Sembelit
- Pusing atau pingsan saat bangun dari posisi berbaring atau duduk
- Kantuk
- Kekeringan pada mulut
- Perubahan warna kulit
- Kemampuan seksual menurun
- Diare
- Sakit kepala
- Kehilangan nafsu makan dan berat badan
- Depresi mental
- Mual dan muntah
- Kelelahan atau kelemahan
Info Efek Samping Tenaga Medis:[1]
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Mengantuk (hingga 25%), pusing (hingga 11%)
- Umum (1% hingga 10%): Gangguan ekstrapiramidal, akatisia, sakit kepala, lesu, tremor, hiperkinesia, tremor tungkai, tortikolis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Bradykinesia, kekakuan roda gigi, tardive, distonia, disartria
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sindrom neuroleptik maligna, kejang grand mal, tardive dyskinesia, kelainan elektroensefalogram, kegelisahan motorik, hyperreflexia, opisthotonos, kantuk, sedasi, gangguan bicara, perubahan tulisan tangan, perubahan rasa, akinesia, parkinsonisme, pingsan
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Efek perilaku merugikan (hingga 22,2%)
- Umum (1% hingga 10%): Depresi, agitasi, insomnia, mimpi abnormal, gelisah, gugup
- Frekuensi tidak dilaporkan: Libido menurun atau bahkan hilang, kegembiraan
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Hiperhidrosis (hingga 13%)
- Umum (1% sampai 10%): Kelenjar sebasea terlalu aktif, ruam
- Jarang (kurang dari 1%): Pruritus
- Frekuensi tidak dilaporkan: Urtikaria, iritasi kulit
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Nokturia (hingga 12%)
- Umum (1% hingga 10%): Frekuensi kencing, disfungsi ereksi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Amenore
- Frekuensi tidak dilaporkan: Galaktorea, gangguan menstruasi, sekresi payudara, impotensi
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit, mulut kering, muntah, peningkatan air liur/hipersekresi saliva, disfagia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Diare, mual, gangguan gastrointestinal
- Muskuloskeletal
- Umum (1% sampai 10%): Kekakuan otot, mialgia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kejang otot
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kekakuan, leher kaku, kram otot, otot kencang, postur membungkuk
- Okuler
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur, gangguan penglihatan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Krisis okulogi
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sensitivitas mata terhadap cahaya, mengurangi akomodasi, bintik-bintik di depan mata, edema periorbital, katarak
- Metabolik
- Umum (1% sampai 10%): Anoreksia, berat badan meningkat
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hiperglikemia, hiponatremia, nafsu makan meningkat, penurunan berat badan
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): EKG abnormal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Torsade de Pointes, takikardia/takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel, nyeri dada, hipotensi/hipotensi postural, hipertensi, palpitasi
- Kelenjar endokrin
- Frekuensi tidak dilaporkan: Prolaktin darah meningkat, ginekomastia
- Ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Glikosuria
- Lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Asthenia (hingga 13,8%)
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan ekstrem
- Jarang (0,1% hingga 1%): Edema wajah
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sindrom putus obat pada neonatus, disregulasi suhu tubuh, hipotermia
Detail Pimozide
Untuk memahami Pimozide lebih detail, berikut datanya:[2]
| Penyimpanan | → Simpan antara 15-30 °C. → Jauhkan dari jangkauan anak → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Pimozide, antipsikotik diphenylbutylpiperidine. Pimozide memblokir reseptor dopaminergik di SSP yang menghasilkan efek neuroleptik khasnya. → Onset: Dalam 1 minggu. → Durasi: Durasi variabel. Farmakokinetik: → Absorpsi: Diserap secara perlahan dan bervariasi dari saluran gastrointestinal (≥50%). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 6-8 jam (kisaran: 4-12 jam). → Distribusi: Pengikatan protein plasma: 99%. → Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati melalui N-dealkilasi terutama oleh isoenzim CYP3A4, dan pada tingkat yang lebih rendah oleh isoenzim CYP1A2 dan CYP2D6; mengalami efek first-pass yang signifikan. → Ekskresi: Melalui urin dan feses sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah. → Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 55 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan depresi SSP yang dihasilkan oleh depresan SSP lainnya (misalnya hipnotik, sedatif, analgesik kuat). → Dapat merusak efek anti-Parkinson levodopa. → Peningkatan risiko efek ekstrapiramidal dengan anti-emetik (misalnya metoclopramide). → Peningkatan risiko toksisitas SSP dengan sibutramine. → Efek hipotensi yang ditingkatkan dengan penghambat saluran Ca. → Dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit dengan diuretik (terutama yang menyebabkan hipokalemia). Berpotensi Fatal: → Meningkatkan risiko perpanjangan interval QT dengan penghambat CYP3A4, antibiotik makrolida, penghambat protease, dan antijamur azole, penghambat CYP2D6 yang kuat, SSRI, TCA, dan antiaritmia. → Penggunaan obat secara bersamaan yang dapat menyebabkan gangguan motorik dan fonik (misalnya pemoline, methylphenidate, amfetamin) dapat menutupi atau menyerupai gejala gangguan Tourette. |
| Interaksi dengan makanan | → Jus grapefruit atau buah grapefruit itu sendiri dapat menghambat metabolisme dan meningkatkan konsentrasi plasma pimozide. → Peningkatan efek depresan SSP alkohol. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Ekstrapiramidal yang parah, hipotensi, sedasi, aritmia jantung yang berhubungan dengan perpanjangan interval QT dan aritmia ventrikel termasuk torsades de pointes, keadaan koma dengan depresi pernapasan. ⇔ Cara Mengatasi: Pengobatan simptomatik dan suportif. Lakukan lavage lambung. Tetapkan paten jalan napas dan jika perlu pertimbangkan pernapasan dengan bantuan mekanis. Dapat memberikan cairan IV, plasma atau albumin pekat, dan agen vasopressor (misalnya norepinefrin, metaraminol, fenilefrin) untuk melawan hipotensi dan kolaps sirkulasi. Berikan agen anti-Parkinson pada kasus gejala ekstrapiramidal yang parah. |
Pertanyaan Mengenai Pimozide
Bagaimana cara mengonsumsi Pimozide?
Gunakan Pimozide persis seperti yang diarahkan oleh dokter Anda atau sesuai dengan petunjuk pada label. Jangan menggunakan lebih atau kurang dari yang diinstruksikan oleh dokter Anda. Anda dapat mengonsumsi Pimozide dengan atau tanpa makanan..[2]
Apa yang harus dilakukan apabila melewatkan satu dosis?
Ambil dosis yang terlewat segera setelah Anda ingat. Jika sudah hampir waktunya untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan kembali ke jadwal pemberian dosis normal Anda.
JANGAN menggandakan dosis dalam keadaan apapun.
Jika Anda sering lupa minum obat, beri tahu dokter dan apoteker Anda.[1][2]
Apa instruksi khusus yang harus diperhatikan?
Hindari alkohol.
Hindari jus grapefruit.[2]
Contoh Pimozide (Merek Dagang) di Pasaran
| Brand Merek Dagang |
| Orap Forte |