Eplerenone merupakan antagonis reseptor mineralokortikoid yang bekerja dengan menghalangi aldosteron, yakni suatu zat dalam tubuh yang meningkatkan tekanan darah [2]. Eplerenone digunakan sebagai salah satu obat untuk mengontrol tekanan darah tinggi [2,3].
Daftar isi
Supaya lebih memahami lebih lanjut mengenai eplerenone, berikut ini merupakan sederet informasi penting yang perlu diperhatikan [4,5]:
| Indikasi | Untuk menurunkan tekanan darah pada pasien hipertensi; serta untuk pengobatan pada pasien gagal jantung kongestif pasca serangan jantung (MI). |
| Kategori | Harus dengan resep dokter |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Diuretik |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Hiperkalemia; kreatinin kurang dari 30 mL / menit; penggunaan bersama inhibitor CYP3A4; serta diabetes tipe 2 dengan mikroalbuminuria, kreatinin kurang dari 50 mL / menit, dan perpaduan penggunaan suplementasi kalium pada pasien penderita hipertensi. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Eplerenone: → Pasien penderita diabetes dengan gagal jantung kongestif pasca serangan jantung (MI) → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. |
Eplerenone merupakan salah satu jenis diuretik hemat kalium yang lebih dikenal sebagai potassium-sparing diuretics atau K-sparing diuretics. Eplerenone berperan sebagai antagonis (penghambat) aldosteron namun dengan afinitas yang lebih rendah untuk reseptor androgen dan progesteron [6].
Berikut ini merupakan beberapa manfaat eplerenone dalam dunia medis:
Eplerenone hanya dapat dikonsumsi oleh orang dewasa diatas usia 18 tahun dengan dosis sebagai berikut [3,4]:
| Oral/Diminum: ⇔ Gagal Jantung Kongestif setelah Serangan Jantung (MI) → Dosis Awal: 25 mg oral setiap 24 jam; titrasi ke dosis target sebaiknya dilakukan setelah 4 minggu → Interval Dosis Minimum: 24 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 25 mg → Dosis Maksimum: 25 mg per 24 jam → Dosis Target: 50 mg oral setiap 24 jam → Interval Dosis Minimum: 24 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 50 mg → Dosis Maksimum: 50 mg per 24 jam ⇔ Hipertensi → Dosis Awal: 50 mg oral setiap 24 jam → Interval Dosis Minimum: 24 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 50 mg → Dosis Maksimum: 50 mg per 24 jam → Dosis Pemeliharaan: 50 mg oral setiap 12 jam → Interval Dosis Minimum: 12 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 50 mg → Dosis Maksimum: 100 mg per 24 jam |
Beberapa efek samping penggunaan eplerenone yang sering dilaporkan antara lain [2,3]:
Selain itu, terdapat pula beberapa efek samping yang tidak umum terjadi seperti [2]:
Berikut ini merupakan efek samping eplerenone menurut tenaga medis [3,4]:
Apabila anda mengalami efek samping yang serius, segera hubungi dokter untuk mendapatkan pertolongan medis.
Berikut ini merupakan sederet informasi mengenai detil eplerenone yang perlu anda pahami [3,4,5,7,8,9,10]:
| Penyimpanan | → Simpan dalam ruangan bersuhu 25 ° C. → Jauhkan dari jangkauan anak-anak |
| Cara Kerja | → Deskripsi Eplerenone secara selektif mengikat reseptor mineralokortikoid dan menghambat pengikatan aldosterone yang merupakan mineralokortikoid dan bekerja pada reseptor jaringan epital dan non-epitel. Aldosterone adalah komponen kunci dalam sistem renin-angiotensin-aldosterone serta terlibat dalam regulasi tekanan darah dan patofisiologi sistem kardiovaskuler. Aldosterone menjadi penyebab utama atas terjadinya hipertensi yang mengakibatkan reabsorpsi natrium, remodeling vaskuler, retensi air, disfungsi endotel, dan kemungkinan lainnya. Aldosterone juga terlibat dalam perkembangan fibrosis miokardium, terutama setelah terjadi serangan jantung. → Farmakokinetik -Penyerapan: Setelah administrasi secara oral, eplerenone dapat diserap dengan mudah oleh tubuh. Penyerapan eplerenone tidak dipengaruhi oleh faktor makanan. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma: 1,5 hingga 2 jam. Bioavailabilitas: 69% untuk setiap 100 mg eplerenone -Distribusi: Eplerenone dan metabolitnya tidak secara istimewa terikat pada sel darah merah. Volume distribusi: 42 hingga 90 L. Ikatan protein plasma: 50%, sebagian besar terikat pada α1-acid-glycoprotein -Metabolisme: Sebagian besar metabolisme eplerenone dilakukan di hati dengan dimediasi oleh CYP3A4. Jalur metabolisme yang umum ialah 6 beta-hidroxylation dan/atau 21-hidroxylation dan 3-keto reduction. -Ekskresi: Eplerenone diekskresikan melalui feses (32%) dan urin (sekitar 67%) sebagai hasil metabolisme dan kurang dari 5% sebagai obat yang tidak berubah. Waktu paruh eliminasi: Antara 3 hingga 6 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Penggunaan eplerenone bersama spironolactone atau obat anti-inflamasi non-steroid (NSAID) seperti ibuprofen dan naproxen (Aleve) akan secara signifikan meningkatkan kadar kalium dalam darah yang mengakibatkan terjadinya hiperkalemia dan pada beberapa kasus dapat menyebabkan gagal ginjal, kelumpuhan otot, detak jantung tidak teratur, dan henti jantung. → Kombinasi penggunaan eplerenone bersama ACE inhibitor dan/atau ARB (Angiotensin Receptor Blocker), ciclosporin, tacrolimus, dan trimethoprim juga dapat meningkatkan resiko terjadinya hiperkalemia. → Konsumsi eplerenone bersama glucocorticoid dan tetracosactide dapat mengurangi efek antihipertensi. → Dapat meningkatkan efek hipotensi apabila dikonsumsi bersama α1-blocker seperti alfuzosin dan prazosin, TCA, amfinostine, baclofen, dan neuroleptic. → Dapat meningkatkan kadar plasma apabila dikonsumsi bersama dengan CYP3A4 inhibitor seperti fluconazole, erythromycin, saquinavir, amiodarone, diltiazem, dan verapamil. |
Interaksi dengan makanan | → Mengonsumsi alkohol selama pengobatan dapat menurunkan tekanan darah, menyebabkan sakit kepala, pusing, pingsan, dan/atau perubahan denyut nadi atau detak jantung. → Dapat meningkatkan kadar kalium apabila dikonsumsi dengan jus anggur. → Dapat menurunkan kadar kalium apabila dikonsumsi bersama St John’s Wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Hiperkalemia → Hipotensi ⇔ Cara Mengatasi: Segera dapatkan pertolongan medis untuk perawatan simtomatik dan suportif. Gunakan arang aktif, dan lakukan terapi standar apabila terjadi hiperkalemia. |
| Pengaruh pada hasil lab | Menurunkan tekanan darah pada tes darah untuk pasien hipertensi dan menjaga kestabilan kalium pada tes kalium. |
Apakah mengonsumsi eplerenone berdampak pada kenaikan berat badan?
Ya, berdasarkan penelitian ditemukan bahwa terdapat lima gejala efek signifikan dari pengobatan eplerenone, antara lain: pembengkakan pada pergelangan kaki, kenaikan berat badan, nokturia, peningkatan frekuensi buang air kecil, dan sesak nafas [11].
Apakah eplerenone dapat menyebabkan disfungsi ereksi?
Pada studi yang dilakukan terhadap hewan ditemukan bahwa konsumsi eplerenone dengan dosis apapun tidak berdampak pada penurunan libido, kinerja seksual, kualitas sperma, berat testis, dan histologi [10]. Hal ini merupakan salah satu keunggulan serta bukti efektivitas eplerenone apabila dibandingkan dengan spironolactone.
Berikut ini merupakan contoh obat yang mengandung eplerenone di pasar [3,4]:
| Brand Merek Dagang |
| Inspra |
[1] Anonim. Cdc.gov. High Blood Pressure Symptoms and Causes. 2020
[2] Anonim. Medlineplus.gov. Eplerenone. 2020
[3] Cerner Multum. Drugs.com. Eplerenone.2019.
[4] Anonim. Mims Indonesia. Eplerenone.2020.
[5] Jonathan C. Hughes & Manouchkathe Cassagnol. StatPearls Publishing. Eplerenone.2020.
[6] J.K. Aronson. Elsevier. Meyler’s Side Effects of Drugs. 2016.
[7] Jennifer Craft, PharmD, BCPS. Baylor University Medical Center Proceedings. Eplerenone (Inspra), a new aldosterone antagonist for the treatment of systemic hypertension and heart failure. 2004.
[8] R. Khatib & F. Wilson. Elsevier. Pharmacology of Medications Used in the Treatment of Atherosclerotic Cardiovascular Disease. 2018.
[9] Chyung S. Cook, Loren M. Berry, Roy H. Bible, Jeremy D. Hribar, Elisabeth Hadju & Norman W. Liu. Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals. Pharmacokinetics and Metabolism of [14C] Eplerenone After Oral Administration to Humans. 2003.
[10] Anonim. Accessdata.fda.gov. Inspra.2016
[11] Normal K. Hollenberg, Gordon H. Williams, Richard Anderson, Kasem S. Akhras, Richard M. Bittman & Scott L. Krause. Archives of Internal Medicines. Symptoms and the Distress They Cause: Comparison of an Aldosterone Antagonist and a Calcium Channel Blocking Agent in Patients With Systolic Hypertension. 2003.