Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Penghambat COX-2 adalah tipe OAINS yang bekerja dengan menghambat enzim COX-2, yang menyebabkan peradangan, nyeri ringan hingga sedang, serta demam. Kondisi yang dapat menggunakan obat ini contohnya nyeri
Peradangan terjadi karena adanya patogen dan sel yang rusak yang melibatkan sel kekebalan tubuh, pembuluh darah, dan mediator molekuler. Peradangan berfungsi untuk menghilangkan penyebab awal dari rusaknya sel, pembersihan sel-sel nekrotik dan juga jaringan yang rusak. Peradangan bisa menimbulkan rasa nyeri disebabkan karena adanya kerusakan pada jaringan aktual dengan gejala penyakit yang di derita.
Daftar isi
Penghambat Cox-2 atau biasa disebut dengan Inhibitor siklooksigenase-2 (COX-2) adalah jenis obat khusus antiinflamasi nonsteroid (NSAID) untuk memblokir enzim COX-2. Obat antiinflamasi nonsteroid (biasanya disingkat NSAID) berfungsi untuk meredakan nyeri, demam, dan mengurangi peradangan[1].
Obat ini dapat memblokir enzim COX-2 dan dapat meredakan peradangan, nyeri dengan efek gastrointestinal[1]. Berikut ini fungsi dan kegunaan dari penghambat COX-2[2]:
Obat penghambat COX-2 tidak efektif untuk mencegah stroke dan serangan jantung dengan risiko yang sangat tinggi.
Berikut ini beberapa penyakit yang dapat diatasi dengan penghambat COX-2, yaitu[1]:
Ankylosing spondylitis adalah penyakit inflamasi kronis yang sangat berpengaruh penting pada bagian persendian di antara tulang belakang dan panggul. Hal tersebut membuat tulang belakang tumbuh bersama dan menyebabkan tulang belakang terkena inflamasi kronis[2].
Poliposis Adenomatosa Familial adalah poliposis yang dimulai pada masa anak-anak dan bisa menjadi meningkat seiring bertambahnya usia. Penyakit ini bisa menyebabkan gejala kolitis kronis. lesi berpigmen, dan karsinoma usus besar[3].
Tekanan darah tinggi (hipertensi) adalah penyakit dengan tekanan darah berada di atas normal. Hal tersebut bisa menyebabkan jantung memompa dengan sangat keras ke seluruh tubuh[4]. Untuk penyakit inflamasi kronis menyerang dan merusak sendi atau jaringan ikat yang biasa terjadi ada usia muda yaitu sebelum usia 16 tahun[5].
Sakit kepala migrain adalah sejenis sakit kepala yang umum terjadi pada beberapa orang, dengan gejala seperti mual, muntah, atau kepekaan terhadap cahaya[6].
Osteoartritis merupaka suatu kondisi dimana rasa nyeri dan sakit pada persendian seiring dengan bertambahnya usia. Hal tersebut disebabkan karena rusaknya tulang rawan di bagian persendian. Tulang rawan berbentuk keras dan kenyal yang menutupi setiap ujung tulang[7].
Spondyloarthritis adalah penyakit kelainan yang berhubungan tetapi berbeda dengan arthritis psoriatis, arthritis yang berhubungan dengan penyakit inflamasi usus, arthritis reaktif, subkelompok dari juvenile idiopathic arthritis, dan ankylosing spondylitis[8].
Obat ini di serap dengan sangat cepat di saluran pencernaan, dan diserap dengan perlahan dan hampir keseluruhan dari saluran gastrointestinal. Pemberian oral tunggal dengan plasma puncak dalam waktu 3 jam atau paling lama 6-7 jam[9].
Ketika di konsumsi dengan makanan mengandung lemak tinggi, puncak kadar plasma ditunda dengan puncak plasma sekita 1-2 jam dengan peningkatan penyerapan total. Obat ini terbukti sangat signifikan lebih rendah pada pasien dengan gangguan ginjal kronis. Dengan ketersediaan hayat sekitar 64-90% dengan penyerapan yang tidak dipengaruhi oleh makanan[10].
Metabolisme melalui hati dengan melalui reduksi enzim sitosol yang menyumbang hampir 56% dari radioaktivitas yang ada di dalam urin. Sebagian besar di metabolismekan oleh sitokrom dan biotransformasi sehingga menjadi metabolit asam karboksilat dan glukuronida[9].
Tiga metabolit yaitu alkohol primer, asam karboksilat, dan konjugat glukuronida ditemuka pada bagian plasma manusia setelah pemberian obat ini. Metabolit yang tidak aktif disebabkan karena terhambatnya enzim COX yang menyebabkan pasien mengalami penurunan aktivitas atau fungsi sitokrom[10].
Dieliminasi melalui hati kurang dari 5% yang di ekskresikan dalam urin dan feses. Sekitar 70% diekskresikan dalam urin, kemudian diekskresikan melalui tinja sekitar 57%[11].
Penghambat COX-2 tersedia dalam bentuk tablet, kapsul yang tersedia hanya dari resep dokter dan ada sebagian obat dihentikan. Berikut ini contoh obat dari penghambat COX-2[1]:
Rofecoxib digunakan untuk pengobatan osteoartritis, rheumatoid arthritis, nyeri akut pada orang dewasa, dan dismenore primer, serta pengobatan akut serangan migrain dengan atau tanpa aura[9].
Amlodipine dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan agen antihipertensi dan antianginal lainnya untuk mengobati Hipertensi, Penyakit arteri koroner, Angina stabil kronis, Vasospastik angina (Prinzmetal’s atau Variant angina), dan Penyakit arteri koroner[10].
Celecoxib diindikasikan untuk pengobatan simtomatik osteoartritis dewasa (OA) dan rheumatoid arthritis (RA) dewasa[11]. Sedangkan untuk obat valdecoxib digunakan untuk mengobati osteoartritis dan dismenorea.
Penghambat COX-2 kemungkinan bisa menyebabkan efek samping jika penggunaannya pada dosis yang lebih tinggi dari yang ditentukan untuk jangka waktu yang sangat lama. Efek samping dari obat penghambat cox-2 inhibitor bisa berbeda-beda, tergantung pada kondisi kesehatan dan jenis COX-2 yang digunakan oleh pasien.
Berikut ini efek samping umum yang biasa terjadi saat mengkonsumsi penghambat COX-2[12,13] :
Reaksi alergi bisa saja terjadi seperti ruam, gatal, dan kesulitan bernapas. Penghambat COX-2 dan NSAID lain dapat meningkatkan resiko serangan jantung, stroke, dan kondisi lainnya yang terkait yang dapat berakibat fatal. Resiko penyakit tersebut dapat meningkat dengan jumlah dosis penggunaan pada pasien dengan penyakit jantung dan pembuluh darah[14].
NSAID lain yang rendah dan penghambat COX-2 meningkat dengan resiko reaksi yang serius bahan bisa menjadi fatal. Obat ini akan mengenai lambung dan usus yang mengakibatkan pendarahan, tukak, dan perforasi pada lambung atau usus. pasien lansia berisiko lebih besar terkena penyakit ini[14].
Tidak dianjurkan untuk penderita Insufisiensi ginjal kronis, Gagal hati, asma, dan riwayat alergi pada obat-obatan. Obat ini juga tidak dianjurkan bagi ibu hamil karena dapat membahayakan perkembangan jantung pada janin. Untuk ibu menyusui obat ini sangat aman dikonsumsi, tetapi ada baiknya konsultasikan ke dokter sebelum mengkonsumsinya[15].
Penghambat COX-2 dapat menghentikan kemampuan darah untuk menggumpal yang bisa meningkatkan resiko perdarahan. Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak usia dibawah dua tahun. Obat ini dapat berpengaruh pada fungsi ginjal dan mengurangi darah mengalir melalui ginjal yang menyebabkan edema dan kadar kalium menjadi tinggi[1].
1) Anonim. Drugs.com. Cox-2 inhibitors. 2021.
2) Anonim. Drugs.com. Ankylosing Spondylitis. 2021.
3) Anonim. Drugs.com. Familial Adenomatous Polyposis. 2021.
4) Anonim. Drugs.com. High Blood Pressure. 2021.
5) Anonim. Drugs.com. Juvenile Rheumatoid Arthritis, 2021.
6) Anonim. Drugs.com. Migraine. 2021.
7) Anonim. Drugs.com. Osteoarthritis. 2021.
8) Anonim. Drugs.com. Spondyloarthritis. 2021.
9) Anonim. Drugbank.com. Rofecoxib, 2021.
10) Anonim. Drugbank.com. Celecoxib. 2021.
11) Anonim. Drugbank.com. Valdecoxib. 2021.
12) Anonim. Drugs.com. Rofecoxib. 2021.
13) Anonim. Drugs.com. Amlodipine dan celecoxib. 2021.
14) Tova Alladice, M.D. American Board of Physical Medicine & Rehabilitation
15) Anonim. UpToDate.com. COX-2 selective inhibitors: Adverse cardiovascular effects. 2021.