Salmeterol adalah obat agonis reseptor adrenergik beta-2 kerja lama (long action) yang saat ini diresepkan untuk pengobatan asma dan penyakit paru obstruktif kronik PPOK.
Obat ini memiliki durasi kerja yang lebih lama daripada agonis reseptor adrenergik beta-2 kerja pendek, seperti Salbutamol. Struktur Salmeterol mirip dengan salbutamol dengan substitusi aralkyloxy-alkyl pada amina. Salmeterol diberikan persetujuan FDA pada 4 Februari 1994. [5]
Daftar isi
Indikasi, kontraindikasi, peringatan dan perhatian, serta penggunaan pada masa kehamilan dan menyusui diuraikan dalam tabel berikut: [1,4]
| Indikasi | → Pemeliharaan Asma → Profilaksis Bronkospasme → Pemeliharaan Penyakit Paru Obstruktif |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Dewasa dan Anak-anak |
| Kelas | Agonis Adrenergik Beta-2 |
| Bentuk | Inhalasi |
| Kontraindikasi | → Monoterapi dalam pengobatan asma → Pengobatan episode akut asma atau PPOK lainnya |
| Peringatan | → Pasien dengan penyakit kardiovaskular → Gangguan SSP → Diabetes Mellitus → Hipertiroidisme → Hipokalemia → Gangguan kejang → Ketoasidosis → Tidak dimaksudkan untuk menghilangkan bronkospasme akut → Gangguan hati → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Kehamilan: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. Data yang tersedia dari studi epidemiologi yang dipublikasikan dan laporan kasus pada wanita hamil belum mengidentifikasi risiko terkait obat dari cacat lahir mayor, keguguran, atau hasil ibu atau janin yang merugikan Beta-agonis dapat mengganggu kontraktilitas uterus, sehingga perlu ada pertimbangan klinis pada wanita hamil dengan asma Pada wanita dengan asma yang kurang atau cukup terkontrol, terdapat peningkatan risiko preeklamsia pada ibu dan prematuritas, berat badan lahir rendah, dan usia kehamilan kecil pada neonatus. Asma berat selama kehamilan telah dikaitkan dengan kematian ibu, kematian janin, atau keduanya Wanita hamil dengan asma harus diawasi secara ketat dan pengobatan disesuaikan seperlunya untuk mempertahankan kendali asma yang optimal Laktasi Tidak ada informasi mengenai keberadaan salmeterol dalam ASI, efek pada anak yang disusui, atau pada produksi ASI Obat terdeteksi dalam susu tikus; konsentrasi obat dalam plasma manusia setelah dosis terapi hirup rendah dan oleh karena itu konsentrasi dalam ASI cenderung rendah Manfaat perkembangan dan kesehatan dari menyusui harus dipertimbangkan bersama dengan kebutuhan klinis ibu untuk terapi dan potensi efek samping pada anak yang disusui dari pengobatan atau dari kondisi ibu yang mendasarinya. |
Berikut beberapa manfaat Salmeterol: [2]
Dosis Salmeterol tersedia dalam kekuatan 21 mcg dan 50 mcg, dapat digunakan oleh dewasa maupun anak-anak. [2]
Berikut uraian dosis untuk dewasa: [2]
| Dosis Dewasa untuk Pemeliharaan Asma ⇔ Dosis: 50 mcg (1 inhalasi) melalui mulut dua kali sehari, kira-kira berjarak 12 jam. ⇔ Perhatian: → Kaji ulang regimen terapeutik jika dosis yang sebelumnya efektif gagal memberikan respons, karena ini sering merupakan tanda destabilisasi asma. → Jika gejala muncul dalam periode antara dosis, beta2-agonis kerja pendek yang dihirup harus diambil untuk bantuan segera. ⇔ Kegunaan: → Pengobatan asma dan pencegahan bronkospasme hanya sebagai terapi bersama dengan obat pengendali asma jangka panjang, seperti kortikosteroid inhalasi, pada pasien dengan penyakit saluran napas obstruktif yang dapat dibalik, termasuk pasien dengan gejala asma nokturnal. |
| Dosis Dewasa untuk Profilaksis Bronkospasme ⇔ Pencegahan Bronkospasme yang Diinduksi Latihan (EIB): 50 mcg (1 inhalasi) melalui mulut setidaknya 30 menit sebelum berolahraga ⇔ Perhatian: → Perlindungan dapat bertahan hingga 9 jam bila digunakan sesekali sesuai kebutuhan untuk pencegahan. → Dosis tambahan tidak boleh diminum selama 12 jam. → Pasien yang menerima dosis dua kali sehari untuk pengobatan asma sebaiknya tidak menggunakan dosis tambahan untuk pencegahan EIB. ⇔ Kegunaan: → Untuk pencegahan EIB, sebagai agen tunggal, pada pasien dengan asma yang tidak menetap. → Pada pasien dengan asma persisten, penggunaan obat ini untuk pencegahan EIB dapat diindikasikan secara klinis, tetapi pengobatan asma harus mencakup pengobatan pengendalian asma jangka panjang, seperti kortikosteroid hirup. |
| Dosis Dewasa untuk Pemeliharaan Penyakit Paru Obstruktif Kronik ⇔ Dosis: 50 mcg (1 inhalasi) melalui mulut dua kali sehari, dengan jarak kira-kira 12 jam ⇔ Penggunaan: Pengobatan pemeliharaan jangka panjang dari bronkospasme yang berhubungan dengan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), termasuk emfisema dan bronkitis kronis |
Berikut uraian penggunaan Salmeterol pada anak-anak: [2]
| Dosis Anak-Anak untuk Pemeliharaan Asma ⇔ Kurang dari 4 tahun: → Tidak disetujui ⇔ 4 tahun atau lebih: → Dosis: 50 mcg (1 inhalasi) melalui mulut dua kali sehari, kira-kira dengan jarak 12 jam ⇔ Perhatian: → Untuk pasien dengan asma kurang dari 18 tahun yang membutuhkan tambahan LABA ke kortikosteroid inhalasi, produk kombinasi dosis tetap yang mengandung kortikosteroid inhalasi dan LABA harus digunakan untuk memastikan kepatuhan dengan kedua obat. → Jika penggunaan obat pengontrol asma jangka panjang yang terpisah (misalnya, kortikosteroid inhalasi) dan LABA diindikasikan secara klinis, ambil langkah yang tepat untuk memastikan kepatuhan dengan kedua komponen pengobatan → Jika kepatuhan tidak dapat dipastikan, produk kombinasi dosis tetap yang mengandung kortikosteroid hirup dan LABA direkomendasikan. ⇔ Kegunaan: → Pengobatan asma dan pencegahan bronkospasme hanya sebagai terapi bersamaan dengan obat pengendali asma jangka panjang, seperti kortikosteroid hirup dengan penyakit saluran napas obstruktif yang dapat dibalik, termasuk pasien dengan gejala asma nokturnal. |
| Dosis Anak-anak untuk Profilaksis Bronkospasme Pencegahan Bronkospasme yang Diinduksi Latihan: ⇔ Kurang dari 4 tahun: → Tidak disetujui. ⇔ 4 tahun atau lebih: → Dosis: 50 mcg (1 inhalasi) secara oral setidaknya 30 menit sebelum berolahraga ⇔ Perhatian: → Perlindungan dapat bertahan hingga 9 jam pada remaja dan hingga 12 jam pada pediatri berusia 4 hingga 11 tahun, bila digunakan sesekali sesuai kebutuhan untuk pencegahan. → Dosis tambahan tidak boleh digunakan selama 12 jam. → Pasien yang menerima dosis dua kali sehari untuk pengobatan asma sebaiknya tidak menggunakan dosis tambahan untuk pencegahan EIB. ⇔ Kegunaan: → Untuk pencegahan EIB, sebagai agen tunggal pada pasien dengan asma yang tidak menetap → Pada pasien dengan asma persisten, penggunaan obat ini untuk pencegahan EIB dapat diindikasikan secara klinis, tetapi pengobatan asma harus mencakup pengobatan pengendalian asma jangka panjang, seperti kortikosteroid hirup. |
Efek samping yang membutuhkan perhatian medis segera: [2]
Efek samping tidak memerlukan perhatian medis segera: [2]
Detail presentase kejadian efek samping: [2]
Overdosis
Gejala overdosis yang mungkin timbul: [1]
Informasi Penting untuk Tenaga Kesehatan
Pemantauan harus ketat, diantaraya sebagai berikut: [1,6]
Data mengenai penyimpanan, cara kerja, interaksi obat, dan overdosis serta penanganannya disajikan dalam tabel berikut: [1,3]
| Penyimpanan | → Simpan di antara 20-25 ° C → Lindungi dari panas atau sinar matahari. → Jangan simpan di kamar mandi → Jauhkan obat dari anak anak dan hewan peliharaan. |
| Cara Kerja | → Salmeterol merangsang adenyl cyclase intraseluler, enzim yang mengkatalisis konversi ATP menjadi siklik-3 ‘, 5’-adenosin monofosfat (cAMP) yang mengakibatkan relaksasi otot polos bronkus dan penghambatan pelepasan mediator hipersensitivitas langsung dari sel mast. Onset: Asma: 30-48 menit. PPOK: 2 jam. Durasi: Sekitar 12 jam. Farmakokinetik: Absorpsi: Penyerapan sistemik rendah atau tidak terdeteksi. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 20 menit. Distribusi: Pengikatan protein plasma: 96%. Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif melalui hidroksilasi menjadi α-hidroksi-salmeterol oleh isoenzim CYP3A4. Ekskresi: Melalui feses (60%), urine (25%). Waktu paruh: 5,5 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan risiko efek kardiovaskular dengan penghambat CYP3A4 kuat (misalnya ketoconazole, ritonavir) → Efek bronkodilatasi berkurang dengan β-blocker. → Peningkatan risiko hipokalemia dg diuretik non K-sparing → MAOI dan TCA dapat mempotensiasi efek salmeterol pada sistem vaskular. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Pusing, hipertensi atau hipotensi, tremor, sakit kepala, takikardia, hipokalemia, kejang, angina, aritmia, gugup, kram otot, mulut kering, jantung berdebar, mual, kelelahan, malaise, insomnia, hiperglikemia, asidosis metabolik. ⇔ Cara Mengatasi: Pengobatan simtomatik dan suportif. β-blocker dapat dipertimbangkan tetapi harus digunakan dengan hati-hati. |
Bagaimana jika dosis terlewat?
Jika berada pada jadwal yang ditentukan dan melewatkan satu dosis, lewati dosis yang terlewat. Gunakan dosis berikutnya pada waktu yang biasa. Jangan menggandakan dosis untuk mengejar dosis yang trelewat tersebut. [3]
Apa saja yang harus diperhatikan dalam penggunaan Salmeterol?
Banyak hal penting yang harus diperhatikan agar tidak salah dalam penggunaannya, diantaranya: [4]
Obat tidak boleh digunakan lebih sering dari yang direkomendasikan, pada dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan, atau dalam hubungannya dengan obat lain yang mengandung LABA, karena overdosis dapat terjadi; efek kardiovaskular yang signifikan secara klinis dan kematian yang dilaporkan terkait dengan penggunaan berlebihan obat simpatomimetik hirup; pasien tidak boleh menggunakan obat lain yang mengandung LABA (misalnya, formoterol fumarate, arformoterol tartrate, indacaterol) untuk alasan apapun
Berhati-hatilah pada diabetes mellitus dan ketoasidosis; perubahan yang signifikan secara klinis dan terkait dosis dalam glukosa darah dan / atau kalium serum terlihat jarang selama uji klinis pada dosis yang direkomendasikan
Bukan untuk asma akut; untuk eksaserbasi asma akut, gunakan beta-agonis kerja pendek (misalnya, albuterol)
Tidak untuk episode PPOK akut
Dapat meningkatkan risiko serangan asma yang parah dan berpotensi fatal; peningkatan kecil tapi signifikan pada kematian terkait asma untuk pasien yang menggunakan salmeterol vs plasebo, dengan risiko lebih besar pada orang Afrika-Amerika
Terapi dapat menyebabkan hipokalemia yang signifikan pada beberapa pasien, mungkin melalui pirau intraseluler, yang berpotensi menghasilkan efek kardiovaskular yang merugikan; penurunan kalium serum biasanya bersifat sementara, tidak membutuhkan suplementasi
Berhati-hatilah pada pasien dengan hipokalemia, gangguan hati, gangguan kejang, dan hipertiroidisme
Bronkospasme paradoks dapat terjadi dengan terapi; jika terjadi harus segera diobati dengan bronkodilator kerja pendek yang dihirup; pengobatan harus dihentikan segera dan terapi alternatif dilembagakan; Gejala saluran napas bagian atas dari kejang laring, iritasi, atau pembengkakan, seperti stridor dan tersedak, telah dilaporkan pada pasien yang menerima terapi
Ketika memulai dan selama pengobatan pada pasien yang menerima oral atau ICS untuk pengobatan asma, pasien harus terus menggunakan dosis kortikosteroid yang sesuai untuk menjaga stabilitas klinis bahkan jika mereka merasa lebih baik sebagai akibat dari pemberian salmeterol; setiap perubahan dosis kortikosteroid harus dilakukan hanya setelah evaluasi klinis
Gunakan hanya sebagai terapi tambahan untuk pasien dengan asma yang sedang minum tetapi tidak terkontrol secara memadai di ICS; jangan gunakan untuk pasien yang asma terkontrol secara memadai pada ICS dosis rendah atau sedang
Reaksi hipersensitivitas segera (misalnya urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, hipotensi), termasuk anafilaksis, dapat terjadi dengan terapi; reaksi anafilaksis pada pasien dengan alergi protein susu yang parah setelah menghirup produk bubuk yang mengandung laktosa dilaporkan
Gunakan hanya untuk durasi waktu tersingkat
| Brand Merek Dagang: [2] |
| Serevent Diskus |
1. Anonim. Salmetreol. MIMS; 2020.
2. Anonim. Salmetreol. Drugs; 2020.
3. Anonim. Salmetreol. WebMD; 2020.
4. Anonim. Salmetreol. Medscape; 2020.
5. Anonim. Salmetreol. Drugbank; 2020.
6. Bryan S. Adams, Hoang Nguyen. Salmeterol. National Center for Biotechnology Information US National Library of Medicine; 2020.