Vinflunine digunakan untuk mengobati lini kedua kanker urothelial metastatik ketika gagal dalam terapi dengan kandungan platin[1]. Vinflunine telah disetujui di Eropa dan menjadi generasi ketia dari alkaloid vinca dengan pengobatan anti-tumir[2].
Vinflunine diperkenalkan pada tahun 1998 oleh penelitian Fabre di Prancis sebagai agen anti mitosis yang dapat digunakan untuk menghentikan siklus sel pada fase 2/M dan dapat mendorong kematian sel melalui apoptosis[2].
Daftar isi
Berikut ini info mengenai Vinflunine, mulai dari indikasi hingga peringatannya[3]:
| Indikasi | Digunakan dalam pengobatan kanker. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa dan lansia |
| Kelas | Kemoterapi sitotoksik |
| Bentuk | Injeksi, larutan, konsentrat |
| Kontraindikasi | Dalam 2 minggu atau infeksi berat saat ini. Jumlah neutrofil absolut dasar (ANC) <1,5 x 10 9 /L untuk dosis pertama; baseline ANC <1 x 10 9 /L untuk dosis berikutnya; trombosit <100 x 10 9 /L. Laktasi. Pemberian intratekal. Penggunaan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 kuat, agen pemanjang QTc. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Vinflunine : → Pasien dengan faktor risiko aritmia (misalnya CHF, diketahui atau riwayat perpanjangan QT, hipokalemia) → Pasien dengan riwayat MI atau angina pektoris, riwayat penyakit jantung dan penyakit jantung lain yang mendasarinya. → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati. → Tua. → Kehamilan. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Parenteral (injeksi): Tidak diketahui kategori obat |
Vinflunine digunakan untuk monoterapi khusus pada orang dewasa dengan karsinoma sel lanjut dari saluran urothelial setelah terapi platinum gagal. Penyakit lain yang bisa disembuhkn dari obat ini adalah Karsinoma Sel Transisi dari Traktus Urotelial dan Karsinoma Sel Transisi Metastatik Saluran Urotel[4].
Vinflunine bekerja untuk menghambat mikrotubulus sebagai pengikat tubulin dengan situs pengikatan vinca untuk menghambat polimerisasi menjadi mikrotuulus selama proliferasi sel[3].
Vinflunine dalam uji klinis untuk mengobati kanker payudara dengan turunan alkaloid vinca yang digunakan pada pasien dengan kanker payudara stadium lanjut[5]. Obat ini bekerja dengan cara mengikat tubulin sebagai penghambat polimerisasi menjadi mikrotubulus yang akhirnya menyebabkan mitosis dan apoptosis sel[6].
Vinflunine diberikan sebagai infus intravena yang didistribusikan secara luas di jaringan[3].
| Karsinoma urothelial lokal lanjut intravena, Karsinoma urothelial metastatik → Sebagai monoterapi setelah kegagalan rejimen yang mengandung platinum → Awalnya, 320 mg / m2 melalui infus selama 20 menit setiap 3 minggu. |
| Karsinoma urothelial lokal lanjut intravena, Karsinoma urothelial metastatik → 75-<80 tahun : 280 mg/m2 melalui infus selama 20 menit setiap 3 minggu sekali. → 80 tahun : 250 mg/m2 melalui infus selama 20 menit setiap 3 minggu sekali. |
| Pasien dengan status kinerja dari 1 atau iradiasi panggul sebelum : → Awalnya, 280 mg / m2 , meningkat menjadi 320 mg / m2 melalui infus selama 20 menit setiap 3 minggu untuk siklus berikutnya dengan tidak adanya toksisitas hematologi selama siklus 1. |
| ⇔ 20-<40 CrCl (mL/menit) → 250 mg/m2 melalui infus selama 20 menit sekali setiap 3 minggu. ⇔ 40-60 CrCl (mL/menit) → 280 mg/m2 melalui infus selama 20 menit sekali setiap 3 minggu. |
| ⇔ Ringan (Child-Pugh grade A): → 250 mg/m2 melalui infus selama 20 menit sekali setiap 3 minggu. ⇔ Sedang (Child-Pugh grade B): → 200 mg/m2 melalui infus selama 20 menit sekali setiap 3 minggu. |
Efek samping ringan sampai dengan serius bisa saja terjadi jika penggunaan dosis yang tidak sesuai dengan anjuran. Berikut ini beberapa efek samping dalam penggunaan Vinflunine.
Efek samping umum yang paling sering terjadi[1]:
Gejala Overdosis (Segera pergi ke IGD / emergency bila terdapat beberapa gejala ini)[3]:
Info Efek Tenaga Medis[3]:
Untuk memahami lebih detil mengenai Vinflunine, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3].
| Penyimpanan | → Simpan antara 2-8°C. → Jangan membeku. → Lindungi dari cahaya. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Vinflunine adalah alkaloid vinca terfluorinasi yang berasal dari vinorelbine. Ini mengikat tubulin, sehingga menghambat polimerisasi dan pembentukan mikrotubulus yang mengakibatkan penekanan treadmill, gangguan dinamika mikrotubulus, penangkapan mitosis dan apoptosis pada fase M (metafase) dari siklus sel. ⇔ Farmakokinetik: Distribusi: Didistribusikan secara luas ke jaringan. Volume distribusi: Kira-kira 35 L/kg. Ikatan protein plasma: 67,2 ± 1,1%. Metabolisme: Dimetabolisme melalui pembentukan beberapa esterase menjadi metabolit aktif 4- O -deacetyl-vinflunine (DVFL) dan menjadi metabolit tidak aktif melalui jalur isoenzim sitokrom CYP3A4. Ekskresi: Terutama melalui feses (kira-kira 2 / 3); urin (kira-kira 1 / 3 ). Waktu paruh eliminasi terminal: Kira-kira 40 jam (vinflunine); sekitar 120 jam (DVFL). |
| Interaksi Dengan Obat Lain | → Dapat meningkatkan risiko konstipasi dengan opioid. Berpotensi Fatal: Peningkatan konsentrasi dengan inhibitor CYP3A4 (misalnya ritonavir, ketoconazole). Penurunan konsentrasi serum dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin). Peningkatan risiko aritmia ventrikel dengan agen pemanjang QTc. |
| Interaksi Dengan Makanan | Meningkatkan konsentrasi dengan jus jeruk. Penurunan konsentrasi serum dengan St John’s wort. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Penekanan sumsum tulang dan risiko infeksi parah. Penatalaksanaan: Pantau ketat tanda-tanda vital. Dapat melakukan transfusi darah, memberikan antibiotik dan faktor pertumbuhan sesuai kebutuhan. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Dapat menghasilkan hasil tes positif palsu untuk asam 5-hydroxyindoleacetic urin. |
Untuk apa obat ini digunakan?
Vinflunine digunakan untuk monoterapi khusus pada orang dewasa dengan karsinoma sel lanjut dari saluran urothelial setelah terapi platinum gagal[4].
Bagaimana cara kerja Vinflunine ?
Obat ini bekerja dengan mengikat tubulin dan menghambat polimerisasinya menjadi mikrotubulus. Hal ini pada akhirnya menyebabkan penangkapan mitosis dan apoptosis sel[7].
Bagaimana Vinflunine diberikan?
Vinflunine harus diberikan sebagai infus intravena didistribusikan secara luas di jaringan[7].
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandungVinflunine[7]:
| Brand Merek Dagang |
| Javlor |
1) Holger Gerullis , Friedhelm Wawroschek , Claus-Henning Köhne , dan Thorsten Holger Ecke. Ncbi.nlm.nih.gov. Vinflunine in the treatment of advanced urothelial cancer: clinical evidence and experience. 2017.
2) Anonim. Ema.europa.eu. Vinflunine Public Assessment Report. 2009.
3) Buckingham R (ed). medicinescomplete.com. Vinflunine. Martindale: The Complete Drug Reference [online]. London. 2018.
4) Anonim. Ema.europa.eu. Javlor. 2009.
5) V. Prakash Reddy. Sciencedirect.com. Organofluorine Compounds as Anticancer Agents. 2015.
6) Culine S, Theodore C, De Santis M, Bui B, Demkow T, Lorenz J, et al. A phase II study of vinflunine in bladder cancer patients progressing after first-line platinum-containing regimen. Br J Cancer 2006.
7) Vaughn DJ, Srinivas S, Stadler WM, Pili R, Petrylak D, Sternberg CN, et al. Vinflunine in platinum-pretreated patients with locally advanced or metastatic urothelial carcinoma: results of a large phase 2 study. Cancer 2009.