Theophylline adalah obat bronkodilator yang digunakan untuk mengobati mengi, sesak napas, dan juga sesak dada yang disebabkan karna asma, bronkitis kronis, emfisema, dan penyakit paru-paru lainnya[1].
Theophylline digunakan untuk pengobatan klinis untuk asma pada tahun 1922[2].
Daftar isi
Apa Itu Theophylline?
Berikut ini info mengenai Theophylline, mulai dari indikasi hingga peringatannya[3]:
| Indikasi | Xanthines. Digunakan dalam pengobatan sistemik penyakit saluran napas obstruktif. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa |
| Kelas | Persiapan Antiasthmatic dan COPD |
| Bentuk | Tablet, kapsul, kaplet |
| Kontraindikasi | Porfiria, MI baru-baru ini, takiaritmia akut.Penggunaan bersama dengan efedrin (pada anak-anak <6 tahun atau dengan berat badan <22 kg). |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Theophylline : → Pasien dengan penyakit jantung (misalnya gagal jantung kongestif, aritmia jantung kecuali bradiaritmia, hipertensi); → Pasien dengan cor pulmonale, → Pasien dengan edema paru akut, → Pasien dengan hipo- atau hipertiroidisme, → Pasien dengan penyakit demam akut atau demam berkelanjutan, → Pasien dengan sirosis, → Pasien dengan hepatitis akut, → Pasien dengan kolestasis, → Pasien dengan sepsis dengan kegagalan multiorgan, → Syok → Pasien dengan fibrosis kistik, → Pasien dengan gangguan kejang, → Pasien dengan tukak lambung aktif, → Pasien dengan alkoholisme kronis, → Pasien dengan riwayat penyakit parsial yang sudah ada sebelumnya obstruksi saluran kemih (misalnya pembesaran prostat terutama pada pria lanjut usia), → Pasien dengan infeksi virus, → Pasien dengan asma berat. → Perokok (termasuk berhenti merokok). → Tidak diindikasikan sebagai obat pilihan pertama dalam pengobatan asma pada anak-anak. → Terapi elektrokonvulsif bersamaan. → Pasien dengan gangguan hati dan ginjal. → Anak-anak dan orang tua. → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV / Parenteral / PO : Kategori C: Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin. |
Manfaat Theophylline
Theophylline dengan khasiat dapat mengobati penyakit asma bekerja dengan relaksan otot polos, dilatasi bronkial, diuretik, aktivitas perangsang jantung dan sistem saraf pusat[2].
Obat ini sangat berguna untuk pengobatan lain, yaitu :
- Penyakit paru obstruktif kronis
- Asma
- Apnea Bayi
- Anosmia
Theophylline juga meningkatkan kekuatan kontraksi otot diafragma dengan meningkatkan pengambilan kalsiumnya. Selain itu, obat ini bekerja dengan menurunkan respons paru-paru terhadap iritan[2].
Dosis Theophylline
Dosis Theophylline terbagi menjadi 3, yaitu untuk orang dewasa, lansia, dan anak-anak[3].
Dosis Theophylline Dewasa
| Bronkospasme berat akut Intravena → Dosis individual berdasarkan kadar teofilin serum; gunakan berat badan ideal untuk menghitung dosis. → Sebagai teofilin (anhidrat) dalam dekstrosa 5%: Pada pasien yang belum menerima teofilin atau obat xantin lainnya dalam 24 jam → sebelumnya: Dosis muatan: 4,6 mg/kg melalui infus selama 30 menit. → Dosis pemeliharaan: Awal, 0,4 mg/kg per jam. → Rekomendasi dosis dirancang untuk mencapai tingkat serum sekitar 10 mcg/mL. |
| Bronkospasme akut Oral → Dosis muatan: 5 mg/kg untuk mencapai rata-rata sekitar 10 mcg/mL kadar serum puncak. |
| Bronkospasme Kronis Oral → Sebagai tablet pelepasan termodifikasi teofilin (anhidrat): 250-500 mg bid. → Sebagai alternatif, 400 atau 600 mg sekali sehari. → Dosis pemeliharaan biasa: 200 mg setiap 12 jam, dapat disesuaikan menjadi 300 mg atau 400 mg setiap 12 jam berdasarkan respons klinis. |
Dosis Theophylline Anak-anak
| Bronkospasme berat akut Intravena → Dosis muatan: 4,6 mg/kg melalui infus selama 30 menit. Dosis pemeliharaan: → 1- <9 tahun Awal, 0.8 mg/kg per jam; → 9- <12 tahun Awalnya, 0,7 mg/kg per jam. → Rekomendasi dosis dirancang untuk mencapai tingkat serum sekitar 10 mcg/mL. |
| Bronkospasme Kronis Oral Sebagai tab pelepasan termodifikasi teofilin monohidrat: → ≥6 tahun dosis pemeliharaan biasa: 9 mg/kg dua kali sehari. Sebagai tablet pelepasan termodifikasi teofilin (anhidrat): → 6-12 tahun 20-35 kg: 125-250 mg dua kali sehari. → > 12 tahun Sama dengan dosis dewasa |
Dosis Theophylline Lansia
| Bronkospasme berat akut intravena → Pengurangan dosis mungkin diperlukan. |
| Bronkospasme berat akut intravena → Pengurangan dosis mungkin diperlukan. |
| Bronkospasme oral akut → Pengurangan dosis mungkin diperlukan. |
Efek Samping Theophylline
Efek samping bisa saja terjadi jika dosis yang diberikan tidak sesuai dengan dosis yang tepat.
Efek samping teofilin yang umum dilaporkan meliputi:
- Ketidakseimbangan asam-basa.
Kejadian yang tidak pernah diketahui dan harus segera ke dokter :[4]
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Pusing
- Pingsan
- Detak jantung cepat, lambat, atau tidak teratur
- Peningkatan volume urin
- Pusing
- Muntah terus-menerus
- Berdebar atau denyut nadi cepat
- Kejang
- Kegoyahan
Efek yang tidak pernah kunjung hilang dan harus segera ke dokter:[1]
- Sakit perut
- Diare
- Sakit kepala
- Kegelisahan
- Kesulitan tertidur atau tertidur
- Sifat lekas marah
Efek samping sangat serius (beritahu dokter jika anda mengalaminya):[1]
- Muntah
- Detak jantung meningkat atau cepat
- Detak jantung tidak teratur
- Kejang
- Ruam
Gejala Overdosis Theophylline (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[4]
- Sakit perut atau perut
- Penglihatan kabur
- Kebingungan
- Kebingungan tentang identitas, tempat, dan waktu
- Urin berwarna gelap
- Penurunan frekuensi buang air kecil
- Urin menurun
- Diare
- Kesulitan buang air kecil (dribbling)
- Pusing, pingsan, atau pusing saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Mulut kering
- Detak jantung atau denyut nadi yang cepat, berdebar, atau tidak teratur
- Demam
- Haus meningkat
- Detak jantung tidak teratur
- Kehilangan selera makan
- Perubahan mood
- Kram atau kejang otot
- Nyeri otot atau kekakuan
- Mual atau muntah
- Kegugupan
- Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
- Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
- Buang air kecil yang menyakitkan
- Gemetar di tungkai, lengan, tangan, atau kaki
- Sesak napas
- Berkeringat
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- Muntah darah atau bahan yang terlihat seperti bubuk kopi
Detail Theophylline
Untuk memahami lebih detil mengenai Theophylline, seperti oVerdosis, penyimpanan, cara kerja Theophylline, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | Tutup / tab: → Simpan antara 20-25 ° C. Larutan oral / inj IV: → Simpan pada 25 ° C. → Hindari paparan panas yang berlebihan. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Teofilin adalah xantin yang merangsang pernapasan, melemaskan otot polos bronkus (bronkodilatasi), dan menekan respons saluran udara terhadap rangsangan (aktivitas profilaksis non-bronkodilator). Meskipun mekanismenya belum sepenuhnya dipahami, efeknya diharapkan dapat digunakan melalui penghambatan fosfodiesterase dan peningkatan adenosin monofosfat siklik intraseluler (cAMP). Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran gastrointestinal (lepas segera). Dapat menurunkan tingkat penyerapan dengan makanan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 1-2 jam (larutan oral, tab / tutup pelepasan segera); dalam 30 menit (IV). Distribusi:Didistribusikan ke seluruh tubuh kecuali di jaringan lemak. Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Volume distribusi: Sekitar 0,45 (kisaran: 0,3-0,7) L / kg. Pengikatan protein plasma: Sekitar 40-60%, terutama pada albumin. Metabolisme: Dimetabolisme di hati melalui demetilasi oleh CYP1A2 menjadi 3-methylxanthine (aktif) dan 1 methylxanthine, dan melalui hidroksilasi oleh CYP2E1 dan 3A3 menjadi asam 1,3-dimetilurat. 1-metilxantin mengalami hidroksilasi lebih lanjut oleh xantin oksidase menjadi asam 1-metilurat. Sekitar 6% dimetabolisme melalui N- metilasi menjadi kafein (aktif). Ekskresi: Terutama melalui urin (sekitar 10% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: 8,7 (kisaran: 6,1-12,8) jam (orang dewasa sehat). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dapat meningkatkan frekuensi mual, gugup, dan insomnia dengan efedrin. → Peningkatan klirens dengan aminoglutethimide, karbamazepin, isoprenalin, fenitoin, rifampisin, ritonavir, sulfinpyrazone, dan barbiturat (misalnya fenobarbital). → Berkurangnya klirens dengan asiklovir, allopurinol, karbimazol, simetidin, klaritromisin, eritromisin, siprofloksasin, enoksasin, disulfiram, flukonazol, fluvoksamin, interferon alfa, isoniazid, methotrexacin, mexapiletine, pentoloxifylline, metotramilat dan oral. → Dapat meningkatkan kadar plasma dengan vaksin influenza. → Dapat menghambat efek agonis reseptor adenosin (misalnya adenosin, regadenoson). → Dapat melawan efek sedatif benzodiazepin (misalnya diazepam, flurazepam). → Dapat meningkatkan risiko aritmia dengan halotan. → Dapat mengurangi ambang kejang dengan ketamin. → Dapat meningkatkan pembersihan ginjal litium. → Dapat mempotensiasi efek hipokalemia β2 -agonis, kortikosteroid, dan diuretik. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Peningkatan izin dengan St. John’s wort. Izin bisa ditingkatkan atau dikurangi dengan alkohol. → Dapat menurunkan tingkat penyerapan dengan makanan. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Mual, muntah (sering parah), nyeri epigastrik, hematemesis, gelisah, hipertonia, sakit kepala, insomnia, refleks ekstremitas yang berlebihan, kejang, hipotensi, takikardia sinus, denyut ektopik, takikardia supraventrikular dan ventrikel, hipokalemia, hiperglikemia, hipomagnesaemia, metabolik , rhabdomyolysis, dan koma pada kasus yang parah. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. Lakukan lavage lambung atau berikan arang aktif (0,5 g / kg hingga 20 g) dalam 1-2 jam setelah menelan. Pantau kadar teofilin plasma serial segera dan secara berkala. Jika respon yang adekuat terhadap pengobatan tidak tercapai, dapat mempertimbangkan hemoperfusi atau hemodialisis. Dapat memberikan antiemetik (misalnya metoclopramide, ondansetron) untuk mengobati muntah; Diazepam IV untuk mengontrol kejang terisolasi. Pantau EKG; menilai elektrolit serum dan glukosa seperti yang diindikasikan secara klinis. Pada kasus takikardia yang ekstrim, penyekat β dapat diberikan pada pasien non-asma. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Dapat menurunkan triiodothyronine. Dapat meningkatkan kadar glukosa plasma, asam urat, asam lemak bebas, kolesterol total, HDL, rasio HDL / LDL, dan ekskresi kortisol bebas urin yang dapat mempengaruhi tes terkait. |
Pertanyaan Seputar Theophylline
Bagaimana obat ini digunakan?
Biasanya diminum setiap 6, 8, 12, atau 24 jam.[1]
Kegunaan lain untuk obat ini ?
Teofilin terkadang digunakan untuk mengatasi masalah pernapasan pada bayi prematur.[1]
Instruksi diet khusus apa yang harus saya ikuti?
– Minum atau makan makanan tinggi kafein, seperti kopi, teh, coklat, dan coklat, dapat meningkatkan efek samping yang disebabkan oleh teofilin.
– Hindari sejumlah besar zat ini saat Anda mengonsumsi teofilin.[1]
Contoh Obat Theophylline (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Theophylline:[1]
| Brand Merek Dagang | |
| Accurbron | Slo-Bid |
| Aerolate | Slo-Phyllin |
| Aquaphyllin | Somophyllin |
| Asbron | Sustaire |
| Bronkodyl | Synophylate |
| Duraphyl | T-Phyll |
| Elixicon | Theo-24 |
| Elixomin | Theo-Dur |
| Elixophyllin | Theobid |
| Labid | Theochron |
| Lanophyllin | Theoclear |
| Quibron-T | Theolair |
| Theolixir | Theovent |
| Uni-dur | Teofil |
| Uniphyl |