Venetoclax adalah obat inhibitor limfoma sel B (BCL-2) yang digunakan untuk mengobati beberapa jenis leukemia limfositik kronis (kanker yang dimulai di sel darah putih) dan jenis limfoma limfositik kecil (anker yang kebanyakan dimulai di kelenjar getah bening)[1].
Venetoclax telah disetujui oelh FDA pada tahun 2016 untuk pengobatan leukemia limfositik kronis lini pertama dan kambuh / refrakter. Obat ini telah membuktikan keamanan yang tinggi untuk berbagai penyakit hematologi[2].
Daftar isi
Berikut ini info mengenai v, mulai dari indikasi hingga peringatannya:[3]
| Indikasi | Antineoplastik lainnya. Digunakan dalam pengobatan kanker. |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa dan lansia |
| Kelas | Terapi Kanker Bertarget |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | → Penggunaan bersama dengan penghambat CYP3A4 yang kuat saat inisiasi dan selama fase titrasi dosis. → Pemberian vaksin hidup. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Venetoclax: → Pasien dengan beban tumor tinggi (misalnya kelenjar getah bening dengan diameter ≥5 cm atau limfosit dari ≥25 x 10 9 / L). → Pasien dengan gangguan ginjal dan hati. → Tua. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | TIdak ada kategori obat pada kehamilan dan menyusui.VenetoclaxTIdak ada kategori obat pada kehamilan dan menyusui. |
Venetoclax bekerja dengan dengan cara memblokir jalannya protein tertentu yang ada di dalam tubuh dengan membantu sel kanker agar bertahan hidup. Obat ini juga membantu membunuh sel kanker.[1]
Venetoclax dengan kombinasi obinutuzumab (Gazyva) bisa juga digunakan untuk mengobati beberapa jenis leukemia limfositik kronis dan jenis limfoma limfositik kecil.[1]
Venetoclax merupakan obat terapi antikanker bertarget dengan inhibitor dan antibodi menjadi pilihan penting untuk mengobati kanker hematologis[2].
Venetoclax digunakan khusus untuk orang dewasa dan lansia dengan dosis yang sama. Obat dalam bentuk tablet ini diminum dengan makan dan air sekali sehari.
Peningkatan dosis venetoclax dalam 5 minggu pertama pada pasien dengan leukemia limfositik kronis. Berikut tabel dosis Venetoclax[2].
| Minggu | Tingkat Dosis yang Direkomendasikan |
| 1 | 20 mg sekali sehari |
| 2 | 50 mg sekali sehari |
| 3 | 100 mg sekali sehari |
| 4 | 100 mg sekali sehari |
| 5 | 400 mg sekali sehari |
Peningkatan dosis venetoclax dalam 4 hari pertama pada pasien dengan leukemia myeloid akut.
| Hari | Dosis harian |
|---|---|
| 1 | 100 mg |
| 2 | 200 mg |
| 3 | 400 mg |
| 4 dan seterusnya | 400 mg bila memberikan dosis dalam kombinasi dengan azacitidine atau decitabine. 600 mg bila memberikan dosis dalam kombinasi dengan sitarabin dosis rendah. |
Mengurangi tingkat dosis toksisitas selama pemberian venetoclax.
| Dosis selama waktu toksisitas (mg) | Tingkat dosis yang direkomendasikan dikurangi (mg) |
|---|---|
| 400 | 300 |
| 300 | 200 |
| 200 | 100 |
| 100 | 50 |
| 50 | 20 |
| 20 | 10 |
Pramedikasi untuk pasien venetoclax berdasarkan risiko TLS.
| Tingkat resiko | Kriteria | Premedikasi | Pemantauan (kadar asam urat, kalsium, kreatinin, fosfor, dan kalium) |
|---|---|---|---|
| Rendah | ALC <25.000 / mm 3 DAN semua kelenjar getah bening <5 cm | Dapat dilakukan rawat jalan: 1,5–2 L hidrasi oral (mulai 2 hari sebelum dan hari dosis pertama; IV jika tidak dapat mentolerir oral) dan allopurinol 2–3 hari sebelum memulai venetoclax | Pantau tingkat pada pra-dosis, 6-8 jam, dan 24 jam untuk dosis 20 dan 50 mg pertama; setelah itu, pantau tingkat pra-dosis untuk masing-masing dosis ramp-up berikut: 100, 200, 400 mg |
| Medium | ALC ≥25.000 / mm 3 ATAU semua kelenjar getah bening 5 sampai <10 cm | Rawat jalan: 1,5-2 L hidrasi oral (mulai 2 hari sebelum dan hari dosis pertama; IV jika tidak dapat mentolerir oral) dan allopurinol Rawat inap: lebih disukai untuk pasien dengan klirens kreatinin <80 mL / menit untuk suplementasi cairan IV dan pemantauan laboratorium yang sering ; allopurinol diberikan sebagai agen hipourikemia 2–3 hari sebelum memulai venetoclax | Pantau tingkat pada pra-dosis, 6-8 jam, dan 24 jam untuk dosis 20 dan 50 mg pertama; setelah itu, pantau tingkat pra-dosis untuk masing-masing dosis ramp-up berikut: 100, 200, 400 mg |
| Tinggi | ALC ≥25.000 / mm 3 ATAU semua kelenjar getah bening ≥10 cm | Rawat inap: pasien harus dirawat di rumah sakit selama 2-3 hari selama 2 minggu pertama pemberian venetoclax (dosis 20 dan 50 mg); cairan oral (1,5-2 L) dan IV (150-200 mL / jam sebagai toleransi) diberikan, dan sering dilakukan pemantauan laboratorium (pra-dosis dan pada 4, 8, 12, dan 24 jam setelah pemberian venetoclax); allopurinol diberikan 2–3 hari sebelum pemberian venetoclax; rasburicase adalah agen hipourikemik yang lebih disukai jika ada peningkatan dasar asam urat (Catatan: rasburicase harus diberikan hanya jika pasien telah mengkonfirmasi kadar glukosa-6-fosfat-dehidrogenase [G6PD] yang cukup) | Untuk dosis 20 dan 50 mg pertama (rawat inap), pantau level pada pra-dosis, 4, 8, 12, dan 24 jam Setelah itu, untuk dosis ramp-up 100, 200, dan 400 mg berikutnya, pantau level pada pra-dosis , 6–8, dan 24 jam (bisa dilakukan rawat jalan) |
Penggunaan dosis tidak tepat atau tidak sesuai dengan anjuran bisa menyebabkan efek samping yang serius. Berikut gejala dan efek samping jka anda mengalami di antaranya[4].
Efek samping yang umum dari Venclexta meliputi :
Efek yang paling sering terjadi adalah:
Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):
Kejadian atau insiden yang tidak diketahui (segera periksa ke dokter):
Info Efek Venetoclax Tenaga Medis:
Untuk memahami lebih detil mengenai Venetoclax, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Venetoclax, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya[3]
| Penyimpanan | Simpan di bawah 30 ° C. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Venetoclax secara selektif menghambat limfoma sel B-2 (BCL-2), suatu protein anti-apoptik, yang mengakibatkan perpindahan protein pro-apoptosis seperti BIM, inisiasi permeabilisasi membran luar mitokondria, pemulihan proses apoptosis atau kematian sel terprogram . Farmakokinetik: Penyerapan: Peningkatan penyerapan dengan makanan. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 5-8 jam. Distribusi: Sangat terikat pada protein plasma. Volume distribusi: 256-321 L. Metabolisme : Dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 menjadi metabolit utama M27. Ekskresi: Melalui feses (> 99,9%; 20,8% sebagai obat tidak berubah); urin (<0,1%). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 26 jam. |
| Interaksi Dengan Obat Lain | Penurunan konsentrasi serum dan kemanjuran dengan penginduksi CYP3A4 sedang sampai kuat (misalnya karbamazepin, fenitoin, rifampisin). Berpotensi Fatal: Peningkatan konsentrasi serum dan risiko TLS dengan penghambat CYP3A4 yang kuat (misalnya itrakonazol, klaritromisin, ritonavir). Dapat mengurangi efek terapeutik dari vaksin hidup. |
| Interaksi Dengan Makanan | → Efikasi berkurang dengan St. John’s wort. Makanan → Peningkatan konsentrasi plasma dengan produk grapefruit, jeruk Seville dan / atau belimbing. |
| Overdosis | Tidak ada gejala overdosis. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | Tidak ditemukan pengaruh dari hasil lab |
Bagaimana obat ini digunakan?
Diminum dengan makan dan air sekali sehari. Minum venetoclax pada waktu yang sama setiap hari. [1]
Instruksi diet khusus apa yang harus saya ikuti?
Jangan makan jeruk bali, belimbing, atau jeruk Seville (kadang-kadang digunakan dalam selai jeruk), atau minum jus jeruk saat minum obat ini.[1]
Apa yang harus saya hindari saat menggunakan Venclexta?
Jangan menerima vaksin “hidup” seperti campak , gondok, rubella (MMR), polio, rotavirus, tifus, demam kuning, varicella ( cacar air ), dan zoster ( herpes zoster ).[4]
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Venetoclax[1]:
| Brand Merek Dagang |
| Venclexta |
1) Anonim. Medlineplus.gov. Venetoclax. 2019.
2) Luis Miguel Juárez-Salcedo , MD, Viraj Desai , BA, Samir Dalia , MD. ncbi.nlm.nih.gov. 2019.
3) Anonim. Mims.com. Venetoclax. 2020.
4) Anonim. Drugs.com. Venetoclax. 2020.