Tacrolimus: Manfaat – Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by redaction team, read our quality control guidelance for more info

Tacrolimus digunakan untuk mencegah penolakan transplantasi ginjal, jantung, atau hati. Tacrolimus merupakan obat imunosupresan.[1]

Apa Itu Tacrolimus?

Berikut ini info mengenai Tacrolimus, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[2]

Indikasi→ Inhibitor kalsineurin. Digunakan sebagai imunosupresan.
→ Obat untuk dermatitis atopik, tidak termasuk kortikosteroid. Digunakan dalam pengobatan dermatitis atopik.
KategoriObat resep
KonsumsiAnak-anak dan dewasa
KelasImunosupresan / Dermatologis Lain
BentukTablet, kaplet, kapsul
KontraindikasiHipersensitivitas terhadap tacrolimus, minyak jarak terhidrogenasi polioksil 60 (HCO-60), atau komponen formulasi lainnya.
PeringatanPasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Tacrolimus:
→ Pasien dengan faktor risiko perpanjangan interval QT; 
→ Pasien dengan penyakit kulit yang dapat meningkatkan absorpsi sistemik (misalnya sindrom Netherton). 
→ Aplikasi topikal pada wajah atau leher, area tubuh yang luas (yaitu> 50% dari total BSA), atau area kulit yang rusak. 
→ Hindari peralihan formulasi rilis langsung atau diperpanjang tanpa pengawasan. 
→ Pasien dengan gangguan ginjal dan hati. 
→ Kehamilan dan menyusui.
Kategori Obat Pada Kehamilan & MenyusuiCara Pemberian Obat:
↔ Melalui PO / oral/ sublingual / topikal/ intravena :
Kategori C:  Baik penelitian pada hewan mengungkapkan efek merugikan pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada penelitian terkontrol pada wanita atau penelitian pada wanita dan hewan tidak tersedia. Obat-obatan harus diberikan hanya jika potensi manfaatnya sesuai dengan potensi risiko pada janin.

Manfaat Tacrolimus

Selain di minum sendiri, kombinasi dengan obat lain juga bisa untuk mencegah penolakan seperti serangan organ yang ditransplantasikan dari beberapa sistem kekebalan orang yang menerima organ tersebut.[3]

Selain itu, Tacrolimus dengan obat lain juga dapat mencegah penolakan pada orang yang telah menerima transplantasi hati dan jantung.[3]

Cara kerja obat ini adalah dapat mengurangi kinerja dari sistem kekebalan untuk mencegah dan menyerang organ yang akan ditransplantasikan.[3]

Dosis Tacrolimus

Dosis Tacrolimus dapat digunakan untuk orang dewasa dan juga anak-anak.[2]

Dosis Tacrolimus Dewasa

Profilaksis penolakan cangkok jantung
Intravena
→ 10-20 mcg/kg BB per hari dengan infus 24 jam berkelanjutan hingga 7 hr.
Profilaksis penolakan pd transplantasi hati
Intravena
→ 10-50 mcg/kg BB per hari dengan infus 24 jam kontinyu hingga 7 hari.
Profilaksis penolakan pada transplantasi cangkok ginjal
Intravena
→ 50-100 mcg/kg per hari dengan infus 24 jam kontinyu hingga 7 hari.
Profilaksis dari penolakan pada transplantasi cangkok ginjal
Oral
→ 200-300 mcg/kg sehari, diberikan dalam 2 dosis terbagi (lepas segera) atau sekali sehari (lepas lama). 
→ Mulailah dalam 24 jam setelah transplantasi.
Pengobatan untuk penolakan transplantasi pankreas
Oral
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap obat imunosupresif konvensional:
→ 200 mcg/kg sehari, diberikan dalam 2 dosis terbagi (lepas segera) atau sekali sehari (lepas lama).
Pengobatan untuk penolakan transplantasi paru
Oral
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap agen imunosupresif konvensional:
→ 100-150 mcg/kg sehari, diberikan dalam 2 dosis terbagi (lepas segera) atau sekali sehari (lepas lama).
Pengobatan untuk penolakan transplantasi hati
Oral
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap agen imunosupresif konvensional:
→ 100-200 mcg/kg sehari, diberikan dalam 2 dosis terbagi (lepas segera) atau sekali sehari (lepas lama).
Pengobatan untuk penolakan transplantasi jantung
Oral
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap obat imunosupresif konvensional:
→ 150 mcg/kg sehari, diberikan dalam 2 dosis terbagi (lepas segera) atau sekali sehari (lepas lama).
Profilaksis dari penolakan pada transplantasi cangkok hati
Oral
→ 100-200 mcg/kg BB per hari, diberikan dlm 2 dosis terbagi (lepas segera) atau sekali sehari (lepas lama). 
→ Mulai dalam 12 jam ssetelah transplantasi.
Pengobatan untuk penolakan transplantasi ginjal
Oral
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap agen imunosupresif konvensional:
→ 200-300 mcg/kg sehari, diberikan dalam 2 dosis terbagi (lepas segera) atau sekali sehari (lepas lama).
Profilaksis dari penolakan cangkok jantung
Oral
→ 75 mcg/kg BB per hari, sesudah induksi antibodi dalam 5 hari sesudah transplantasi dan bila pasien stabil, diberikan dlm 2 dosis terbagi (pelepasan segera) atau sekali sehari (pelepasan jangka panjang).
Pengobatan untuk penolakan transplantasi usus
Oral
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap agen imunosupresif konvensional:
→ 300 mcg/kg sehari, diberikan dalam 2 dosis terbagi (lepas segera) atau sekali sehari (lepas lama).
Dermatitis Atopik 
Topikal/Kulit
→ Sebagai salep 0,03% atau 0,1%: Oleskan sedikit ke area yang terkena tawaran. 
→ Pemeliharaan: Sebagai salep 0,1%: Oleskan tipis-tipis ke area yang terkena dua kali seminggu dalam 2-3 hari antara aplikasi hingga 12 bulan pada pasien yang merespons hingga 6 minggu pengobatan.

Dosis Tacrolimus Anak

Profilaksis intravena penolakan cangkok jantung
⇔ Tanpa induksi antibodi:
→ 30-50 mcg / kg sehari dengan infus 24 jam terus menerus. 
→  Mulai dosis oral pertama 8-12 jam sesudah penghentian infus dengan dosis 300 mcg / kg BB / hr dlm 2 dosis terbagi.
Profilaksis Intravena penolakan pd transplantasi hati
→ 50 mcg / kg sehari melalui infus 24 jam terus menerus hingga 7 hari. 
Profilaksis Intravena penolakan pada transplantasi cangkok ginjal
 → 75-100 mcg / kg sehari dengan infus 24 jam terus menerus hingga 7 hari. 
Profilaksis oral dari penolakan pada transplantasi cangkok ginjal
⇔ Sebagai tab pelepasan segera / tutup:
→ 300 mcg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi. 
→ Mulailah dalam 24 jam setelah transplantasi. 
→ Remaja: 200 mcg / kg sehari.
Pengobatan Oral untuk penolakan transplantasi hati
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap agen imunosupresif konvensional: Sebagai tab pelepasan segera / tutup: Awal, 300 mcg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi.
Pengobatan Oral untuk penolakan transplantasi jantung
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap agen imunosupresif konvensional: Sebagai tab pelepasan langsung:
→  200-300 mcg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi.
Profilaksis oral dari penolakan pada transplantasi cangkok hati
⇔ Sebagai tab pelepasan segera / tutup:
→ 300 mcg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi. 
→ Mulailah kira-kira 12 jam setelah transplantasi.
Pengobatan Oral untuk penolakan transplantasi ginjal
⇔ Pada pasien yang resisten terhadap agen imunosupresif konvensional: Sebagai tab pelepasan segera / tutup:
→ 300 mcg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi.
Profilaksis oral dari penolakan cangkok jantung
⇔ Sebagai tab pelepasan segera / tutup:
→ 100-300 mcg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi setelah induksi antibodi. 
→ Mulai dlm 5 hr ssdh transplantasi dan bila pasien stabil.
Dermatitis Atopik Topikal / Kulit
⇔ 2-16 thn Sebagai salep 0,03%:
→ Oleskan sedikit ke area yang terkena tawaran hingga 3 minggu. 
⇔ Pemeliharaan:
→ Oleskan tipis-tipis ke area yang terkena dua kali seminggu dalam 2-3 hari antara aplikasi hingga 12 bulan pada pasien yang merespons hingga 6 minggu pengobatan awal.

Efek Samping Tacrolimus

Penggunaan Tacrolimus dengan dosis berlebihan bisa menyebabkan timbulnya efek samping yang tidak di inginkan.

Efek samping tacrolimus yang umum dilaporkan meliputi: 

Efek yang paling sering terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Mimpi yang tidak normal
  • Agitasi
  • Panas dingin
  • Kebingungan
  • Batuk
  • Diare
  • Pusing
  • Demam
  • Sering buang air kecil
  • Perasaan umum tidak nyaman atau sakit
  • Sakit kepala
  • Gatal, ruam kulit
  • Nyeri sendi
  • Kehilangan selera makan
  • Kehilangan energi atau kelemahan
  • Depresi mental
  • Nyeri otot, gemetar, atau berkedut
  • Mual
  • Kulit pucat
  • Pilek
  • Melihat atau mendengar hal-hal yang tidak ada
  • Kejang
  • Gemetaran
  • Sakit tenggorokan
  • Sakit perut
  • Pembengkakan pada kaki atau tungkai bawah
  • Perasaan geli
  • Gemetar dan gemetar di tangan
  • Kesulitan tidur
  • Perdarahan atau memar yang tidak biasa
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
  • Muntah

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Penglihatan kabur
  • Nyeri dada
  • Peningkatan kepekaan terhadap nyeri
  • Kram otot
  • Mati rasa atau nyeri di kaki
  • Dering di telinga
  • Berkeringat

Gejala Overdosis Tacrolimus (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini):[3]

  • Gatal-gatal
  • Kantuk
  • Mual, muntah, dan diare
  • Bagian tubuh yang gemetar tak terkendali, sakit kepala, kebingungan, ketidakseimbangan, dan kelelahan ekstrem
  • Pembengkakan lengan atau kaki
  • Demam atau tanda-tanda infeksi lainnya

Info Efek Tacrolimus Tenaga Medis: 

  • Umum
    • Beberapa efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk hipertensi, diare, hiperglikemia, anemia, sakit kepala, tremor, insomnia , nyeri, dan astenia.
  • Kardiovaskular
    • Sangat umum (10% atau lebih): Hipertensi (89%), edema perifer (36%), nyeri dada (19%), efusi perikardial (15%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Angina pektoris , bradikardia , fibrilasi jantung, kardiomiopati, gagal jantung paru, tromboflebitis dalam, kelainan EKG, kelainan ekokardiogram, penurunan denyut jantung, perdarahan, hipotensi , hipertrofi miokard, gangguan pembuluh darah perifer, flebitis, takikardia , trombosis, vasodilatasi
    • Laporan pascapemasaran : Henti jantung , infark miokard, fibrilasi ventrikel , gagal jantung kongestif, efusi perikardial, ekstrasistol supraventrikular , takikardia supraventrikular , bradikardia, Torsade de Pointes, perpanjangan QT.
  • Metabolik
    • Sangat umum (10% atau lebih): Hiperglikemia (70%), hipofosfatemia (49%), hipomagnesemia (48%), hiperkalemia (45%), anoreksia (34%), hiperlipidemia (34%), hipokalemia (29%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Penyembuhan abnormal, asidosis, alkalosis , nafsu makan meningkat, bikarbonat menurun, dehidrasi , asam urathiperkalsemia , hiperkolesterolemia, hiperfosfatemia, hiperurisemia, hipervolemia, hipokalsemia , hipoglikemia , hiponatremia , hipoproteinemia, dehidrogenase laktat meningkat, penambahan berat badan.
  • Hematologi
    • Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (65%), leukopenia (48%), leukositosis (32%), trombositopenia (24%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Gangguan koagulasi, ekimosis, hematokrit meningkat, hemoglobin abnormal, anemia hipokromik , polisitemia , protrombin menurun, besi serum menurun
    • Laporan pascapemasaran : Agranulositosis , koagulasi intravaskular diseminata , anemia hemolitik , sindrom hemolitik-uremik, neutropenia , pansitopenia , aplasia sel darah merah murni, purpura trombositopenik, purpura trombositopenik trombotik.
  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (64%), tremor (56%), paresthesia (40%), pusing (19%), kelelahan (16%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Amnesia, afasia, kejang, ensefalopati , stroke hemoragik , hipertonia, inkoordinasi, monoparesis, mioklonus, kompresi saraf, gugup, neuralgia , neuropati, paralisis lembek, gangguan keterampilan psikomotorik, quadriparesis, kejang, mengantuk, vertigo , gangguan menulis
    • Laporan pascapemasaran : Koma, disartria, sindroma ensefalopati posterior reversibel (PRES), leukoensefalopati multifokal progresif (PML), status epileptikus, quadriplegia, paralisis flaksid, hemiparesis, afasia, sinkop , sindrom terowongan karpal , kompresi saraf, mutisme, disartria.
  • Psikiatrik
    • Sangat umum (10% atau lebih): Insomnia (64%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Mimpi abnormal, kegelisahan, kecemasan, kebingungan, tangisan, depresi, kelemahan emosi, halusinasi, perubahan status mental, suasana hati meningkat, mimpi buruk , psikosis, berpikir abnormal
    • Laporan pascapemasaran: Mutism.
  • Lain
    • Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri (63%), astenia (54%), demam (48%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Abses, cedera tidak disengaja, menggigil, sakit telinga, jatuh, perasaan tidak normal, edema umum, hernia, otitis media, sepsis, intoleransi suhu, tinnitus
  • Ginjal
    • Sangat umum (10% atau lebih): Kreatinin serum meningkat (45%), BUN meningkat (30%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : nefropati BK, hidronefrosis, gagal ginjal, nefropati toksik, nekrosis tubular
  • Pernapasan
    • Sangat umum (10% atau lebih): Efusi pleura (36%), dispnea (29%), atelektasis (28%), batuk meningkat (18%), bronkitis (17%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Asma, emfisema, cegukan, gangguan paru-paru, faringitis, pneumonia, pneumotoraks, edema paru, rinitis, sinusitis, perubahan suara
    • Laporan pascapemasaran : Penyakit paru interstisial, hipertensi pulmonal, infiltrasi paru, cegukan.
  • Hati
    • Sangat umum (10% atau lebih): Tes fungsi hati abnormal (36%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Kolangitis, ikterus kolestatik , peningkatan GGT, hepatitis granulomatosa, hepatitis, ikterus
  • Dermatologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): Pruritus (36%), ruam (24%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Alopesia, selulitis, hirsutisme, fotosensitifitas, berkeringat
    • Laporan pascapemasaran: Hiperpigmentasi 
  • Genitourinari
    • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran kemih (34%), oliguria (19%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Albuminuria, kandung kemih kejang, cystitis, disuria, hematuria, nokturia, piuria, dorongan inkontinensia, frekuensi kencing, inkontinensia urin, retensi urin, vaginitis, sistitis hemoragik, retensi urin.
  • Imunologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi sitomegalovirus (12%)
    • Frekuensi tidak dilaporkan : sindrom flu, penyakit cangkok versus pejamu (akut dan kronis)
  • Onkologis
    • Laporan pascapemasaran : Penyakit limfoproliferatif terkait virus Epstein-Barr , limfoma sel T hepatosplenik, leukemia , limfoma, melanoma, gangguan limfoproliferatif pasca transplantasi (PTLD).
  • Muskuloskeletal
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Arthralgia, spasme umum, gangguan sendi, kram kaki, mobilitas menurun, miastenia, mialgia, osteoporosis
    • Laporan pascapemasaran: Rhabdomyolysis, polyarthritis, nyeri pada ekstremitas termasuk Calcineurin-Inhibitor Induced Pain Syndrome (CIPS).
  • Okuler
    • Frekuensi tidak dilaporkan : Penglihatan abnormal, ambliopia, kebutaan, atrofi optik, fotofobia.

Detail Tacrolimus

Untuk memahami lebih detil mengenai Tacrolimus, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja Tacrolimus, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[2].

PenyimpananTab / tutup / salep: 
→ Simpan pada suhu 25 ° C
 Injeksi:
Simpan di antara 5-25 ° C.
Cara KerjaDeskripsi: Tacrolimus adalah makrolida kuat yang menekan aktivasi sel-T dan proliferasi sel B yang bergantung pada sel-T, serta pembentukan limfokin [misalnya interleukin (IL) -2, IL-3, dan γ-interferon] dan ekspresi reseptor IL-2. Ini menghambat aktivitas kalsineurin dengan mengikat protein intraseluler, FKBP-12; membentuk kompleks dengan Ca, kalmodulin dan kalsineurin.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Tidak lengkap dan bervariasi. 
Makanan, khususnya makanan berlemak tinggi, menurunkan kecepatan dan tingkat penyerapan. 
Ketersediaan hayati: 20-25% (oral); 
sekitar 0,5% (topikal). 
Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 0,5-6 jam.
Distribusi:Tersebar luas di jaringan (IV). 
Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Volume distribusi: 0,5-4,7 L / kg (anak); 0,55-2,47 L / kg (dewasa). 
Protein plasma mengikat: Approx 99% (terutama untuk albumin dan α1 -acid glikoprotein.
Metabolisme: secara luas dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 isoenzim.
Ekskresi: Terutama melalui feses (kira-kira 93%); urin (<1% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi seluruh darah: Sekitar 43 jam (pasien sehat); sekitar 12-16 jam (pasien transplantasi).
Interaksi Dengan Obat Lain→ Peningkatan kadar dalam darah dengan protease inhibitor HCV (misalnya boceprevir, telaprevir), inhibitor protease HIV (misalnya saquinavir, ritonavir, nelfinavir), antibiotik makrolida (misalnya eritromisin), agen antijamur (misalnya flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol), lansekonazol , amiodarone, simetidin, Mg-Al-hidroksida, metoclopramide
→ Penurunan kadar darah dengan rifampisin, fenitoin, metamizol, karbamazepin, isoniazid
→ Dapat meningkatkan efek nefrotoksik atau neurotoksik NSAID, aminoglikosida, vankomisin, penghambat gyrase, sulfametoksazol + trimetoprim, gansiklovir, asiklovir
→ Dapat mengurangi efek vaksin hidup yang dilemahkan. 
→ Efek hiperkalemia yang meningkat dengan diuretik hemat K (misalnya spironolakton, amilorida, triamteren).
Interaksi Dengan Makanan→ Makanan menurunkan tingkat dan tingkat penyerapan, terutama makanan berlemak tinggi. 
→ Peningkatan kadar darah dg jus grapefruit, ekstrak schisandra sphenanthera. 
→ Penurunan kadar darah dengan St John’s wort. 
→Efek visual dan neurologis ditingkatkan dengan alkohol.
Overdosis⇔ Gejala: Sakit kepala, mual, muntah, tremor, infeksi, lesu, urtikaria, peningkatan BUN, peningkatan konsentrasi kreatinin serum, peningkatan kadar alanine aminotransferase. 
Penatalaksanaan: Pengobatan suportif dan simptomatik. 
Dapat melakukan lavage lambung atau pemberian arang aktif jika digunakan segera setelah asupan.
Pengaruh Pada Hasil Lab.Tidak ditemukan hasil lab

Seputar Pertanyaan Tacrolimus

Mengapa obat ini diresepkan?

Untuk mencegah penolakan seperti serangan organ yang ditransplantasikan oleh sistem kekebalan seseorang yang menerima organ pada orang yang telah menerima transplantasi ginjal.[3]

Bagaimana obat ini digunakan?

– Kapsul (Prograf) dan suspensi oral (Prograf) biasanya diminum dua kali sehari (selang 12 jam).
– Kapsul atau tablet diminum setiap pagi dengan perut kosong setidaknya 1 jam sebelum atau sarapan atau setidaknya 2 jam setelah sarapan. [3]

Bagaimana saya harus menggunakan tacrolimus?

– Injeksi tacrolimus diberikan sampai Anda siap meminum pil tacrolimus.
– Minum tacrolimus oral pada waktu yang sama setiap hari, dengan segelas penuh air.[4]

Obat lain apa yang akan mempengaruhi tacrolimus?

amiodarone, cisplatin, siklosporin, sirolimus, obat antibiotik , antijamur, atau antivirus [4]

Contoh Obat Tacrolimus (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Tacrolimus:[4]

Brand Merek Dagang
Astagraf XLPrograf
Envarsus XRHecoria
fbWhatsappTwitterLinkedIn

Add Comment