Gefitinib: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

Gefitinib adalah obat yang digunakan dalam pengobatan jenis kanker tertentu. Bertindak dengan cara selektif menargetkan protein mutan dalam sel-sel kanker ganas^[1].

Apa itu Gefitinib?

Berikut ini info mengenai Gefitinib, mulai dari indikasi, kelas, kategori, konsumsi hingga peringatannya^[2]:

Indikasi	Kanker paru-paru sel non-kecil Metastatik (NSCLC)
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Penghambat transduksi sinyal (penghambat faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) zat penghambat tirosin kinase)
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Hipersensitfitas, Laktasi
Peringatan	Konsultasikan pada dokter jika Anda dalam kondisi berikut sebelum menggunakan Gefitinib: → Pasien yang mengidap penyakit Paru Interstitial (ILD) → Pasien yang mengalami Hepatotoksisitas → Pasien dengan riwayat atau sedang mengalami Perforasi gastrointestinal → Pasien denga penyakit Diare Berat atau Persisten → Pasien yang memiliki riwayat atau sedang mengalami Gangguan Okuler Termasuk Keratitis → Pasien yang mengidap penyakit Gangguan Kulit Bullous Dan Eksfoliatif → Pasien dengan Toksisitas Embrio-Janin
Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui	Kategori D: Obat-obat golongan ini terbukti bisa menyebabkan malformasi dan berbahaya bagi janin. Risiko bahayanya bersifat menetap atau tidak bisa membaik dengan sendirinya. Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi yang merugikan dari pengalaman investigasi atau studi pada manusia.

Tinjauan
Gefitinib digunakan untuk mengobati kanker paru-paru. Gefitinib bekerja dengan cara memperlambat atau menghentikan pertumbuhan sel kanker dan memblokir protein tertentu (enzim yang disebut tirosin kinase).

Manfaat Gefitinib

Dalam mengobati kanker, Gefitinib memiliki beberapa manfaat untuk pasien pengidap penyakit Kanker Paru – Paru sel non – kecil Metastatik (NSCLC), berikut manfaat penggunaan obat Gefitinib^[3]:

• Reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR) diekspresikan pada permukaan sel baik sel normal maupun sel kanker dan berperan dalam proses pertumbuhan dan proliferasi sel.
• Gefitinib secara reversibel menghambat aktivitas kinase tipe liar dan mutasi aktif EGFR tertentu,
• Mencegah autofosforilasi residu tirosin yang terkait dengan reseptor
• Penghambat pensinyalan hilir lebih lanjut
• Sebagai penghalangi proliferasi yang bergantung pada EGFR.

Dosis Gefitinib

Dosis diberikan sesuai dengan laporan yang berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Gefitinib untuk orang dewasa^[4]:

Dosis Dewasa

⇔ Kanker Paru-Paru Sel Kecil Oral/Diminum → Dewasa: 250 mg diminum sekali sehari

Efek Samping Gefitinib

Penggunaan Gefitinib secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat, dan kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Gefitinib^[5]:

Efek samping ringan

• Nyeri perut
• Tinja berwarna tanah liat
• Urin gelap
• Nafsu makan menurun
• Diare, parah
• Demam
• Sakit kepala
• Gatal atau ruam kulit
• Kehilangan selera makan
• Mual dan muntah
• Pembengkakan kaki atau tungkai bawah
• Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
• Mata atau kulit kuning

Efek samping berat

• Mata terbakar, kering, atau gatal
• Nyeri dada
• Panas dingin
• Batuk
• Sulit bernafas
• Mata kering
• Perasaan tidak nyaman
• Kemerahan, nyeri, atau pembengkakan mata, kelopak mata, atau lapisan dalam kelopak mata
• Penebalan sekresi bronkial
• Kesulitan bernafas
• Bermasalah pada pernafasan

Efek samping kronis

• Kulit melepuh, mengelupas, atau mengendur
• Tinja berdarah, hitam, atau kering
• Mata merah, iritasi, atau sakit
• Maag
• Gangguan pencernaan
• Nyeri sendi atau otot
• Lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
• Sakit perut atau perut yang parah, kram, atau terbakar
• Sakit tenggorokan
• Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
• Muntah

Info efek samping untuk Tenaga Medis Ahli^[4]:

• Pernafasan
  • Umum (1% hingga 10%): Penyakit paru interstitial atau reaksi merugikan seperti ILD.

• Hati
  • Sangat umum (10% atau lebih): Peningkatan AST (hingga 40%), peningkatan ALT (hingga 38%).
  • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan bilirubin
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Hepatitis / gagal hati.
  • Langka (kurang dari 0,1%): Hepatotoksisitas fatal.

• Saluran pencernaan
  • Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 29%), mual (hingga 18%), muntah (hingga 14%).
  • Umum (1% hingga 10%): Stomatitis, mulut kering, pankreatitis, dehidrasi (sekunder akibat diare, mual, muntah, atau anoreksia).
  • Tidak umum (0,1% hingga 1%): perforasi GI.

• Mata
  • Umum (1% hingga 10%): Keratitis, konjungtivitis, blepharitis, mata kering.
  • Jarang (0,1% hingga 1%): Erosi kornea / pertumbuhan bulu mata menyimpang.

• Sistem saraf
  • Langka (kurang dari 0,1%): perdarahan SSP.
  • Laporan yang tidak dilaporkan: Peristiwa serebrovaskular.

• Dermatologis
  • Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi kulit (hingga 47%).
  • Umum (1% hingga 10%): Gangguan kuku, alopecia.
  • Langka (kurang dari 0,1%): Kondisi bulosa (termasuk nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens Johnson, erythema multiforme), vaskulitis kulit.
  • Reaksi kulit yang dilaporkan: jerawat / jerawat pustular, dermatitis (acneiform dan exfoliative), erupsi obat, kulit kering, eritema, folikulitis, pruritus, ruam (eritematosa, eksfoliatif, generalisasi, makula, makulo-papular, papular, pruritik, pustular, vesikuler) , pengelupasan kulit, toksisitas kulit, dan xeroderma.

• Ginjal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Proteinuria (hingga 35%).
  • Umum (1% hingga 10%): Kreatinin darah tinggi, sistitis.
  • Langka (kurang dari 0,1%): Sistitis hemoragik.
  • Laporan yang tidak dilaporkan: Gagal ginjal.

• Metabolik
  • Sangat umum (10% atau lebih): Nafsu makan berkurang (hingga 17%), anoreksia (10%).

• Lain
  • Sangat umum (10% atau lebih): Asthenia (hingga 17%).
  • Umum (1% hingga 10%): Pyrexia.

• Hematologi
  • Umum (1% hingga 10%): Perdarahan (termasuk epistaksis dan hematuria).

• Imunologis
  • Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi (termasuk angioedema dan urtikaria).

Detail Gefitinib

Untuk memahami lebih detail mengenai Gefitinib, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat dan lainnya^[5]:

Penyimpanan	Oral/ Tablet atau Kapsul → Simpan pada suhu diantara 20°C – 25°C (68°F-77°F) → Jangan simpan di pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban
Cara kerja	Deskripsi: Gefitinib adalah inhibitor tirosin kinase yang menghambat aktivitas kinase tipe liar dan mutasi aktivasi reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR), yang bertanggung jawab untuk pertumbuhan dan proliferasi sel yang diekspresikan pada permukaan sel normal dan sel kanker. Gefitinib mencegah autofosforilasi residu tirosin yang terkait dengan reseptor EGFR, sehingga menghambat pensinyalan hilir lebih lanjut dan proliferasi yang bergantung pada EGFR. Gefitinib memiliki afinitas pengikatan yang lebih tinggi untuk penghapusan substitusi EGFR exon 19 dan exon 21 (L858R) dibandingkan dengan EGFR tipe liar. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap perlahan-lahan dari saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: Sekitar 60%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 3-7 jam. Distribusi: Didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh. Volume distribusi: 1.400 L. Pengikatan protein plasma: Kira-kira 90%, terutama untuk albumin dan α1-asam glikoprotein. Metabolisme: Secara luas dimetabolisme di hati terutama oleh isoenzim CYP3A4, dan pada tingkat lebih rendah oleh isoenzim CYP2D6 menjadi metabolit, O-desmethyl gefitinib. Ekskresi: Terutama melalui feses (86% sebagai metabolit); urin (<4%). Waktu masa eliminasi: Sekitar 41-48 jam.
Interaksi dengan obat lain	→ Aminolevulinic Acid, Asam Aminolevulinic membuat kulit Anda sensitif terhadap cahaya yang terang, dan menggabungkannya dengan obat lain yang juga dapat memiliki efek ini (mis., Fotosensitifitas) seperti gefitinib dapat meningkatkan risiko sengatan matahari yang parah. Secara umum, dianjurkan bahwa obat-obatan yang berpotensi fotosensitisasi lainnya dihindari selama 24 jam sebelum dan setelah mengonsumsi asam Aminolevulinic. → Leflunomide, Pemberian bersama dengan penghambat CYP450 2C8 yang kuat dan / atau protein resistensi kanker payudara (BCRP) dapat meningkatkan paparan metabolit aktif ozanimod dan risiko efek samping. → Lomitapide, Lomitapide dapat menyebabkan masalah hati, dan menggunakannya dengan obat lain yang juga dapat mempengaruhi hati seperti gefitinib dapat meningkatkan risiko itu. Anda harus menghindari atau membatasi penggunaan alkohol tidak lebih dari satu gelas per hari saat dirawat dengan obat-obatan ini.
Interaksi dengan penyakit lain	Toksisitas dermatologis, Gangguan GI, Gangguan okular, Toksisitas paru, Penyakit hati, Disfungsi ginjal
Overdosis	Tidak ada laporan tentang overdosis penggunaan Gefitinib.
Pengaruh pada Hasil Lab	Tidak ada laporan tentang pengaru pada hasil lab.

Pertanyaan seputar Gefitinib

Apakah penggunaan obat Gefitinib pada Masa Kehamilan dan Menyusui membahayakan?

Ya, penggunaan obat Gefitinib pada Masa Kehamilan dapat membahayakan janin beserta ibunya, obat ini masuk dalam Kategori D: Obat-obat golongan ini terbukti bisa menyebabkan malformasi dan berbahaya bagi janin. Risiko bahayanya bersifat menetap atau tidak bisa membaik dengan sendirinya. Ada bukti positif risiko janin manusia berdasarkan data reaksi yang merugikan dari pengalaman investigasi atau studi pada manusia.

Bagaimana cara menyimpan obat Gefitinib?

Berikut cara menyimpan obat Gefitinib, simpan obat pada suhu diantara 20°C – 25°C (68°F-77°F), Jangan simpan di pendingin, Lindungi dari cahaya dan kelembaban

Brand Merek Dagang

Berikut Brand Merek Dagang obat Gefitinib^[2]:

Iressa

Geftinat

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Anonim. Diakses 2020. PubChem. Gefitinib
2) Anonim. Diakses 2020. Drugbank. Gefitinib
3) Anonim. Diakses 2020. WebMD. Gefitinib
4) Anonim. Diakses 2020. Mims.com. Gefitinib
5) Anonim. Diakses 2020. RXList. Gefitinib
6) Anonim. Diakses 2020. Drugs.com. Gefitinib