Leflunomide, dijual dengan nama asli Arava, adalah obat antirematik yang telah dimodifikasi untuk penyakit imunosupresif DMARD, dan digunakan dalam Rheumatoid Arthritis aktif sedang dan parah dan Arthritis Psoriatik. Leflunomide adalah penghambat sintesis pirimidin yang bekerja dengan menghambat dihydroorotate dehydrogenasep[1].
Daftar isi
Apa itu Leflunomide?
Berikut ini info mengenai Leflunomide, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya[2]:
| Indikasi | Rheumatoid Arthritis dan Arthritis Psoriatik |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Tablet |
| Kelas | Penghambat Sintesi Primidin |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Wanita hamil, Gangguan hati, Teriflunomide |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Leflunomide jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien bisa mengalami Toksisitas Embrio-Janin → Pasien dengan atau memiliki riwayat Hepatotoksisitas → Pasien dengan atau memiliki riwayat Imunosupresi, Supresi Sumsum Tulang, Dan Risiko → Pasien dengan atau memiliki riwayat Infeksi Serius → Pasien dengan atau memiliki riwayat Sindrom Stevens-Johnson, Nekrolisis Epidermal Beracun, Dan Reaksi Obat Dengan Eosinofilia Dan Gejala Sistemik → Pasien dengan atau memiliki riwayat Keganasan Dan Gangguan Limfoproliferatif → Pasien dengan atau memiliki riwayat Neuropati Perifer → Pasien dengan atau memiliki riwayat Penyakit Paru Interstitial → Pasien dengan atau memiliki riwayat Vaksinasi |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori X: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan. Obat ini memiliki efek negatif yang nyata dibandingkan manfaatnya pada ibu hamil. Contoh obat: atorvastatin, simvastatin, warfarin, methotrexate, finasteride. |
Tinjauan Leflunomide adalah penghambat sintesis pirimidin yang termasuk dalam kelas obat DMARD, yang secara kimiawi dan farmakologis sangat heterogen.
Manfaat Leflunomide
Manfaat – manfaat penggunaan obat Leflunomide pada pasien dengan Rheumatoid Arthritis[3]:
- Leflunomide bekerja menjaga kestabilan metabolit, metabolit ini bertanggung jawab untuk semua aktivitas tubuh untuk mengobati Rheumatoid Arthritis.
- Penghambatan dihydroorotate dehydrogenase oleh A77 1726 mencegah produksi rUMP oleh jalur de novo; penghambatan seperti itu menyebabkan penurunan tingkat rUMP, penurunan sintesis DNA dan RNA, penghambatan proliferasi sel, dan penangkapan siklus sel G1.
Dosis Leflunomide
Dosis diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Leflunomide untuk Dewasa[4]:
| ⇔ Rheumatoid Arthritis Oral/ Tablet → Dosis: 100 mg satu kali dalam sehari |
Efek Samping Leflunomide
Penggunaan Leflunomide secara berkala dapat menimbulkan efek samping dari yang paling sering terjadi hingga langka. Berikut efek samping penggunaan Leflunomide dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Sakit punggung
- Rambut rontok
- Maag
- Ruam kulit
- Sakit perut
- Penurunan berat badan
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Jerawat
- Kegelisahan
- Nafsu makan menurun
- Mulut kering
- Gas
- Iritasi atau pegal pada mulut
- Gatal pada kulit
- Rasa sakit atau terbakar di tenggorokan
- Pilek
Efek samping yang harus segera ditangani :
Efek yang paling sering sering dilaporkan adalah:
- Urin berdarah atau keruh
- Batuk
- Sulit atau menyakitkan bernafas
- Sulit, terbakar, atau sakit saat berkemih
- Pusing
- Demam
- Sering ingin buang air kecil
- Sakit kepala
- Kehilangan selera makan
- Mual atau muntah
- Bersin
- Sakit tenggorokan
- Sesak di dada
- Mata atau kulit kuning
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
- Perasaan terbakar di dada atau perut
- Sensasi terbakar, menusuk, atau kesemutan di jari tangan atau kaki
- Nyeri dada
- Diare
- Detak jantung cepat atau berdebar
- Gangguan pencernaan
- Nyeri atau kekakuan sendi atau otot
- Sakit perut yang parah
- Kelembutan di daerah perut
- Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
Kejadian yang tidak diketahui
- Ruam area
- Feses hitam atau kering
- Gusi berdarah
- Melepuh, mengelupas, atau melonggarkan kulit
- Kembung
- Darah di tinja
- Sensasi terbakar, mati rasa, kesemutan, atau menyakitkan
- Panas dingin
- Kotoran berwarna tanah liat
- Kebingungan
- Sembelit
- Terus muntah
- Batuk atau suara serak
- Urin gelap
- Pingsan
- Demam dengan atau tanpa kedinginan
- Perasaan lelah atau lemah secara umum
- Demam tinggi
- Pembengkakan besar di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
- Pusing
- Sakit punggung bagian bawah atau samping
- Rasa sakit di perut, samping, atau perut, mungkin menjalar ke belakang
- Kulit pucat
- Tandai bintik-bintik merah pada kulit
- Pernapasan cepat dan dangkal
- Lesi kulit merah, sering dengan pusat ungu
- Merah, mata teriritasi
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di mulut atau di bibir
- Kelenjar bengkak
- Pendarahan atau memar yang tidak bisa dijelaskan
- Bau nafas tidak menyenangkan
- Ketidakstabilan atau kecanggungan
- Pendarahan atau memar yang tidak biasa
- Sakit perut atau perut kanan atas
- Muntah darah
- Kelemahan di lengan, tangan, kaki, atau kaki
Informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Diare (hingga 22%), pencernaan yg terganggu (hingga 13%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut, anoreksia, gastroenteritis, mual, nyeri gastrointestinal / perut, sariawan, muntah, kolelitiasis, kolitis, konstipasi, kerongkongan, perut kembung, gastritis, radang gusi, melena, moniliasis oral, faringitis, saliva pembesaran kelenjar, stomatitis (atau stomatitis aphthous), gangguan gigi, mulut kering.
- Hasil yang tidak dilaporkan: Pankreatitis.
- Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernafasan (hingga 32%).
- Umum (1% hingga 10%): Bronkitis, batuk, faringitis, pneumonia, rinitis, sinusitis, asma, dispnea, epistaksis, kelainan paru-paru.
- Laporan setelah pemasaran: Penyakit paru interstitial, termasuk pneumonitis interstitial dan fibrosis paru, yang mungkin berakibat fatal.
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi, nyeri dada.
- Laporan setelah pemasaran: Angina pectoris, migrain, palpitasi, takikardia, vaskulitis, vasodilatasi, varises.
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Alopecia (hingga 17%), ruam (hingga 12%).
- Umum (1% hingga 10%): Eksim, pruritus, kulit kering, jerawat, dermatitis kontak, dermatitis jamur, perubahan warna rambut, hematoma, herpes simpleks, herpes zoster, ruam makulopapular, kelainan kuku, perubahan warna kulit, kelainan kulit, nodul kulit, nodul subkutan, kulit maag.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Diabetes mellitus, hipertiroidisme.
- Langka (kurang dari 0,1%): Urtikaria.
- Laporan setelah pemasaran: Erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, vaskulitis (termasuk vaskulitis nekrotik kulit), kutaneus lupus erythematosus, psoriasis pustular (atau psoriasis yang memburuk), angioedema.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 21%).
- Umum (1% hingga 10%): Asthenia, nyeri, pusing, paresthesia, neuralgia, neuritis, keringat meningkat, vertigo.
- Laporan setelah pemasaran: Neuropati perifer.
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi saluran kemih, albuminuria, sistitis, disuria, hematuria, kelainan menstruasi, kelainan prostat, frekuensi kencing, moniliasis vagina.
- Muskuloskeletal
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Hipokalemia, penurunan berat badan, kreatin fosfokinase meningkat, hiperglikemia, hiperlipidemia, edema perifer.
- Hipersensitif
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi alergi.
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Anemia (termasuk anemia defisiensi besi), ekimosis.
- Jarang (kurang dari 0,1%): Eosinofilia, trombositopenia sementara, leukopenia.
- Laporan setelah pemasaran: Agranulositosis, neutropenia, pansitopenia.
- Kelenjar endokrin
- Hasil yang tidak dilaporkan: Hipertiroidisme.
- Mata
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur, katarak, konjungtivitis, kelainan mata.
- Ginjal
- Hasil yang tidak dilaporkan: Gagal ginjal.
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Enzim hati abnormal.
- Laporan setelah pemasaran: Hepatitis, ikterus / kolestasis, cedera hati yang parah seperti gagal hati dan nekrosis hati akut yang mungkin berakibat fatal.
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Rasa tidak enak, abses, kista, demam, hernia, malaise, nyeri panggul
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Sindrom Flu.
- Laporan setelah pemasaran: infeksi oportunistik, infeksi parah termasuk sepsis yang mungkin berakibat fatal.
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Kecemasan, depresi insomnia, gangguan tidur.
Detail Leflunomide
Berikut ini informasi detail untuk membahas lebih lanjut mengenai Leflunomide, seperti cara kerja, interaksi, overdosis, penyimpanan, dan lainnya[7]:
| Penyimpanan | Tablet → Simpan pada suhu di 25°C (77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Leflunomide adalah agen imunomodulasi dan DMARD. Ini menghambat sintesis pirimidin dengan menghambat aktivitas enzim dihydroorotate dehydrogenase yang menghasilkan efek antiproliferatif dan anti-inflamasi. Farmakokinetik: Penyerapan: Ketersediaan hayati: Sekitar 82-95%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma (metabolit aktif): 6-12 jam. Distribusi: Volume distribusi: 0,13 L / kg. Ikatan protein plasma (metabolit aktif): 99% (terutama albumin). Metabolisme: Dengan cepat dikonversi menjadi metabolit aktif A77 1726 dalam mukosa GI dan hati. Ekskresi: Melalui urin (sekitar 43% sebagai glukuronida) dan feses (sekitar 48%). Waktu paruh eliminasi (metabolit aktif): Kira-kira 14-18 hari. |
| Interaksi dengan obat lain | → Advil → Anisindione → Proair HFA |
| Interaksi dengan makanan | Makanan dan Minuman yang mengandung kolesterol tinggi. |
| Interaksi dengan penyakit | Imunosupresi, Penyakit hati, Neuropati perifer, Toksisitas paru, Disfungsi Ginjal, TBC, Hipertensi |
| Overdosis | Tidak ada laporan mengenai overdosis penggunaan obat Leflunomide pada pasien. |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Tidak ada laporan mengenai pengaruh Leflunomide pada hasil lab. |
Pertanyaan seputar Leflunomide
Apakah efek samping penggunaan obat Leflunomide?
Beberapa efek samping yang ditimbulkan selama penggunaan obat Leflunomide adalah sebagai berikut[3]:
– Sakit punggung
– Rambut rontok
– Maag
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Leflunomide[5]:
| Lefgrip |
| Arava |