Granisetron adalah reseptor serotonin 5-HT3 antagonis yang digunakan sebagai antiemetik untuk mengobati mual dan muntah setelah kemoterapi dan radioterapi.
Efek utamanya adalah mengurangi aktivitas saraf vagus, yang merupakan saraf untuk mengaktifkan pusat muntah di dalam medula oblongata. Obat ini tidak memiliki efek pada reseptor dopamin atau reseptor muskarinik[1].
Daftar isi
Apa itu Granisetron?
Berikut ini info mengenai Granisetron, mulai dari indikasi, kelas, kategori, bentuk, peringatan dan lainnya[2]:
| Indikasi | Mual dan Muntah setelah Kemoterapi dan Radioterapi |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa dan Anak – anak |
| Kelas | Antagonis Reseptor |
| Bentuk | Injeksi Intravena, Transdermal, Tablet |
| Kontraindikasi | Hipersensitifitas, Kehamilan |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Granisetron jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pasien dengan Komorbiditas jantung → Pasien pada kemoterapi kardiotoksik dan / atau dengan kelainan elektrolit bersamaan |
| Kategori Obat pada Masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori B: Kategori ini meliputi obat-obat yang masih jarang dikonsumsi ibu hamil namun juga tidak menunjukkan adanya efek malformasi bagi janin. Studi reproduksi hewan telah gagal menunjukkan risiko pada janin. |
Tinjauan Granisetron adalah obat antimual dan antimuntah yang digunakan sebagai pencegah mual dan muntah saat pasien sedang dalam kemoterapi dan radioterapi.
Manfaat Granisetron
Granisetron memiliki beberapa manfaat dalam penyembuhan pasien mual dan muntah pada pasien yang sedang kemoterapi dan radioterapi. Berikut manfaat Granisetron[3]:
- Aktivitas antiemetik dari obat ini dihasilkan melalui penghambatan reseptor 5-HT3 yang bekerja baik secara terpusat (zona chemoreceptor meduler) maupun perifer (saluran GI).
Dosis Granisetron
Dosis yang diberikan sesuai dengan laporan berdasarkan tanggapan tubuh terhadap obat. Berikut informasi tentang dosis Granisetron pada Dewasa dan Anak – anak[4]:
Dosis Dewasa
| ⇔ Mual/ Muntah – Induksi Kemoterapi Tablet → Dosis : 2 mg oral satu kali sehari hingga 1 jam sebelum kemoterapi. Atau 1 mg oral 2 kali sehari, 1 mg diberikan 1 jam sebelum kemoterapi, dan 1 mg diberikan 12 jam kemudian. Lama terapi: Diberikan pada hari kemoterapi dilakukan. Injeksi Parenteral → Dosis: 10 mcg/ kg melalui infus IV selama 5 menit atau injeksi IV selama 30 detik satu kali, mulai 30 menit sebelum memulai kemoterapi. → Dosis tambahan: 10 mg subkutan satu kali, setidaknya 30 menit sebelum memulai kemoterapi. Transdermal → Dosis: 1 patch (34,3 mg) dioleskan ke lengan luar setidaknya 24 jam sebelum kemoterapi selama 7 hari. |
| ⇔ Mual/ Muntah – Induksi Radiasi Oral → Dosis: 2 mg oral sekali sehari dalam 1 jam radiasi. |
Dosis Anak – anak
| ⇔ Mual/ Muntah – Induksi Radiasi Injeksi Parenteral 2 Tahun atau lebih → Dosis: 10 mcg / kg melalui infus IV selama 5 menit atau injeksi IV selama 30 detik satu kali, mulai 30 menit sebelum memulai kemoterapi. |
Efek Samping Granisetron
Penggunaan Granisetron secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat, dan kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Granisetron dan informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
Efek samping ringan
- Penglihatan kabur
- Demam
- Kegugupan
- Berdebar di telinga
- Detak jantung lambat atau cepat
- Nyeri lengan, punggung, atau rahang
- Nyeri dada atau ketidaknyamanan
- Mual
Efek samping berat
- Sesak dada atau berat
- Kebingungan
- Pusing, pingsan, atau pusing ketika bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
- Pingsan
- Detak jantung tidak teratur
- Sesak napas
- Ruam kulit, gatal-gatal, dan gatal-gatal
- Berkeringat
Efek samping kronis
- Agitasi
- Pusing
- Kantuk
- Takut
- Maag
- Gangguan pencernaan
- Kantuk yang tidak biasa
- Perut asam
- Kesulitan tidur
- Rasa yang tidak biasa di mulut
Berikut informasi efek samping untuk Tenaga Medis Ahli[6]:
- Umum
- Oral: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk sakit kepala, sembelit, dan asthenia.
- Parenteral: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk reaksi di tempat suntikan, sembelit, sakit kepala, dan diare.
- Transdermal: Efek samping yang paling sering dilaporkan termasuk sembelit, perpanjangan QT, dan sakit kepala.
- Lokal
- Parenteral:
- Sangat umum (10% atau lebih): Reaksi di tempat suntikan (hingga 62%), memar / hematoma (hingga 45%), nyeri tekan (hingga 27%), nyeri (hingga 20%), massa / nodul ( hingga 18%), eritema / kemerahan (hingga 17%).
- Umum (1% hingga 10%): Pendarahan, indurasi / pembengkakan, infeksi di tempat suntikan, lainnya.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Perubahan warna, iritasi, lipoma, paresthesia, pruritus, ruam, reaksi, keropeng, bekas luka, vesikel, kehangatan.
- Transdermal:
- Jarang (0,1% hingga 1%): Iritasi situs aplikasi.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Erythema situs aplikasi, nyeri situs aplikasi, situs pruritus aplikasi, ruam situs aplikasi, reaksi situs aplikasi.
- Laporan setelah pemasaran: Pembakaran situs aplikasi, perubahan situs aplikasi, urticaria situs aplikasi, vesikel situs aplikasi, patch non-adhesi.
- Saluran pencernaan
- Oral:
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual (hingga 20%), konstipasi (hingga 18%), muntah (hingga 12%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut, diare, dispepsia.
- Parenteral:
- Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (hingga 22%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut, diare, pencernaan yg terganggu, refluks gastroesofagus.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Pankreatitis.
- Transdermal:
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Mulut kering, mual, muntah.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Nyeri perut, diare, muntah.
- Sistem saraf
- Oral:
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 21%).
- Umum (1% hingga 10%): Stimulasi sistem saraf pusat, pusing, mengantuk, gangguan rasa.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sindrom serotonin.
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Sindrom ekstrapiramidal, sinkop.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Disfungsi otonom, gejala ekstrapiramidal, kelainan neuromuskuler.
- Parenteral:
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 14%).
- Umum (1% hingga 10%): stimulasi SSP, pusing, mengantuk, gangguan selera.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Reaksi ekstrapiramidal, sindrom serotonin.
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Sindrom ekstrapiramidal, sinkop.
- Transdermal:
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sakit kepala, vertigo.
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Diskinesia, dystonia.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Pusing, reaksi ekstrapiramidal, mengantuk, sinkop.
- Sakit kepala yang disebabkan oleh obat umumnya ringan. Dalam uji klinis, sakit kepala biasanya sembuh secara spontan atau dihilangkan dengan analgesik.
- Lain
- Oral:
- Sangat umum (10% atau lebih): Asthenia (hingga 18%).
- Umum (1% hingga 10%): Demam.
- Parenteral:
- Sangat umum (10% atau lebih): Kelelahan (hingga 21%).
- Umum (1% hingga 10%): Asthenia, demam.
- Transdermal:
- Laporan yang tidak dilaporkan: Asthenia, fever.
- Hati
- Oral:
- Umum (1% hingga 10%): peningkatan ALT, peningkatan AST, peningkatan transaminase hati, peningkatan ALT sementara, peningkatan AST sementara.
- Parenteral:
- Umum (1% hingga 10%): elevasi ALT, elevasi AST, transaminase meningkat, transien ALT meningkat, transien AST meningkat.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Peningkatan kadar transaminase serum.
- Transdermal:
- Jarang (0,1% hingga 1%): ALT meningkat, AST meningkat, GGT meningkat.
- Laporan yang tidak dilaporkan: Transaminase hati meningkat.
- Psikiatrik
- Hematologi
- Oral:
- Umum (1% hingga 10%): Anemia, leukopenia, trombositopenia.
- Parenteral:
- Umum (1% hingga 10%): Anemia, leukopenia, trombositopenia.
- Transdemal:
- Laporan yang tidak diterbitkan: Anemia, leukopenia, trombositopenia.
- Dermatologis
- Kardiovaskular
- Oral:
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): memperpanjang QT.
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Angina pektoris, aritmia, atrial fibrilasi, abnormalitas EKG, hipotensi, takikardia yang tidak berhasil, sinus bradikardia, berbagai derajat blok atrioventrikular (AV), ektop ventrikel.
- Parenteral:
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi.
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): memperpanjang QT.
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Angina pektoris, aritmia, fibrilasi atrium, kelainan EKG, hipotensi, takikardia tidak berkelanjutan, sinus bradikardia, berbagai derajat blok AV, ektop ventrikel.
- Laporan yang tidak didukung: Pembilasan.
- Laporan setelah pemasaran: Bradikardia, nyeri dada, jantung berdebar, sindrom sinus sakit.
- Transdermal:
- Umum (1% hingga 10%): memperpanjang QT.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pembilasan, edema lengkap.
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Angina pectoris, fibrilasi atrium, hipertensi, hipotensi.
- Laporan setelah pemasaran: Bradikardia, nyeri dada, jantung berdebar, sindrom sinus sakit.
- Metabolik
- Oral:
- Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan menurun.
- Parenteral:
- Umum (1% hingga 10%): Nafsu makan menurun.
- Transdermal:
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Nafsu makan berkurang.
- Hipersensitif
- Oral:
- Jarang (0,1% hingga 1%): Anafilaksis, reaksi hipersensitivitas.
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Reaksi hipersensitivitas yang parah.
- Parenteral:
- Jarang (0,1% hingga 1%): Anafilaksis, reaksi hipersensitivitas.
- Transdermal:
- Laporan yang tidak disetujui: Anafilaksis, reaksi hipersensitivitas / reaksi hipersensitivitas parah.
- Pernafasan
- Oral:
- Jarang (0,1% hingga 1%): Napas pendek.
- Parenteral:
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Napas pendek
- Transdermal:
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Napas tersengal.
- Muskuloskeletal
- Transdermal:
- Jarang (0,1% hingga 1%): Arthralgia.
Detail Granisetron
Penggunaan Granisetron secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan, berat, dan kronis sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Granisetron[2]:
| Penyimpanan | Tablet/ Injeksi → Simpan pada suhu diantara 15°C to 30°C (59° to 86°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban Patch → Simpan pada suhu 25°C (77°F) → Jangan simpan di dalam pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban |
| Cara kerja | Deskripsi: Granisetron adalah antagonis reseptor 5-HT3 yang sangat selektif dengan keterkaitan sedikit atau tidak sama sekali untuk reseptor serotonin lainnya. Granisetron memblokir serotonin perifer pada terminal saraf vagal dan terpusat di zona pemicu kemoreseptor. Durasi: Hingga 24 jam. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Ketersediaan dalam tubuh: Sekitar 60%. Waktu untuk menerima efektivitas konsentrasi plasma: Kira-kira 2 jam. Distribusi: Banyak didistribusikan ke seluruh tubuh. Volume distribusi: Kira-kira 3 L / kg. Ikatan protein plasma: Sekitar 65%. Metabolisme: Hepatik dimetabolisme melalui N-demethylation dan oksidasi cincin aromatik diikuti oleh konjugasi. Ekskresi: Melalui urin (<20% sebagai obat tidak berubah), dan sisanya dalam urin dan feses (sebagai metabolit). Masa eliminasi: 6 jam (oral); sekitar 9 jam (IV). |
| Interaksi dengan obat lain | → Meperidine, menggunakan Granisetron bersama-sama dengan Meperidine dapat meningkatkan risiko kondisi langka tapi serius yang disebut sindrom serotonin, yang mungkin termasuk gejala seperti kebingungan, halusinasi, kejang, dan perubahan ekstrim dalam tekanan darah. → Miralax, kombinasi Granisetron dapat menyebabkan irama jantung yang tidak teratur yang mungkin serius dan berpotensi mengancam jiwa, meskipun itu adalah efek samping yang relatif jarang terjadi. → Sulfamethoxazole, kombinasi obat ini menunjukkan bahwa sulfametoksazol-trimetoprim (SMX-TMP) dapat memperpanjang interval QT dari elektrokardiogram. |
| Overdosis | Gejala: Sakit kepala ringan. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik. |
| Pengaruh pada Hasil Lab | Tidak ada laporan tentang pengaruh penggunaan obat Granisetron pada hasil lab. |
Pertanyaan seputar Granisetron
Apakah efek samping penggunaan Granisetron?
Penggunaan Granisetron dapat menimbulkan efek samping sebagai berikut[3]:
– Penglihatan kabur
– Demam
– Kegugupan
– Pingsan
– Detak jantung tidak teratur
– Sesak napas
Apakah Granisetron dapat dikonsumsi oleh ibu dalam masa kehamilan?
Ibu dalam masa kehamilan tidak dianjurkan dalam mengonsumsi obat Granisetron karena, obat ini dikategorikan menjadi obat dengan Kategori B: Kategori ini meliputi obat-obat yang masih jarang dikonsumsi ibu hamil namun juga tidak menunjukkan adanya efek malformasi bagi janin. Studi reproduksi hewan telah gagal menunjukkan risiko pada janin[5].
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Granisetron[2]:
| Granisetron |
| Sanigran |
| Granic |