Tinjauan Medis : dr. Fendria Suwangsana
Baclofen adalah analog dari GABA (Gamma Amino Butyric Acid) yang merupakan neurotransmitter penghambat yang utama pada sistem saraf pusat kebanyakan mammalia. Dikarenakan sifat dari Baclofen yang lipofilik,... maka Baclofen akan diserap ke sistem saraf pusat setelah penyebaran sistemik. Oleh karena itu rute pemberian yang efektif adalah par enteral dan lebih spesifik lagi intra spinal, tetapi di pasaran juga beredar sediaan oral dari Baclofen ini. Sesuai dengan sifat farmakologisnya, Baclofen digunakan untuk mengobati spastisitas otot yang luas dan berhubungan dengan segmen tulang belakang, antara lain yang disebabkan oleh transeksi saraf tulang belakang atau penyakit degeneratif pada tulang belakang dan juga multiple sclerosis. Selain mengobati spastisitas ini, Baclofen sebagai GABA inhibitor selektif dinyatakan bisa digunakan untuk mengobati kecanduan alkohol, dikarenakan studi pada binatang menunjukkan bahwa Baclofen dapat memodifikasi tingkah laku salah satunya keinginan terhadap alkohol. Beberapa studi random terkontrol sudah dilakukan, untuk mengetahui dosis, dan metoda pengobatan yang direkomendasi untuk penggunaan Baclofen ini sebagai pengobatan kecanduan alkohol, tetapi hasil dari studi tersebut belum menunjukkan ke suatu kesepakatan metoda, dosis maupun toksisitas dari Baclofen ini. Read more
Baclofen digunakan untuk mengobati otot-otot yang tegang, yang disebabkan oleh kondisi tertentu (seperti multiple sclerosis dan cedera tulang belakang).
Dapat mengurangi gejala kecanduan alcohol, Baclofen banyak dibandingkan dengan diazepam [1]. Salah satu fungsi terbaik obat ini adalah dapat membantu merelaksasi atau meregangkan otot-otot yang tegang.
Daftar isi
Apa itu Baclofen?
Berikut informasi dan indikasi mengenai Baclofen referensi cantumkan disini [4,5,6].
| Indikasi | Relaksasi Otot |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa dan Anak-anak |
| Kelas | Relaksasi Otot |
| Bentuk | Tablet |
| Dosis | Intratekal Kelenturan kronis yang parah Dewasa: Dosis uji: Awalnya, 25 mcg atau 50 mcg melalui kateter tulang belakang atau tusukan lumbar selama setidaknya 1 menit, menggunakan barbotage; tingkatkan dosis hingga 25 mcg pada interval minimal 24 jam hingga dosis 100 mcg atau sampai diperoleh respons positif sekitar 4-8 jam. Non-responden dengan dosis uji 100 mcg tidak cocok untuk perawatan intratekal. Untuk responden dengan respons yang berlangsung> 8-12 jam, dosis uji yang digunakan untuk menghasilkan respons dapat diberikan sebagai infus 24 jam; jika respons dosis uji berlangsung ≤8-12 jam, maka dosis setara dengan dua kali dosis uji diberikan. Sesuaikan dosis harian sesuai kebutuhan. Pemeliharaan: 12-2.000 mcg setiap hari untuk kelenturan asal tulang belakang; 22-1.400 mcg setiap hari untuk kelenturan asal otak. Anak: 4 hingga <18 tahunDosis uji: Awalnya, 25-50 mcg setiap hari selama setidaknya 1 menit melalui spinal catheter atau lumbar puncture, dapat meningkat 25 mcg 24 jam (maks: 100 mcg). Pemeliharaan: 25-200 mcg setiap hari (dosis median: 100 mcg setiap hari). Lansia: Turunkan dosis awal. Oral Kelenturan kronis parah Dewasa: Awalnya, 15 mg setiap hari dalam dosis terbagi; tingkatkan secara bertahap sesuai respons. Rejimen yang disarankan: 5 mg tid selama 3 hari, meningkat menjadi 10 mg tid selama 3 hari, kemudian peningkatan dan interval yang sama sampai dosis 20 mg tid tercapai atau sampai efek terapi yang diinginkan diperoleh. Lakukan penarikan secara bertahap jika tidak ada respons dalam 6 minggu mencapai dosis maksimal. Anak: 0 hingga <18 tahun 0,3 mg / kg setiap hari, lebih disukai dalam 4 dosis terbagi; meningkat secara bertahap pada interval sekitar 1 minggu sampai efek terapi yang diinginkan diperoleh. Pemeliharaan: 0,75-2 mg / kg setiap hari. Maks: <8 tahun 40 mg setiap hari; 8 hingga <18 tahun 60 mg setiap hari. Lansia: Turunkan dosis awal. |
| Kontraindikasi | Epilepsi refrakter terhadap terapi, ulserasi peptikum. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, disarankan berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan obat Baclofen: → Pasien yang memiliki riwayat penyakit ginjal → Pasien dengan keadaan gangguan mental (skizofrenia) → Ibu hamil dan menyusui (Obat ini dapat masuk ke dalam ASI) |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kategori kehamilan B3: Obat-obatan yang hanya dikonsumsi oleh sejumlah wanita hamil dan wanita usia subur, tanpa peningkatan frekuensi malformasi atau efek berbahaya langsung atau tidak langsung lainnya pada janin manusia yang telah diamati. Studi pada hewan telah menunjukkan bukti peningkatan kejadian kerusakan janin, yang signifikansinya dianggap tidak pasti pada manusia. Kategori kehamilan FDA AS Tidak Ditugaskan: FDA AS telah mengubah aturan pelabelan kehamilan untuk produk obat resep yang mengharuskan pelabelan yang mencakup ringkasan risiko, diskusi tentang data yang mendukung ringkasan itu, dan informasi yang relevan untuk membantu penyedia layanan kesehatan membuat keputusan resep. dan konseling wanita tentang penggunaan obat-obatan selama kehamilan. Kategori kehamilan A, B, C, D dan X sedang dihapus. |
Tinjauan Baclofen adalah obat relaksasi otot digunakan untuk meregangkan atau mengendurkan otot-otot yang tegang. Untuk mendapatkan obat ini harus melalui resep dokter, tidak jual secara bebas. Namun demikian, Baclofen biasanya banyak ditoleransi di pasaran, memiliki kekuatan yang cukup cepat untuk menyembuhkan otot tegang [2].
Manfaat Baclofen
Baclofen digunakan untuk mengobati kejang otot. Seperti contoh: [6]
- Meredakan kejang otot cedera tulang belakang
- Membantu memulihkan fungsi otot
- Kejang Fleksor (Kejang otot yang meliputi otot pergelangan kaki, lutut dan pinggul)
Dosis Baclofen
Berikut dosis Baclofen untuk Dewasa dan Anak-anak: [4]
Dosis Baclofen Dewasa
| Intratekal/Injeksi Kelenturan kronis yang parah ⇔ Dewasa: → Dosis uji: Awalnya, 25 mcg atau 50 mcg selama 1 menit → 25 mcg pada interval minimal 24 jam → 100 mcg sekitar 4-8 jam. → Dosis uji 100 mcg selama > 8-12 jam, → Pemeliharaan: 12-2.000 mcg → kelenturan asal tulang belakang; 22-1.400 mcg ⇔ Lansia: → Turunkan dosis awal. |
| Oral/Diminum: ⇔ Dosis awal : → 5 mg oral 3 kali sehari selama 3 hari → 10 mg oral 3 kali sehari selama 3 hari. → 15 mg secara oral 3 kali sehari selama 3 hari → 20 mg oral 3 kali sehari selama 3 hari → Dosis pemeliharaan: Harus disesuaikan secara individu. → Dosis maksimum: 80 mg / hari (20 mg oral 4 kali sehari) |
Dosis Baclofen Anak-anak
| Intratekal/Injeksi → 4 hingga <18 tahun Dosis uji: Awalnya 25-50 mcg setiap hari selama minimal 1 menit → 25 mcg 24 jam (maks: 100 mcg). Pemeliharaan: 25-200 mcg setiap hari (dosis median: 100 mcg setiap hari). |
| Oral/Diminum: → Dosis uji: Awalnya, 25-50 mcg → 25 mcg 24 jam (maks: 100 mcg). → Pemeliharaan: 25-200 mcg setiap hari (dosis median: 100 mcg setiap hari). ⇔ Pemeliharaan: → 0,75-2 mg / kg setiap hari. ⇔ Maksimal : → <8 tahun 40 mg setiap hari → 8 hingga <18 tahun 60 mg setiap hari. |
Efek Samping Baclofen
Efek samping dari Baclofen: [5]
- Mengantuk
- Pusing
- Lelah
- Sakit Kepala
- Mual-mual
- Sering buang air kecil
Efek yang Jarang Terjadi (Segera lapor jika terjadi):
- Urin berdarah
- Sakit dada
- Pingsan
- Depresi mental
- Telinga berdengung
- Gatal-gatal
Gejala Overdosis Baclofen:
- Penglihatan kabur
- Kejang
- Sulit bernapas
- Nyeri atau lemah otot
- Kulit pucat
- Pusing
Info Efek Kesehatan Baclofen
Berlaku untuk baclofen: serbuk senyawa, larutan intratekal, suspensi oral, tablet oral. [6]
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Output jantung menurun, hipotensi, hipertensi, fungsi kardiovaskular berkurang, edema perifer.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Aritmia, palpitasi, nyeri dada.
- Tidak dilaporkan: Bradycardia, hipotensi ortostatik.
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam, hiperhidrosis, urtikaria / pruritus, edema wajah.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Alopecia, diaphoresis.
- Tidak dilaporkan: Ruam, berkeringat, dermatitis kontak, borok kulit.
- Kelenjar Endokrin
- Umum (1% hingga 10%): Kista ovarium dapat diraba pada 4% wanita yang diobati dengan hingga satu tahun.
- Saluran Pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (terutama pada awal terapi) (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Mulut kering, kelainan / gangguan GI, sembelit, diare, muntah, muntah, peningkatan air liur.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Disfagia, dehidrasi, ileus, sensasi rasa menurun.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Nyeri perut kolik, anoreksia
- Tidak dilaporkan: GI hemorrhage. Berlaku untuk baclofen: serbuk senyawa, larutan intratekal, suspensi oral, tablet oral.
- Genitourinari
- Sangat umum (10% atau lebih): Retensi urin (hingga 12%).
- Umum (1% hingga 10%): Inkontinensia urin, gangguan buang air kecil, disfungsi seksual, frekuensi buang air kecil, enuresis, disuria.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Disfungsi ereksi.
- Tidak dilaporkan: Disuria, ejakulasi abnormal, oliguria, vaginitis.
- Hematologi
- Tidak dilaporkan: Leukositosis, ruam petekie.
- Hati
- Jarang (kurang dari 0,1%): Gangguan fungsi hati (misalnya peningkatan AST).
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Pneumonia.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Septicemia.
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan menurun.
- Tidak dilaporkan: Glukosa darah meningkat.
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipotonia (hingga 52%), kelemahan ekstremitas bawah (hingga 15%), gangguan gaya berjalan dan keseimbangan.
- Umum (1% hingga 10%): Kelemahan otot, mialgia, kelemahan ekstremitas atas, nyeri punggung, hipotonia otot.
- Sistem Saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Somnolence (hingga 28%), kantuk (hingga 18%), sakit kepala (hingga 16%), kejang (terutama pada penghentian terapi) (hingga 15%), sedasi, pusing (hingga 12%).
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan, ataksia, tremor, sakit kepala ringan, kelelahan, kelelahan, mati rasa / gatal / kesemutan, bicara cadel, lesu, hipertensi, paresthesia.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Disartria, disgeusia, sinkop, diskinesia, koma, gejala penarikan yang berpotensi mengancam jiwa (akibat gangguan tiba-tiba pemberian obat).
- Lain-lain
- Umum (1% hingga 10%): Tinnitus, nyeri, asthenia.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Cedera tak disengaja, penurunan berat badan.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Hipotermia.
- Tidak dilaporkan: Sindrom penarikan obat.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Perdarahan subdural, cedera tak disengaja, penurunan berat badan.
Detail Baclofen
Berikut rincian pemahaman mengenai obat Baclofen seperti, cara penyimpanan, cara kerja Baclofen, overdosis, interaksi dengan obat lain dan interaksi dengan makanan.[4]
| Penyimpanan | Tablet: → Simpan antara 20-25° C. Injeksi: → Simpan antara atau dibawah 30° C. → Jangan didinginkan atau dipanaskan |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Baclofen menghambat refleks monosinaptik dan polisinaptik di medula spinalis dengan bertindak sebagai pemancar neuron penghambat atau dengan memblokir transmisi sinaptik rangsang melalui hiperpolarisasi terminal aferen. → Onset: Bolus intratekal: 0,5-1 jam; infus terus menerus: 6-8 jam setelah inisiasi infus. → Penyerapan: Diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran GI. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 0,5-3 jam. → Distribusi: Melintasi penghalang darah-otak, dengan konsentrasi CSF (sekitar 12% dari mereka dalam plasma). Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Ikatan protein plasma: Sekitar 30%. → Metabolisme: Mengalami metabolisme hepatik (sekitar 15%). → Ekskresi: Melalui urin (sekitar 70-80%, sebagai obat yang tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: Plasma: Sekitar 3-4 jam; CSF: Sekitar 1-5 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Risiko hipotensi, dyspnoea, dan efek SSP lainnya dengan morfin. → Efek yang ditingkatkan dengan TCA. → Peningkatan risiko hipotensi dg antihipertensi. → Dapat meningkatkan efek levodopa yang tidak diinginkan (mis. Kebingungan mental, halusinasi, agitasi). |
| Interaksi dengan makanan | → Efek depresan SSP adiktif dengan alkohol. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Oral: Muntah, hipotonia otot, tidak adanya respon, mengantuk, gangguan penglihatan, koma, depresi pernapasan, kejang, peningkatan AST dan dehidrogenase laktat serum. Intratekal: Pusing, kantuk, sakit kepala ringan, hipotermia, depresi pernapasan, kejang, perkembangan rostral hipotonia, hilangnya kesadaran yang kemudian berkembang menjadi koma. ⇔ Cara Mengatasi: Oral: Induksi emesis (jika pasien sadar) diikuti lavage lambung dengan pemeliharaan pertukaran pernapasan yang kuat. Pada pasien koma, amankan jalan napas dengan tabung endotrakeal diborgol sebelum melakukan lavage lambung. Intratekal: Buang soln yang tersisa di pompa. Pasien intubasi dengan pernapasan seperlunya. |
Contoh Obat Baclofen
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung baclofen [6] :
| Alternatif Merek Obat selain Baclofen |
| Cyclobenzaprine |
| Flexeril |
| Zanaflex |
| Tizanidine |