Lopinavir adalah Antiretroviral dari kelas penghambat protease. Obat ini digunakan untuk melawan infeksi HIV sebagai kombinasi dosis tetap dengan protease penghambat lain[1].
Daftar isi
Berikut ini info mengenai Lopinavir, mulai dari bentuk, indikasi, kategori, kelas, peringatan dan lainnya[2]:
| Indikasi | Infeksi HIV 1 |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa dan Anak – anak |
| Kelas | Penghambat Protease |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Alfa 1- Antagonis → Adrenoreseptor → Antianginal → Antiaritmia → Anti asam urat → Antipsikotik |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Lopinavir jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Berpotensi Risiko Reaksi Merugikan Yang Serius Karena Interaksi Obat → Toksisitas Pada Neonatus Prematur → Diabetes Mellitus / Hiperglikemia → Hepatotoksisitas → Pankreatitis |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori Obat C: Obat kategori ini bisa berdampak buruk pada janin namun biasanya dampaknya bisa membaik kembali. Studi reproduksi hewan telah menunjukkan efek buruk pada janin, tetapi karena manfaat potensial mungkin beberapa ibu hamil memerlukan penggunaan obat ini. |
Tinjauan Lopinavir adalah kombinasi obat berjenis penghambat protease yang digunakan sebagai obat untuk menangani infeksi HIV-1.
Manfaat – manfaat penggunaan obat Lopinavir pada pasien dengan Infeksi HIV-1[3]:
- Menghentikan Siklus Hidup HIV – 1
- Mengobati Infeksi Virus HIV – 1
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Lopinavir untuk Dewasa[4]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Infeksi HIV-1 Tablet → Dosis: Lopinavir 800 mg, Ritonavir 200 mg diminum sekali sehari. |
| ⇔ Paparan Non – Kerja Tablet → Dosis: Lopinavir 400 mg, Ritonavir 100 mg diminum dua kali sehari. |
Dosis Anak – Anak
| ⇔ Infeksi HIV-1 Tablet → Dosis: 6 bulan sampai 18 tahun: Berdasarkan BSA: 230 mg / m2 diminum dua kali sehari. Dosis maksimum: Lopinavir 400 mg, Ritonavir 100 mg secara oral dua kali sehari Berdasarkan berat: Kurang dari 15 kg: 12 mg / kg diminum dua kali sehari. 15 sampai 40 kg: 10 mg / kg secara oral dua kali sehari. Lebih dari 40 kg: Lopinavir 400 mg, Ritonavir 100 mg secara oral dua kali sehari. |
| ⇔ Paparan Non – Kerja Tablet → Dosis: 6 bulan sampai 18 tahun: 15 sampai 25 kg atau BSA 0,6 sampai kurang dari 0,9 m2: Lopinavir 200 mg, Ritonavir 50 mg diminum dua kali sehari Lebih dari 25 sampai 35 kg: Lopinavir 300 mg, Ritonavir 75 mg diminum dua kali sehari Lebih dari 35 kg : Lopinavir 400 mg, Ritonavir 100 mg diminum dua kali sehari. -Efavirenz bersamaan, nelfinavir, atau nevirapine: 15 hingga 20 kg atau BSA 0,6 hingga kurang dari 0,8 m2: Lopinavir 200 mg, Ritonavir 50 mg diminum dua kali sehari. |
Penggunaan Lopinavir secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Lopinavir dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Kembung
- Penglihatan kabur
- Panas dingin
- Sembelit
- Urin menjadi gelap
- Mulut kering
- Detak jantung cepat
- Demam
- Memerah, kulit kering
- Bau napas seperti buah
- Kelaparan meningkat
- Haus meningkat
- Peningkatan buang air kecil
- Gangguan pencernaan
- Kehilangan selera makan
- Hilang kesadaran
- Mual
- Nyeri di perut, samping, atau perut, mungkin bergerak ke belakang
- Berkeringat
- Kesulitan bernapas
- Penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan
- Muntah
- Mata atau kulit kuning
Efek Yang Sangat Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Batuk
- Diare
- Gatal
- Nyeri sendi atau otot
- Pusing, pusing, atau pingsan
- Lesi kulit merah, seringkali dengan bagian tengah berwarna ungu
- Merah, mata jengkel
- Detak jantung lambat atau tidak teratur
- Sakit tenggorokan
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Gejala Overdosis Lopinavir:
- Agitasi
- Kebingungan
- Kulit dingin dan berkeringat
- Nafsu makan menurun
- Penurunan kesadaran atau daya tanggap
- Penurunan keluaran urin
- Depresi
- Detak jantung cepat, tidak teratur, atau berdebar kencang
- Pernapasan cepat dan dangkal
- Perasaan tidak nyaman secara umum
- Sakit kepala
- Permusuhan
- Sifat lekas marah
- Nyeri otot atau kram
- Otot berkedut
- Berdebar, detak jantung lambat
- Penambahan berat badan yang cepat
- Kejang
- Kantuk parah
- Ketidaknyamanan perut
- Pembengkakan pada wajah, pergelangan kaki, atau tangan
- Pembengkakan pada kaki atau tungkai bawah
- Kantuk yang tidak biasa, kusam, kelelahan, lemah, atau perasaan lesu
Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Umum
- Dalam studi klinis, obat ini digunakan dengan nucleoside reverse transcriptase inhibitor dengan atau tanpa efavirenz atau nevirapine. Efek samping yang paling umum adalah diare, mual, muntah, hipertrigliseridemia, dan hiperkolesterolemia. Diare, mual, dan muntah lebih sering terjadi pada awal terapi sedangkan hipertrigliseridemia dan hiperkolesterolemia umumnya terjadi kemudian. Diare dilaporkan lebih sering bila obat ini digunakan sekali sehari dibandingkan bila digunakan dua kali sehari.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 19,5%), mual (hingga 10,3%).
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan amilase, muntah, nyeri perut (atas dan bawah), peningkatan lipase, gastroenteritis dan kolitis, dispepsia, pankreatitis, penyakit gastroesophageal reflux, wasir, perut kembung, perut kembung, sembelit.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Stomatitis dan ulkus mulut, duodenitis, gastritis, perdarahan gastrointestinal (termasuk perdarahan rektal), mulut kering, ulkus gastrointestinal, inkontinensia tinja.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Tinja abnormal, disfagia, ketidaknyamanan perut, enteritis, enterokolitis, erosi, esofagitis, gangguan lambung, tukak lambung, enterokolitis hemoragik, sariawan, periodontitis, sialadenitis, ketidaknyamanan perut, stomatitis ulserativa.
- Metabolik
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan kolesterol total (hingga 39%), peningkatan trigliserida (hingga 36%).
- Umum (1% hingga 10%): Hiperkolesterolemia, hipertrigliseridemia, peningkatan glukosa, peningkatan asam urat, penurunan berat badan, penurunan nafsu makan, penurunan fosfor anorganik, gangguan glukosa darah (termasuk diabetes melitus).
- Langka (0,1% hingga 1%): Asidosis laktat, nafsu makan meningkat, anoreksia.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Avitaminosis, hipovitaminosis, dehidrasi, dislipidemia, hiperamilasemia, hiperlipasemia, penurunan toleransi glukosa, lipomatosis, obesitas, hiperglikemia, onset baru diabetes mellitus, eksaserbasi diabetes melitus yang sudah ada sebelumnya, ketoasidosis, resistensi insulin, hiperlaktatemia.
- Laporan pascapemasaran: Redistribusi / akumulasi lemak tubuh (termasuk obesitas sentral, pembesaran lemak dorsoserviks, pengecilan perifer, pengecilan wajah, pembesaran payudara, “penampilan cushingoid”).
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan GGT (hingga 29%), ALT meningkat (hingga 11%).
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan AST, hepatitis (termasuk peningkatan AST, ALT, GGT), peningkatan bilirubin total.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hepatomegali, kolangitis, steatosis hati, hiperbilirubinemia.
- Hasil yang tidak dilaporkan: deposit lemak hati, hepatitis sitolitik, nyeri hati, gagal hati, kolesistitis, disfungsi hati.
- Laporan setelah pemasaran: Penyakit kuning.
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan atas (hingga 13,9%).
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran pernapasan bagian bawah.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Bronkitis, asma, bronkopneumonia, dispnea, edema paru, faringitis, rinitis, batuk meningkat, sinusitis, influenza.
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri muskuloskeletal (termasuk artralgia, nyeri punggung), peningkatan kreatin fosfokinase, mialgia, gangguan otot (seperti kelemahan, kejang).
- Jarang (0,1% sampai 1%): Rhabdomyolysis, osteonekrosis.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Arthropati, artrosis, kelemahan otot, gangguan sendi, osteoartritis, nyeri ekstremitas, miastenia, miositis, abses perineum.
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala (termasuk migrain), neuropati (termasuk neuropati perifer), pusing.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Ageusia, kejang, vertigo, tremor, kecelakaan / kejadian serebrovaskular, tinitus, dysgeusia, paresthesia.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Amnesia, ataksia, gangguan keseimbangan, koordinasi abnormal, infark serebral, diskinesia, ensefalopati, kelumpuhan / kelumpuhan wajah, hipertonia, neuritis perifer, mengantuk, hiperakusis, gangguan ekstrapiramidal.
- Hematologi
- Penurunan neutrofil (kurang dari 0,75 x 10 [9] / L) dan hemoglobin (kurang dari 8 g / dL) telah dilaporkan pada masing-masing hingga 5% dan hingga 2% pasien.
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan neutrofil, anemia, penurunan hemoglobin, leukopenia, neutropenia, limfadenopati.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Anemia hemolitik, perdarahan spontan pada penderita hemofilia.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Splenomegali.
- Psikiatrik
Berikut ini informasi detail untuk membahas lebih lanjut mengenai Lopinavir, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:
| Penyimpanan | Tablet → Simpan pada suhu diantara 20°C – 25°C (68°F – 77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Lopinavir dan ritonavir adalah penghambat protease HIV. Resistensi virus berkembang dengan cepat ketika PI HIV diberikan sendiri dan oleh karena itu digunakan dengan antiretroviral lain. Lopinavir terutama menyediakan aktivitas antivirus dengan mencegah pembelahan prekursor poliprotein Gag-Pol menjadi protein fungsional individu. Ini mengarah pada pembentukan partikel virus yang belum matang dan tidak menular. Ritonavir meningkatkan aktivitas lopinavir dengan menghambat metabolisme yang dimediasi oleh CYP3A, sehingga meningkatkan tingkat Lopinavir dalam darah. Dosis Ritonavir dalam kombinasi tetap hanya cukup untuk menghambat CYP3A, oleh karena itu lopinavir adalah bahan aktif untuk aktivitas antiretroviral. Farmakokinetik: Penyerapan: Lopinavir: Diserap dengan cepat dari saluran pencernaan. Peningkatan ketersediaan hayati dengan makanan berlemak tinggi (larutan oral). Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 4 jam. Ritonavir: Peningkatan penyerapan dengan makanan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Larutan oral: 2 jam (berpuasa); 4 jam (tanpa puasa). Distribusi: Lopinavir: Pengikatan protein plasma: 98-99%, berikatan dengan α1 glikoprotein dan albumin. Ritonavir: Konsentrasi tinggi dalam serum dan kelenjar getah bening. Memasuki ASI. Volume distribusi: 0,41 ± 0,25 L / kg. Pengikatan protein plasma: 98-99%. Metabolisme: Lopinavir: Dimetabolisme secara ekstensif di hati terutama melalui oksidasi oleh enzim CYP3A4 menjadi 13 metabolit. Ritonavir: Dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 dan CYP2D6 menjadi 5 metabolit. Ekskresi: Lopinavir: Terutama melalui feses (83%, 20% sebagai obat tidak berubah); urin (10%, <3% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi: 5-6 jam. Ritonavir: Terutama melalui feses (sekitar 86%, dengan sekitar 34% sebagai obat yang tidak berubah); melalui urin (kira-kira 11%, dengan kira-kira 4% sebagai dru yang tidak berubah |
| Interaksi dengan obat lain | → Atazanavir → Azitromisin → Sipro |
| Interaksi dengan makanan | Makanan dengan minuman yang mengandung Alkohol dan Penyebab Kolesterol |
| Interaksi dengan penyakit | Hemophilia |
| Overdosis | ⇔ Gejala: → Agitasi → Kebingungan → Kulit dingin dan berkeringat → Nafsu makan menurun → Penurunan kesadaran atau daya tanggap → Penurunan keluaran urin |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Tidak ada laporan mengenai pengaruh pada hasil lab. |
Apakah gejala efek samping penggunaan obat Lopinavir?
Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Lopinavir adalah sebagai berikut?
– Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
– Nyeri dada atau ketidaknyamanan
– Batuk
– Diare
– Gatal
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat lain[4]:
| Lopinovir |
| Arbidol |
| Kaletra |