Obat

Penghambat EGFR : Manfaat – Cara Kerja, dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info
  • Scientific review by: Tim Riset IDNmedis

Kanker adalah penyakit yang mematikan yang ditandai dengan pertumbuhan sel abnormal yang tidak bisa terkontrol dan berlebihan[1].

Disebut dengan tumor jika sel ekstra membentuk gumpalan jaringan yang sangat padat. Timbulnya kanker berawal dari terbentuknya tumor, tetapi tidak semuanya. Tumor terbagi menjadi tumor jinak dan tumor ganas[1].

kanker bisa muncul dimana saja terutama kanker payudara yang paling umum berisiko pada wanita, sedangkan bagi pria adalah kanker prostat. Kanker paru-paru merupakan kanker yang sangat umum terjadi menyerang pada wanita dan pria[1].

Fungsi Penghambat EGFR

Penghambat EGFR berfungsi untuk mengikat EGFR tertentu dengan memperlambat atau menghentikan tumbuhnya sel[2].

Penghambat EGFR adalah sejenis protein yang ada di permukaan sel sebagai penyebab sel menjadi membelah. Agen ini memiliki tingkat yang sangat tinggi dalam pertumbuhan dan berkembangnya tumor[2].

Penghambat EGFR digunakan untuk pengobatan kanker sebagai penyebab meningkatnya regulasi EGFR seperti kanker paru – paru non-sel kecil , kanker pankreas , kanker payudara , dan kanker usus besar[2].

Berikut ini fungsi dan kegunaan penghambat EGFR :

  • Untuk pengobatan lanjutan pasien dengan kanker paru non-sel kecil stadium lanjut atau metastatik
  • Pengobatan lini pertama untuk pasien yang didiagnosis dengan stadium lanjut, dioperasi atau metastasis kanker pankreas
  • Kombinasi dengan obat lain capecitabine untuk pengobatan pasien dengan kanker payudara stadium lanjut
  • Untuk pengobatan karsinoma sel skuamosa
  • Untuk kanker kolorektal metastasis tipe liar K-Ras, ekspresi EGFR
  • Untuk digunakan sebagai pengobatan tambahan yang diperpanjang pada pasien dewasa dengan kanker payudara stadium awal
  • Sebagai alternatif terapi lokal untuk penyakit yang tidak dapat dioperasi dan menyebar
  • Digunakan pada pasien dengan komplikasi jantung serius seperti sindrom long QT kongenital dan gagal jantung tanpa kompensasi.

Penggolongan Penghamabt EGFR

Penghambat EGFR terbagi menjadi 2 klasifikasi obat, yaitu[2]:

  • Tirosin kinase inhibitor (TKI)

Obat ini digunakan sebagai pengikat domain tirosin kinase pada reseptor degan faktor pertumbuhan epidermal dan juga dapat menghentikan aktivitas EGFR.

  • Antibodi monoklonal

Obat ini sebagai pengikat komponen ekstraseluler EGFR dan juga juga dapat mencegah faktor pertumbuhan epidermal dengan mengikat reseptor yang dapat mencegah pembelahan sel.

Penyakit yang Diatasi dengan Penghambat EGFR

Masing-masing dari klasifikasi penghambat EGFR digunakan untuk mengatasi kondisi penyakit yang berbeda.

Berikut penyakit yang diatasi dengan penghambat EGFR berdasarkan klasifikasinya.

Tirosin kinase inhibitor (TKI) diberikan untuk[12,13]:

  • Kanker Paru-Paru Non-Sel Kecil Tingkat Lanjut Lokal
  • Kanker Pankreas Tingkat Lanjut Lokal
  • Kanker Paru-Paru Non-Sel Kecil Metastatik
  • Karsinoma Paru-Paru Non-Sel Kecil (NSCLC)
  • Metastasis Kanker Pankreas

Antibodi monoklonal diberikan untuk[5,10] :

  • Karsinoma Sel Skuamosa Tingkat Lanjut Lokal di Kepala dan Leher (SCCHN)
  • Metastatic Colorectal Cancer (MCRC)
  • Karsinoma Sel Skuamosa Metastatik di Kepala dan Leher
  • Karsinoma Sel Skuamosa Kambuhan di Kepala atau Leher
  • Karsinoma Sel Skuamosa Tingkat Lanjut Regional pada Kepala dan Leher

Penghambat EGFR lainnya diberikan untuk[4,6,7,8,9,11] :

  • Kanker Tiroid Meduler Metastatik
  • Kanker tiroid meduler stadium lanjut
  • Kanker payudara
  • Kanker Payudara Metastatik
  • Kanker payudara stadium lanjut

Cara Kerja Penghambat EGFR

Obat ini diserap dengan tidak baik karena tidak mempengaruhi makanan dan antasida dengan konsentrasi plasma puncak 4 hari[4]. Dengan konsentrasi plasma puncak yang lambat yaitu 6 jam dengan dosis ganda pada kondisi stabil sekitar 3 bulan[6].

Obat ini pulih sekitar 21 hari dengan dosis tunggal dan 44% di dalam tinja dan 25% di dalam urin[6]. Obat ini mengikat secara khusus ke EGFR sel normal dan tumor dengan menginduksi aktivasi kinase yang mengakibatkan[7] :

  • Mengakibatkan penghambatan pertumbuhan sel
  • Induksi apoptosi
  • Penurunan produksi sitokin proinflamasi
  • Faktor pertumbuhan vaskular
  • Internalisasi EGFR

Dengan volume distribusi 6433 L dan metabolisme melalui CYP3A4 dan monooksigenase dengan kandungan flavin tingkat rendah. Dengan  diekskresikan dalam tinja dan urin[8].

Obat ini diserap secara perlahan dengan pemberian oral rata-rata 60%. Dengan kadar plasma puncak 3-7 jam pasca pemberian dengan metabolisme melalui hati[13].

Eliminasi melalui metabolisme dalam tinja dengan ekskresi melalui feses, tinja dan metabolik dengan jumlah 4% dari dosis yang diberikan[13]. Dengan eliminasi kisaran 7-17 jam dengan dosis tunggal dan paruh plasma rata-rata 14,6 jam untuk neratinib, 21,6 jam untuk M3, 13,8 jam untuk M6, dan 10,4 jam untuk M7[8].

Contoh Obat Penghambat EGFR

Penghambat EGFR tersedia dalam bentuk tablet dan injeksi yang bisa diresepkan dari dokter. Berikut ini contoh obat Penghambat EGFR[2]:

Efek Samping Penghambat EGFR

Penggunan obat ini terutama untuk obat lapatinib dapat menyebabkan penyakit hati yang sangat parah dan fatal[14]. Untuk erlotinib dapat menyebabkan peningkatan tumbuhnya rambut pada tubuh, kuku, jari tangan, dan kaki[15].

Berikut ini efek samping umum berdasarkan klasifikasi :

Efek samping umum tirosin kinase inhibitor (TKI) termasuk[15,16] :

Efek samping umum antibodi monoklonal terutama[17,18]:

  • Gatal atau ruam ringan
  • Perubahan pada kuku jari tangan atau kaki
  • Kulit kering, pecah-pecah, atau bengkak
  • Sakit kepala
  • Diare
  • Infeksi
  • Tingkat rendah magnesium dalam darah

Efek samping umum lainnya dari Penghambat EGFR terutama[ 19,:

  • Gangguan pencernaan
  • Kehilangan nafsu makan
  • Mual
  • Muntah
  • Diare
  • Ruam
  • Gatal
  • Kulit kering
  • Jerawat
  • Nyeri atau kemerahan di telapak tangan atau telapak kaki
  • Masalah dengan kuku jari tangan atau kaki
  • Merasa lemah atau lelah
  • Mimisan
  • Sariawan
  • Menipisnya rambut
  • Sakit kepala
  • Kehilangan nafsu makan
  • Merasa lelah
  • kulit kering
  • ruam
  • Infeksi
  • Masalah ginjal
  • Tes fungsi hati yang abnormal
  • Sembelit
  • Buang air kecil yang menyakitkan
  • Sakit perut
  • Kembung
  • Sakit punggung
  • Nyeri sendi
  • Kejang otot
  • Penurunan berat badan
  • Gejala pilek seperti hidung tersumbat, bersin, sakit tenggorokan
  • Tekanan darah tinggi
  • Kalium rendah
  • Tingkat rendah magnesium dalam darah

Obat ini tidak dianjurkan bagi wanita hamil karena bisa membahayakan janin dalam kandungan. Ada baiknay gunakan alat kontrasepsi yang efektif untuk mencegah kehamilan saat anda menggunakan obat penghambat EGFR. Obat ini juga tidak dianjurkan untuk ibu menyusui[13].

Penggunaan obat ini diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan. Pada saat penggunaan obat ini tidak di anjurkn untuk anda merokok, karena akan kurang efektif[15].

Hindari untuk tidak mengkonsumsi antasid atau peredam asam lambung selama 6 jam. Obat-obatan lain dapat membuat obat penghambat EGFR kurang efektif saat diminum bersama[16].

Hindari dari paparan sinar matahari karena akan menyebabkan ruam kulit, kekeringan, atau iritasi. Gunakan pakaian pelindung dan juga tabir surya SPF 30 saat berada di luar ruangan[16].

1) Anonim. Drugs.com. Cancer Center. 2020.
2) Anonim. Drugs.com. EGFR inhibitors. 2020.
3) Anonim. Drugbank.ca. EGFR inhibitors. 2020.
4) Anonim. Drugbank.ca. Dacomitinib. 2020.
5) Anonim. Drugbank.ca. Necitumumab. 2020.
6) Anonim. Drugbank.ca. Vandetanib. 2020.
7) Anonim. Drugbank.ca. Panitumumab. 2020.
8) Anonim. Drugbank.ca. Neratinib. 2020.
9) Anonim. Drugbank.ca. Osimertinib. 2020.
10) Anonim. Drugbank.ca. Cetuximab. 2020.
11) Anonim. Drugbank.ca. Lapatinib. 2020.
12) Anonim. Drugbank.ca. Erlotinib. 2020.
13) Anonim. Drugbank.ca. Gefitinib. 2020.
14) Anonim Drugs.com. Lapatinib. 2020.
15) Anonim. Drugs.com. Erlotinib. 2020.
16) Anonim. Drugs.com. Gefitinib. 2020.
17) Anonim. Drugs.com. Cetuximab. 2020.
18) Anonim. Drugs.com. Necitumumab. 2020.
19) Anonim. Drugs.com. neratinib. 2020.

Leave a Comment
Share