√ Scientific BasePass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info
Scientific review by: Tim Riset IDNmedis
Granisetron adalah reseptor serotonin 5-HT3 antagonis yang digunakan sebagai antiemetik untuk mengobati mual dan muntah setelah kemoterapi dan radioterapi.
Efek utamanya adalah mengurangi aktivitas saraf vagus, yang merupakan saraf untuk mengaktifkan pusat muntah di dalam medula oblongata. Obat ini tidak memiliki efek pada reseptor dopamin atau reseptor muskarinik[1].
Berikut ini info mengenai Granisetron, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya[2]:
Indikasi
Mual dan Muntah setelah Kemoterapi dan Radioterapi
Kategori
Obat resep
Konsumsi
Dewasa dan Anak – anak
Kelas
Antagonis Reseptor
Bentuk
Injeksi Intravena, Transdermal, Tablet
Kontraindikasi
Hipersensitifitas, Kehamilan
Peringatan
Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Granisetron jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan Komorbiditas jantung → Pasien pada kemoterapi kardiotoksik dan / atau dengan kelainan elektrolit bersamaan
Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui
Kategori B: Kategori ini meliputi obat-obat yang masih jarang dikonsumsi ibu hamil namun juga tidak menunjukkan adanya efek malformasi bagi janin. Studi reproduksi hewan telah gagal menunjukkan risiko pada janin.
Tinjauan
Granisetron adalah obat antimual dan antimuntah yang digunakan sebagai pencegah mual dan muntah saat pasien sedang dalam kemoterapi dan radioterapi.
Manfaat Granisetron
Granisetron memiliki beberapa manfaat dalam penyembuhan pasien mual dan muntah pada pasien yang sedang kemoterapi dan radioterapi. Berikut manfaat Granisetron[3]:
Aktivitas antiemetik dari obat ini dihasilkan melalui penghambatan reseptor 5-HT3 yang bekerja baik secara terpusat (zona chemoreceptor meduler) maupun perifer (saluran GI).
Dosis Granisetron
Dosis yang diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis Granisetron pada Dewasa dan Anak – anak[4]:
Dosis Dewasa
⇔ Mual/ Muntah – Induksi Kemoterapi Tablet → Dosis : 2 mg oral satu kali sehari hingga 1 jam sebelum kemoterapi. Atau 1 mg oral 2 kali sehari, 1 mg diberikan 1 jam sebelum kemoterapi, dan 1 mg diberikan 12 jam kemudian. Lama terapi: Diberikan pada hari kemoterapi dilakukan.
Injeksi Parenteral → Dosis: 10 mcg/ kg melalui infus IV selama 5 menit atau injeksi IV selama 30 detik satu kali, mulai 30 menit sebelum memulai kemoterapi. → Dosis tambahan: 10 mg subkutan satu kali, setidaknya 30 menit sebelum memulai kemoterapi.
Transdermal → Dosis: 1 patch (34,3 mg) dioleskan ke lengan luar setidaknya 24 jam sebelum kemoterapi selama 7 hari.
⇔ Mual/ Muntah – Induksi Radiasi Oral → Dosis: 2 mg oral sekali sehari dalam 1 jam radiasi.
Dosis Anak – anak
⇔ Mual/ Muntah – Induksi Radiasi Injeksi Parenteral 2 Tahun atau lebih → Dosis: 10 mcg / kg melalui infus IV selama 5 menit atau injeksi IV selama 30 detik satu kali, mulai 30 menit sebelum memulai kemoterapi.
Efek Samping Granisetron
Penggunaan Granisetron secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat, dan kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Granisetron dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek samping ringan
Penglihatan kabur
Demam
Kegugupan
Berdebar di telinga
Detak jantung lambat atau cepat
Nyeri lengan, punggung, atau rahang
Nyeri dada atau ketidaknyamanan
Mual
Efek samping berat
Sesak dada atau berat
Kebingungan
Pusing, pingsan, atau pusing ketika bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
Berikut informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
Umum
Oral: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk sakit kepala, sembelit, dan asthenia.
Parenteral: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk reaksi di tempat suntikan, sembelit, sakit kepala, dan diare.
Transdermal: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk sembelit, perpanjangan QT, dan sakit kepala.
Lokal
Parenteral:
Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi di tempat suntikan (hingga 62%), memar / hematoma (hingga 45%), nyeri tekan (hingga 27%), nyeri (hingga 20%), massa / nodul ( hingga 18%), eritema / kemerahan (hingga 17%).
Umum (1% hingga 10%): Pendarahan, indurasi / pembengkakan, infeksi di tempat suntikan, lainnya.
Laporan yang tidak dilaporkan: Perubahan warna, iritasi, lipoma, paresthesia, pruritus, ruam, reaksi, keropeng, bekas luka, vesikel, kehangatan.
Transdermal:
Jarang (0,1% hingga 1%): Iritasi situs aplikasi.
Laporan yang tidak dilaporkan: Erythema situs aplikasi, nyeri situs aplikasi, situs pruritus aplikasi, ruam situs aplikasi, reaksi situs aplikasi.
Laporan setelah pemasaran: Pembakaran situs aplikasi, perubahan situs aplikasi, urticaria situs aplikasi, vesikel situs aplikasi, patch non-adhesi.
Saluran pencernaan
Oral:
Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 20%), konstipasi (hingga 18%), muntah (hingga 12%).
Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut, diare, dispepsia.
Parenteral:
Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (hingga 22%).
Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut, diare, pencernaan yg terganggu, refluks gastroesofagus.
Laporan yang tidak dilaporkan: Pankreatitis.
Transdermal:
Umum (1% hingga 10%): Sembelit.
Jarang (0,1% hingga 1%): Mulut kering, mual, muntah.
Laporan yang tidak dilaporkan: Nyeri perut, diare, muntah.
Sistem saraf
Oral:
Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 21%).
Umum (1% hingga 10%): Stimulasi sistem saraf pusat, pusing, mengantuk, gangguan rasa.
Laporan yang tidak dilaporkan: Pusing, reaksi ekstrapiramidal, mengantuk, sinkop.
Sakit kepala yang disebabkan oleh obat umumnya ringan. Dalam uji klinis, sakit kepala biasanya sembuh secara spontan atau dihilangkan dengan analgesik.
Lain
Oral:
Sangat umum (10% atau lebih): Asthenia (hingga 18%).
Umum (1% hingga 10%): Demam.
Parenteral:
Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 21%).
Jarang (0,1% hingga 1%): Anafilaksis, reaksi hipersensitivitas.
Langka (0,01% hingga 0,1%): Reaksi hipersensitivitas yang parah.
Parenteral:
Jarang (0,1% hingga 1%): Anafilaksis, reaksi hipersensitivitas.
Transdermal:
Laporan yang tidak disetujui: Anafilaksis, reaksi hipersensitivitas / reaksi hipersensitivitas parah.
Pernafasan
Oral:
Jarang (0,1% hingga 1%): Napas pendek.
Parenteral:
Langka (0,01% hingga 0,1%): Napas pendek
Transdermal:
Langka (0,01% hingga 0,1%): Napas tersengal.
Muskuloskeletal
Transdermal:
Jarang (0,1% hingga 1%): Arthralgia.
Detail Granisetron
Penggunaan Granisetron secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat, dan kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Granisetron[2]:
Penyimpanan
Tablet/ Injeksi → Simpan pada suhu diantara 15°C to 30°C (59° to 86°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban Patch → Simpan pada suhu 25°C (77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban
Cara kerja
Deskripsi: Granisetron adalah antagonis reseptor 5-HT3 yang sangat selektif dengan keterkaitan sedikit atau tidak sama sekali untuk reseptor serotonin lainnya. Granisetron memblokir serotonin perifer pada terminal saraf vagal dan terpusat di zona pemicu kemoreseptor. Durasi: Hingga 24 jam. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Ketersediaan dalam tubuh: Sekitar 60%. Waktu untuk menerima efektivitas konsentrasi plasma: Kira-kira 2 jam. Distribusi: Banyak didistribusikan ke seluruh tubuh. Volume distribusi: Kira-kira 3 L / kg. Ikatan protein plasma: Sekitar 65%. Metabolisme: Hepatik dimetabolisme melalui N-demethylation dan oksidasi cincin aromatik diikuti oleh konjugasi. Ekskresi: Melalui urin (<20% sebagai obat tidak berubah), dan sisanya dalam urin dan feses (sebagai metabolit). Masa eliminasi: 6 jam (oral); sekitar 9 jam (IV).
Interaksi dengan obat lain
→ Meperidine, menggunakan Granisetron bersama-sama dengan Meperidine dapat meningkatkan risiko kondisi langka tapi serius yang disebut sindrom serotonin, yang mungkin termasuk gejala seperti kebingungan, halusinasi, kejang, dan perubahan ekstrim dalam tekanan darah. → Miralax, kombinasi Granisetron dapat menyebabkan irama jantung yang tidak teratur yang mungkin serius dan berpotensi mengancam jiwa, meskipun itu adalah efek samping yang relatif jarang terjadi. → Sulfamethoxazole, kombinasi obat ini menunjukkan bahwa sulfametoksazol-trimetoprim (SMX-TMP) dapat memperpanjang interval QT dari elektrokardiogram.
Overdosis
Gejala: Sakit kepala ringan. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik.
Pengaruh pada Hasil Lab
Tidak ada laporan tentang pengaruh penggunaan obat Granisetron pada hasil lab.
Pertanyaan seputar Granisetron
Apakah efek samping penggunaan Granisetron?
Penggunaan Granisetron dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut[3]: – Penglihatan kabur – Demam – Kegugupan – Pingsan – Detak jantung tidak teratur – Sesak napas
Apakah Granisetron dapat dikonsumsi oleh ibu dalam masa kehamilan?
Ibu dalam masa kehamilan tidak dianjurkan dalam mengonsumsi obat Granisetron karena, obat ini dikategorikan menjadi obat dengan Kategori B: Kategori ini meliputi obat-obat yang masih jarang dikonsumsi ibu hamil namun juga tidak menunjukkan adanya efek malformasi bagi janin. Studi reproduksi hewan telah gagal menunjukkan risiko pada janin[5].