Leflunomide : Manfaat, Dosis dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by redaction team, read our quality control guidelance for more info

Leflunomide, dijual dengan nama asli Arava, adalah obat antirematik yang telah dimodifikasi untuk penyakit imunosupresif DMARD, dan digunakan dalam Rheumatoid Arthritis aktif sedang dan parah dan Arthritis Psoriatik. Leflunomide adalah penghambat sintesis pirimidin yang bekerja dengan menghambat dihydroorotate dehydrogenasep[1].

Apa itu Leflunomide?

Berikut ini info mengenai Leflunomide, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya[2]:

IndikasiRheumatoid Arthritis dan Arthritis Psoriatik
KategoriObat resep
KonsumsiTablet
KelasPenghambat Sintesi Primidin
BentukTablet
KontraindikasiWanita hamil, Gangguan hati, Teriflunomide
PeringatanKonsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Leflunomide jika Anda berada dalam kondisi berikut:
→ Pasien bisa mengalami Toksisitas Embrio-Janin
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Hepatotoksisitas
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Imunosupresi, Supresi Sumsum Tulang, Dan Risiko → Pasien dengan atau memiliki riwayat Infeksi Serius
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Sindrom Stevens-Johnson, Nekrolisis Epidermal Beracun, Dan Reaksi Obat Dengan Eosinofilia Dan Gejala Sistemik
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Keganasan Dan Gangguan Limfoproliferatif
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Neuropati Perifer
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Penyakit Paru Interstitial
→ Pasien dengan atau memiliki riwayat Vaksinasi
Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan MenyusuiKategori X: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan. Obat ini memiliki efek negatif yang nyata dibandingkan manfaatnya pada ibu hamil. Contoh obat: atorvastatin, simvastatin, warfarin, methotrexate, finasteride.
Tinjauan
Leflunomide adalah penghambat sintesis pirimidin yang termasuk dalam kelas obat DMARD, yang secara kimiawi dan farmakologis sangat heterogen.

Manfaat Leflunomide

Manfaat – manfaat penggunaan obat Leflunomide pada pasien dengan Rheumatoid Arthritis[3]:

  • Leflunomide bekerja menjaga kestabilan metabolit, metabolit ini bertanggung jawab untuk semua aktivitas tubuh untuk mengobati Rheumatoid Arthritis.
  • Penghambatan dihydroorotate dehydrogenase oleh A77 1726 mencegah produksi rUMP oleh jalur de novo; penghambatan seperti itu menyebabkan penurunan tingkat rUMP, penurunan sintesis DNA dan RNA, penghambatan proliferasi sel, dan penangkapan siklus sel G1.

Dosis Leflunomide

Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Leflunomide untuk Dewasa[4]:

⇔ Rheumatoid Arthritis
Oral/ Tablet
→ Dosis: 100 mg satu kali dalam sehari

Efek Samping Leflunomide

Penggunaan Leflunomide secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Leflunomide dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:

Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:

  • Sakit punggung
  • Rambut rontok
  • Maag
  • Ruam kulit
  • Sakit perut
  • Penurunan berat badan

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Jerawat
  • Kegelisahan
  • Nafsu makan menurun
  • Mulut kering
  • Gas
  • Iritasi atau pegal pada mulut
  • Gatal pada kulit
  • Rasa sakit atau terbakar di tenggorokan
  • Pilek

Efek samping yang harus segera ditangani :

Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:

  • Urin berdarah atau keruh
  • Batuk
  • Sulit atau menyakitkan bernafas
  • Sulit, terbakar, atau sakit saat berkemih
  • Pusing
  • Demam
  • Sering ingin buang air kecil
  • Sakit kepala
  • Kehilangan selera makan
  • Mual atau muntah
  • Bersin
  • Sakit tenggorokan
  • Sesak di dada
  • Mata atau kulit kuning

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

  • Perasaan terbakar di dada atau perut
  • Sensasi terbakar, menusuk, atau kesemutan di jari tangan atau kaki
  • Nyeri dada
  • Diare
  • Detak jantung cepat atau berdebar
  • Gangguan pencernaan
  • Nyeri atau kekakuan sendi atau otot
  • Sakit perut yang parah
  • Kelembutan di daerah perut
  • Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa

Kejadian yang tidak diketahui

  • Ruam area
  • Feses hitam atau kering
  • Gusi berdarah
  • Melepuh, mengelupas, atau melonggarkan kulit
  • Kembung
  • Darah di tinja
  • Sensasi terbakar, mati rasa, kesemutan, atau menyakitkan
  • Panas dingin
  • Kotoran berwarna tanah liat
  • Kebingungan
  • Sembelit
  • Terus muntah
  • Batuk atau suara serak
  • Urin gelap
  • Pingsan
  • Demam dengan atau tanpa kedinginan
  • Perasaan lelah atau lemah secara umum
  • Demam tinggi
  • Pembengkakan besar di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
  • Pusing
  • Sakit punggung bagian bawah atau samping
  • Rasa sakit di perut, samping, atau perut, mungkin menjalar ke belakang
  • Kulit pucat
  • Tandai bintik-bintik merah pada kulit
  • Pernapasan cepat dan dangkal
  • Lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
  • Merah, mata teriritasi
  • Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
  • Kelenjar bengkak
  • Pendarahan atau memar yang tidak bisa dijelaskan
  • Bau nafas tidak menyenangkan
  • Ketidakstabilan atau kecanggungan
  • Pendarahan atau memar yang tidak biasa
  • Sakit perut atau perut kanan atas
  • Muntah darah
  • Kelemahan di lengan, tangan, kaki, atau kaki

Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:

  • Saluran pencernaan
    • Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 22%), pencernaan yg terganggu (hingga 13%).
    • Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut, anoreksia, gastroenteritis, mual, nyeri gastrointestinal / perut, sariawan, muntah, kolelitiasis, kolitis, konstipasi, kerongkongan, perut kembung, gastritis, radang gusi, melena, moniliasis oral, faringitis, saliva pembesaran kelenjar, stomatitis (atau stomatitis aphthous), gangguan gigi, mulut kering.
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Pankreatitis.
  • Pernafasan
    • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernafasan (hingga 32%).
    • Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, batuk, faringitis, pneumonia, rinitis, sinusitis, asma, dispnea, epistaksis, kelainan paru-paru.
    • Laporan setelah pemasaran: Penyakit paru interstitial, termasuk pneumonitis interstitial dan fibrosis paru, yang mungkin berakibat fatal.
  • Dermatologis
    • Sangat umum (10% atau lebih): Alopecia (hingga 17%), ruam (hingga 12%).
    • Umum (1% hingga 10%): Eksim, pruritus, kulit kering, jerawat, dermatitis kontak, dermatitis jamur, perubahan warna rambut, hematoma, herpes simpleks, herpes zoster, ruam makulopapular, kelainan kuku, perubahan warna kulit, kelainan kulit, nodul kulit, nodul subkutan, kulit maag.
    • Jarang (0,1% hingga 1%): Diabetes mellitus, hipertiroidisme.
    • Laporan setelah pemasaran: Erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, vaskulitis (termasuk vaskulitis nekrotik kulit), kutaneus lupus erythematosus, psoriasis pustular (atau psoriasis yang memburuk), angioedema.
  • Sistem saraf
    • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 21%).
    • Umum (1% hingga 10%): Asthenia, nyeri, pusing, paresthesia, neuralgia, neuritis, keringat meningkat, vertigo.
    • Laporan setelah pemasaran: Neuropati perifer.
  • Muskuloskeletal
    • Umum (1% hingga 10%): Nyeri punggung, artralgia, kram kaki, kelainan sendi, sinovitis, tenosinovitis, arthrosis, nekrosis tulang, nyeri tulang, bursitis, kram otot, mialgia, ruptur tendon.
  • Metabolik
  • Hipersensitif
    • Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi.
  • Kelenjar endokrin
    • Hasil yang tidak dilaporkan: Hipertiroidisme.
  • Mata
    • Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur, katarak, konjungtivitis, kelainan mata.
  • Hati
    • Umum (1% hingga 10%): Enzim hati abnormal.
    • Laporan setelah pemasaran: Hepatitis, ikterus / kolestasis, cedera hati yang parah seperti gagal hati dan nekrosis hati akut yang mungkin berakibat fatal.
  • Lain
    • Umum (1% hingga 10%): Rasa tidak enak, abses, kista, demam, hernia, malaise, nyeri panggul
  • Imunologis
    • Umum (1% hingga 10%): Sindrom Flu.
    • Laporan setelah pemasaran: infeksi oportunistik, infeksi parah termasuk sepsis yang mungkin berakibat fatal.

Detail Leflunomide

Berikut ini informasi detail untuk membahas lebih lanjut mengenai Leflunomide, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:

PenyimpananTablet
→ Simpan pada suhu di 25°C (77°F)
→ Jangan simpan di dalam pendingin
→ Lindungi dari cahaya dan kelembaban
Cara kerjaDeskripsi: Leflunomide adalah agen imunomodulasi dan DMARD. Ini menghambat sintesis pirimidin dengan menghambat aktivitas enzim dihydroorotate dehydrogenase yang menghasilkan efek antiproliferatif dan anti-inflamasi.
Farmakokinetik:
Penyerapan: Ketersediaan hayati: Sekitar 82-95%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma (metabolit aktif): 6-12 jam.
Distribusi: Volume distribusi: 0,13 L / kg. Ikatan protein plasma (metabolit aktif): 99% (terutama albumin).
Metabolisme: Dengan cepat dikonversi menjadi metabolit aktif A77 1726 dalam mukosa GI dan hati.
Ekskresi: Melalui urin (sekitar 43% sebagai glukuronida) dan feses (sekitar 48%). Waktu paruh eliminasi (metabolit aktif): Kira-kira 14-18 hari.
Interaksi dengan obat lain→ Advil
→ Anisindione
→ Proair HFA
Interaksi dengan makananMakanan dan Minuman yang mengandung kolesterol tinggi.
Interaksi dengan penyakitImunosupresi, Penyakit hati, Neuropati perifer, Toksisitas paru, Disfungsi Ginjal, TBC, Hipertensi
OverdosisTidak ada laporan mengenai overdosis penggunaan obat Leflunomide pada pasien.
Pengaruh pada Hasil LabTidak ada laporan mengenai pengaruh Leflunomide pada hasil lab.

Pertanyaan seputar Leflunomide

Apakah efek samping penggunaan obat Leflunomide?

Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Leflunomide adalah sebagai berikut[3]:
– Sakit punggung
– Rambut rontok
– Maag

Brand Merek Dagang

Berikut Brand Merek Dagang obat Leflunomide[5]:

Lefgrip
Arava
fbWhatsappTwitterLinkedIn

Add Comment