Saquinavir adalah obat kombinasi yang digunakan bersama ritonavir. Obat ini termasuk penghambat protease. [1]
Saquinavir pertama kali diterima oleh FDA pada tanggal 6 Desember 1995. Obat ini merupakan senyawa turunan dari asam aspartat. [2,3]
Daftar isi
Di bawah ini terdapat tabel berisi informasi mengenai saquinavir seperti indikasi, kontraindikasi, peringatan dan lain-lain: [2,4]
| Indikasi | Infeksi HIV |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antivirus |
| Bentuk | Kapsul, tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitif. Perpanjangan grafik QT pada EKG baik bawaan maupun yang didapatkan setelah lahir, blok AV lengkap (termasuk pasien dengan resiko tinggi) yang dipasang alat pacu jantung, gangguan elektrolit (khususnya hipokalemia yang tidak dikoreksi), yang secara klinis berkaitan dengan bradikardia atau gagal jantung dengan fraksi ejeksi ventrikel kiri yang berkurang, riwayat gejala aritmia. Gangguan hati parah. Ibu menyusui. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Saquinavir: → Pasien yang memiliki ketidaknormalan sistem konduksi → Pasien dengan hemofilia A dan B → Pasien yang memiliki gangguan hati ringan sampai sedang → Pasien dengan gangguan ginjal berat → Ibu hamil |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Diminum): Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil. |
Saquinavir digunakan untuk menangani infeksi HIV. Obat ini menghambat enzim yang memainkan peranan penting dalam siklus hidup HIV. [1]
Saquinavir hanya digunakan pada pasien dewasa. Berikut ini adalah dosis yang diberikan: [4]
| Oral/Diminum: ⇔ Infeksi HIV → Sebagai obat kombinasi dengan antiretrovirus lainnya → 1000 mg diberikan 2 kali sehari bersama dengan ritonavir 100 mg dua kali sehari → Pada pasien HIV naif (pasien HIV yang belum pernah mengkonsumsi obat antiretroviral) → 500 mg diberikan 2 kali sehari (bersama dengan ritonavir 100 mg dua kali sehari) untuk 7 hari pertama pengobatan, lalu dosis ditingkatkan menjadi 1000 mg diberikan 2 kali sehari |
Selain dapat menangani infeksi HIV, saquinavir juga dapat menimbulkan efek samping seperti berikut: [2]
- Nyeri punggung
- Sendawa
- Begah
- Perubahan pada indera pengecapan
- Berkurangnya ketertarikan melakukan hubungan seksual
- Kesulitan gerak perut bagian bawah
- Patah semangat
- Kelebihan gas atau udara pada lambung atau perut bagain bawah
- Ketakutan
- Merasa sedih atau hampa
- Sakit kepala
- Heartburn (sensasi terbakar dan panas pada ulu hati)
- Ketidakmampuan melakukan atau mempertahankan ereksi
- Indigesti (gejala tidak nyaman pada perut bagian atas)
- Irritabilitas (perasaan lekas marah)
- Kekurangan napsu makan
- Kehilangan kemampuan seksual, kehilangan gairah, kehilangan kemampuan mengendarai, kehilangan kemampuan untuk mengerjakan tugas
- Kehilangan ketertarikan atau kehilangan perasaan bersenang-senang
- Luka pada mulut
- Gugup
- Nyeri pada daerah mata atau tulang pipi
- Buang angin
- Kulit ruam, bersisik, pecah-pecah, lembab
- Kulit berkutil
- Lambung terasa perih, tidak nyaman, sakit
- Hidung tersumbat
- Kelelahan
- Kesulitan berkonsentrasi
- Lesu
Adapun overdosis saquinavir menunjukkan gejala seperti berikut: [4] Segera hubungi fasilitas terdekat jika mengalaminya.
- Kelelahan
- Lesu
- Diare
- Mual
- Muntah
- Rambut rontok
- Mulut kering
- Kehilangan berat badan
- Hiponatremia (rendahnya kadar natrium dalam tubuh)
- Hipotensi ortostatik (tekanan darah rendah yang terjadi akibat perubahan posisi dari duduk/berbaring menuju bangkit/berdiri)
Berikut ini adalah gejala efek samping bagi tenaga medis: [2]
- Sistem pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): mual, diare
- Umum (1% s/d 10%): muntah, distensi abdomen (perut kembung), nyeri perut bagian bawah, nyeri perut bagain atas, sembelit, mulut kering, dispepsia, sendawa, buang angin, bibir kering, tinja encer, peningkatan amilase darah
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): pankreatitis (peradangan pada pankreas)
- Frekuensi tidak dilaporkan: rasa tidak nyaman pada perut bagian bawah, asites (penumpukan cairan di perut), sariawan, disfagia (kesulitan menelan), gastritis (peradangan pada lambung), pendarahan saluran cerna, obstruksis usus halus, cheilitis (radang bibir), pergerakan perut bagian bawah yang terlalu sering, tinja berubah warna, tinja berdarah, gastralgia (nyeri perut), peradangan pada saluran cerna, gingivitis (peradangan gusi), tukak saluran cerna, glossitis (peradangan lidah), wasir, melena (feses hitam), nyeri saat buang air besar, kelainan pada kelenjar parotid, pendarahan pada rektum, gannguan kelenjar ludah, stomatitis (peradangan pada mulut), kelainan gigi, kolik pada perut bagian bawah, luka pada esofageal, esofagitis (peradangan pada esofagus), asam lambung, infeksi diare, gatal pada anus, pirosis (nyeri terbakar di dada), perut perih, sakit gigi.
- Metabolisme
- Sangat umum (10% atau lebih): peningkatan kolesterol darah, peningkatan trigliserida darah, peningkatan low lipoprotein
- Umum (1% s/d 10%): diabetes melitus/hiperglikemia, anoreksia, peningkatan napsu makan
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): penurunan napsu makan
- Frekuensi tidak dilaporkan: dehidrasi, hipertrigliseridemia, peningkatan alkalin fosfatase, peningkatan LDH, hipoglikemia, hiperlipidemia, gangguan nafsu makan, peningkatan kadar glukosa darah, penurunan glukosa darah, hiperkalsemia, hipokalsemia, hiperfosfatemia, hipofosfatemia, hiperkalemia, hipokalemia, hipernatremia, hiponatremia
- Laporan pasca pemasaran: ketoasidosis, metabolisme tidak normal (hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, resistensi insulin, hiperlaktatemia)
- Hematologis
- Sangat umum (10% atau lebih): penurunan jumlah keping darah
- Umum (1% s/d 10%): anemia, penurunan hemoglobin, penurunan jumlah limfosit, penurunan jumlah WBC
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): neutropenia
- Frekuensi tidak dilaporkan: anemia hemolitik, leukopenia, limfadenopati, pansitopenia, trombositopenia, pembesaran limfa, pendarahan dermal, pendarahan mikro
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): peningkatan alanin transaminase, peningkatan aspartat transaminase
- Umum (1% s/d 10%): peningkatan bilirubin darah
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): hepatitis, penyakit kuning
- Frekuensi tidak dilaporkan: hepatitis aktif kronis, pembesaran hati, hiperbilirubniemia, hipertensi porta, peningkatan gama glutamil transaminase, pemesaran limfa hati, reaksi kutan parah yang dikaitkan dengan peningkatan tes fungsi hati, peningkatan kadar transminase, memburuknya kondisi penyakit hati kronis dengan peningkatan tes fungsi hati derajat 4, memburuknya penyakit hati, toksisitas hepatoselular parah (ditandai dengan adanya peningkatan transaminase hati), sklerosis kolangitis, batu empedu, kelainan enzim hati
- Kardiovaskular
- Jarang (kurang dari 0,1%): blok AV tingkat 2 atau 3
- Frekuensi tidak dilaporkan: perpanjangan interval QT, perpanjangan interval PR, murmur jantung, hipertensi, hipotensi, tromboflebitis, vasokonstriksi/vasokonstriksi perifer, sianosis, kelainan detak jantung, kelainan katup jantung, distensi vena
- Laporan pasca pemasaran: torsades de pointes
- Lainnya
- Umum (1% s/d 10%): kelelahan, demam, lesu, peningkatan jaringan lemak, malaise
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): luka pada lapisan mukosa
- Frekuensi tidak dilaporkan: nyeri dada, pembengkakan, kehilangan berat badan lebih dari 10%, kondisi mabuk akibat pemberian obat, peningkatan berat badan, kerusakan lapisan mukosa, nyeri retrosternal, gemetar, lesu, sakit telinga, tekanan pada telinga, otitis, abses, infeksi bakteri, kandidiasis, cacar air, cacar api, infeksi jamur, infeksi stapilokokus, penurunan berat badan, parasit eksternal, selulitis, Moluskum kontagiosum, moniliasis
- Sistem pernapasan
- Umum (1% s/d 10%): pneumonia, bronkitis, influenza, sinusitis, dispnea
- Frekuensi tidak dilaporkan: batuk, mimisan, batuk darah, laringitis, faringitis, kelainan pernapasan, rhinitis, infeksi saluran pernapasan atas, angina tonsiliaris, penyakit paru.
- Kulit
- Umum (1% s/d 10%): lipodistrofi yang terjadi setelah lahir, ruam, gatal, kulit kering, eksim, alopesia, lipoatrofi
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): sindrom Stevens-Johnson, dermatitis bulosa
- Frekuensi tidak dilaporkan: jerawat, kulit melepuh akibat pemberian obat, reaksi kutan parah yang dikaitkan dengan peningkatan tes fungsi hati, peningkatan keringat, urtikaria, dermatitis, erupsi kulit dermatitis bulosa (termasuk poliartritis), folikulitis, furunkulosis, perubahan rambut, peronaan, ruam makulopapular, reaksi fotosensitif, dermatitis seboreik, gangguan kulit, nodul kulit, perubahan warna kulit, kulit luka, veruka, kulit kering, eksantema, kelainan kuku, berkeringat saat malam hari, psoriasis
- Laporan pasca pemasaran: lipodistrofi (termasuk kehilangan lemaksubkutan di bagian wajah atau anggota gerak), peningkatan lemak visceral intraabdominal, pembesaran payudara, penumpukan lemak dorsoservikal, punuk (terdapat gundukan lemak di antara dua bahu di bagian atas punggung)
- Sistem saraf
- Umum (1% s/d 10%): sakit kepala, kesemutan, neuropati perifer, pusing, disgeusia
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): mengantuk, kejang
- Frekuensi tidak dilaporkan: ketidaknormalan sistem keseimbangan, hipoestesia, pendarahan intrakranial (terkadang berakhir dengan kematian), gemetar, hilang kesadaran, pingsan, telinga berdenging, disartria, disestesia, ataksia, mati rasa pada anggota gerak, wajah kebas, nyeri wajah, hiperestesia, hiperrefleksia, hiporefleksia, letargi, oyong, paresis, poliomielitis, leukoenselopati multifokal progresif, kejang, spasme, berkurangnya kemampuan mendengar, stroke, mielopoliradikuloneuritis, sensasi tertusuk duri
- Psikiatri
- Umum (1% s/d 10%): penurunan libido, gangguan tidur
- Frekuensi tidak dilaporkan: serangan cemas, kebingungan, depresi, sulit tidur, kelainan libido, psikosis, percobaan bunuh diri, agitasi, amnesia, euforia, bermimpi berlebihan, halusinasi, iritabilitas, efek overdosis, gangguan psikis, penurunan kemampuan intelektual, gangguan bicara
- Muskoskeletal
- Umum (1% s/d 10%): nyeri punggung, spasme otot
- Frekuensi tidak dilaporkan: nyeri sendi, mialgia, poliartritis, peningkatan kreatin fosfokinase darah, artritis, kram otot, nyeri muskoskeletal, kelainan muskoskeletal, kaku, perubahan jaringan, trauma, kram tungkai
- Hipersensitivitas
- Umum (1% s/d 10%): reaksi hioersensitivitas
- Frekuensi tidak dilaporkan: reaksi laergi, demam karena obat
- Ginjal
- Umum (1% s/d 10%): peningkatan kreatinin darah
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): gangguan fungsi ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan: batu ginjal, insufisiensi ginjal akut
- Okular
- Tidak umum (0,1% s/d 1%): gangguan penglihatan
- Frekuensi tidak dilaporkan: blefaritis, sindrom mata kering, iritasi mata, gangguan penglihatan, mata kering, kalazion, sitomegalovirus retinitis
- Imunologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: rekosntitusi kekebalan/sindrom reaktivasi, kelainan autoimun pada pengaturan rekonstitusi kekebalan (mis. penyakit Graves, polimiositis, sindrom Guillain-Barre)
- Genitourinari
- Frekuensi tidak dilaporkan: pembesaran prostat, nyeri pelvis, keputihan, kelainan mikturisi, infeksi saluran kemih, epididimitis, impotensi, gangguan menstruasi, haid tidak teratur, buang air kecil di malam hari, kelainan penis, batu ginjal, kolik ginjal, pendarahan saluran kemih
- Onkologis
- Frekuensi tidak dilaporkan: leukemia mieloid akut, papilomatosis, kanker kulit, tumor
- Endokrin
- Frekuensi tidak dilaporkan: hiperprolaktinemia, peningkatan thyroid stimulating hormone
Berikut ini adalah informasi lebih rinci mengenai saquinavir seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain dan sebagainya: [4]
| Penyimpanan | Tablet / kapsul / → Simpan pada suhu 25 ° C. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: saquinavir adalah penghambat protease HIV dapat balik yang bekerja secara bersaing dan selektif. Obat ini mengganggu pembentukan protein esensial dan enzim. Saquinavir menghalangi kematangan virus dan menyebabkan pembentukan virion non-fungsional, imatur dan nok-infeksius. Farmakokinetik Penyerapan: diserap sebagian dari saluran cerna. Penyerapan meningkat bersama dengan makanan tinggi lemak. Ketersediaan hayati sebanyak 4%. Penyebaran: secara luas disebarkan ke dalam jaringan. Volume distribusi: 700 L. Terikat pada protein plasma: sekitar 98%. Metabolisme: segera dimetabolisme menjadi beberapa senyawa monohidroksilasi dan dihidroksilasi inaktif oleh isoenzim CYP3A4. Mengalami metabolisme lintas pertama di hati. Ekskresi: terutama via tinja. Waktu paruh terminal eliminasi: 13,2 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Mampu meningkatkan konsentrasi plasma dari fusidic acid. → Meningkatkan resiko pendarahan dengan antikoagulan (mis. rivaroxaban). → Mampu mengubah konsentrasi plasma dari warfarin. → Secara potensial memperpanjang atau meningkatkan sedasi dan penekanan pernapasan dengan sedatif/hipnotik (oral midazolam, triazolam). → Meningkatkan resiko miopati termasuk rhabdomyolysis dengan obat penghambat HMG-CoA reduktase (simvastatin, lovastatin). → Meningkatkan potensi toksisitas akut ergot dengan alkaloid ergot (mis. ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, methylergonovine). → Meningkatkan resiko hepatotoksisitas parah dengan rifampicin. → Meningkatkan resiko koma dengan quetiapine. → Meningkatkan resiko hipotensi dengan alfuzosin. → Memberikan efek tambahan pada perpanjangan interval QT atau PR dengan antiaritmia (amiodarone, bepridil, dofetilide, flecainide, systemic lidocaine, propafenone, quinidine), neuroleptik (mis. pimozide, clozapine, haloperidol), sildenafil (jika digunakan untuk hipertensi arteri paru), antidepresan (trazodone), beberapa anti-infeksi (clarithromycin, erythromycin, halofantrine, pentamidine), beberapa antihistamin (terfenadine, astemizole). |
| Interaksi dengan makanan | → Meningkatkan penyerapan jika dikonsumsi bersama makanan tinggi lemak. → Menurunkan konsentrasi obat saquinavir jika diberikan bersama tanaman St John’s wort dan bawang putih. → Meningkatkan kadar obat dalam serum jika diberikan bersama jus jeruk limau gedang. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: kelelahan, lesu, diare, mual, muntah, rambut rontok, mulut kering, kehilangan berat badan, hiponatremia, hipotensi ortostatik. ⇔ Cara Mengatasi: penanganan berdasarkan gejala. |
Bisakah saquinavir menyebabkan diabetes?
Ya, bisa. Saquinavir dapat menyebabkan diabetes atau memperburuk diabetes yang telah ada sebelumnya. [2]
Apakah obat saquinavir bisa menyembuhkan infeksi HIV?
Saquinavir bukan obat yang dapat menyembuhkan HIV. Tetaplah berada di pengawasan dokter. [2]
Apakah saquinavir dapat dikonsumsi sebelum makan?
Saquinavir dikonsumsi 2 jam setelah makan. [2]
Bisakah menyimpan saquinavir di tempat yang lembab?
Tidak bisa. Saquinavir harus disimpan di tempat kering. [2]
Apakah saquinavir harus dikonsumsi bersama ritonavir?
Ya, konsumsilah saquinavir bersama dengan ritonavir. [2]
Di bawah ini adalah merek dagang dari saquinavir: [2]
| Brand Merek Dagang |
| Invirase |