Bicalutamide : Manfaat – Dosis, dan Efek Samping

Bicalutamide adalah antiandrogen nonsteroid yang digunakan sebagai terapi kanker prostat dan cedera hati. Bicalutamide telah disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada tahun 1995^[1].

Apa Itu Bicalutamide?

Berikut ini info mengenai Bicalutamide, mulai dari indikasi hingga peringatannya^[2]:

Indikasi	Anti-androgen. Digunakan dalam pengobatan penyakit neoplastik.
Kategori	Obat resep
Konsumsi	Dewasa
Kelas	Terapi Hormon Kanker
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	→ Wanita, anak-anak. → Kehamilan dan menyusui. → Penggunaan bersamaan terfenadine, astemizole atau cisapride.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Bicalutamide : → Pasien dengan penurunan kepadatan tulang → Pasien dengan riwayat atau faktor risiko perpanjangan interval QT, → Pasien dengan penyakit diabetes → Pasien dengan gangguan hati sedang sampai berat dan gangguan ginjal berat (CrCl <30 mL / menit).
Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui	Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO / Oral (Diminum): Kategori X: Penelitian pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin atau ada bukti risiko janin berdasarkan pengalaman manusia atau keduanya, dan risiko penggunaan obat pada wanita hamil jelas melebihi manfaat yang mungkin didapat. Obat ini dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau mungkin hamil.

Manfaat Bicalutamide

Bicalutamide dikombinasikan dengan analog luteinizing hormone releasing hormone (LHRH) telah digunakan secara luas dalam terapi kanker prostat dan telah dikaitkan dengan kasus langka cedera hati.^[1]

Bicalutamide memiliki cara kerja sendiri, yaitu : ^[1,3]

• Dapat mengikat reseptor androgen intraseluler
• Secara kompetitif dapat menghambat aksi androgen endogen pada jaringan sensitif, termasuk testis, prostat , payudara, kulit dan hipotalamus.
• Menghalangi efek androgen (hormon pria)
• Menghentikan pertumbuhan dan penyebaran sel kanker.

Dosis Bicalutamide

Bicalutamide hanya digunakan untuk orang dewasa^[2].

Dosis Bicalutamide Dewasa

Pengobatan paliatif oral untuk kanker prostat stadium lanjut → 50 mg sekali sehari.

Monoterapi Oral atau terapi adjuvan untuk pembedahan atau radioterapi pada kanker prostat stadium lanjut secara lokal → 150 mg 1 x / hr.

Efek Samping Bicalutamide

Bicalutamide kemungkinan bisa menyebabkan efek samping dan gejala. Segera periksa ke dokter jika anda mengalami efek samping dan gelaja berikut ini^[4].

Efek samping bicalutamide yang sering dilaporkan meliputi: 

• Sakit perut
• Mual
• Mastalgia
• Gejala mirip flu
• Ginekomastia
• Muntah
• Anoreksia

Efek yang paling sering dilaporkan adalah:

• Kembung atau bengkak pada wajah, lengan, tangan, tungkai bawah, atau kaki
• Darah dalam urin
• Penglihatan kabur
• Sakit atau nyeri tubuh
• Panas dingin
• Kemacetan
• Batuk
• Batuk menghasilkan lendir
• Kesulitan atau kesulitan bernapas
• Pusing
• Kekeringan atau nyeri tenggorokan
• Demam
• Sakit kepala
• Nuara serak
• Nyeri punggung bawah atau samping
• Kegugupan
• Nyeri atau sulit buang air kecil
• Berdebar-debar di telinga
• Penambahan berat badan yang cepat
• Pilek
• Detak jantung lambat atau cepat
• Berkeringat
• Kelenjar yang lembut dan bengkak di leher
• Sesak di dada
• Kesemutan pada tangan atau kaki
• Kesulitan menelan
• Kenaikan atau penurunan berat badan yang tidak biasa
• Perubahan suara

Efek Yang Jarang Terjadi (beritahu dokter jika anda mengalaminya):

• Pertumbuhan abnormal berisi cairan atau bahan setengah padat
• Nyeri pergelangan kaki, lutut, atau sendi kaki besar
• Nyeri lengan, punggung, atau rahang
• Pendarahan dari rektum atau tinja berdarah
• Kebutaan
• Mimisan
• Perasaan terbakar saat buang air kecil
• Terbakar, kesemutan, mati rasa , atau nyeri di tangan, lengan, kaki, atau tungkai
• Perubahan kebiasaan buang air besar
• Nyeri dada, ketidaknyamanan, sesak atau berat
• Kebingungan
• Penurunan frekuensi buang air kecil
• Penurunan volume urin
• Penurunan penglihatan
• Kesulitan buang air kecil (dribbling)
• Kesulitan menelan atau makan
• Vena leher melebar
• Mulut kering
• Pingsan
• Pernapasan atau detak jantung tidak teratur
• Kekakuan sendi atau bengkak
• Pusing
• Kehilangan selera makan
• Benjolan atau bengkak di perut atau perut
• Mual
• Tidak ada tekanan darah atau denyut nadi
• Nafas berisik
• Rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
• Lecet yang menyakitkan di batang tubuh
• Sakit yang terus-menerus dan tidak sembuh
• Pernapasan cepat dan dangkal
• Bercak kemerahan atau area yang teriritasi
• Sensasi kesemutan
• Benjolan mengkilap
• Sakit menusuk
• Ketidaknyamanan perut
• Menghentikan jantung
• Mata cekung
• Haus
• Tumor
• Ketidaksadaran
• Penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan
• Kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
• Muntah
• Penambahan berat badan
• Area seperti bekas luka putih, kuning, atau lilin
• Kulit keriput
• Kulit atau mata kuning

Info Efek Bicalutamide Tenaga Medis: 

• Lain
  • Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri (35%), astenia (22%), edema perifer (13%)
  • Umum (1% hingga 10%): Penurunan berat badan, penambahan berat badan, demam, menggigil, hernia, kista

• Kardiovaskular
  • Sangat umum (10% atau lebih): Hot flashes (53%)
  • Umum (1% hingga 10%): Nyeri dada, hipertensi, angina pektoris , gagal jantung kongestif , infark miokard, henti jantung, gangguan arteri koroner, sinkop

• Umum
  • Pada pasien dengan kanker prostat stadium lanjut yang diobati dengan obat ini dalam kombinasi dengan analog LHRH, reaksi merugikan yang paling sering adalah hot flashes (53%).

• Gastrointestinal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Sembelit (22%), nyeri panggul (21%), mual (15%), diare (12%), sakit perut (11%)
  • Umum (1% hingga 10%): Dispepsia , perut kembung , muntah, melena, perdarahan rektal, mulut kering, disfagia , gangguan GI, abses periodontal, karsinoma GI.

• Hati
  • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan tes enzim hati, peningkatan alkali fosfatase, peningkatan AST, peningkatan ALT, peningkatan bilirubin

• Genitourinari
  • Sangat umum (10% atau lebih): Nokturia (12%), hematuria (12%)
  • Umum (1% sampai 10%): Infeksi saluran kemih, ginekomastia, impotensi , nyeri payudara, frekuensi kencing , retensi urin , urin terganggu, inkontinensia urin , penurunan libido, disuria , urgensi kemih, hidronefrosis, gangguan saluran kemih.

• Metabolik
  • Umum (1% hingga 10%): Anoreksia, hiperglikemia, nyeri tulang, miastenia, edema, BUN Meningkat, kreatinin meningkat, dehidrasi , asam urat, hiperkolesterolemia.

• Hematologi
  • Sangat umum (10% atau lebih): Anemia (11%)
  • Umum (1% hingga 10%): Penurunan hemoglobin, penurunan jumlah sel darah putih
  • Laporan pascapemasaran : Peningkatan PT / INR karena interaksi antara antikoagulan kumarin dan obat ini; perdarahan serius dilaporkan.

• Ginjal
  • Umum (1% hingga 10%): Peningkatan kreatinin

• Muskuloskeletal
  • Sangat umum (10% atau lebih): Sakit punggung (25%)
  • Umum (1% hingga 10%): Paresthesia, nyeri leher , kram kaki, mialgia.

• Sistem saraf
  • Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala, neuropati, hipertonia

• Pernapasan
• Sangat umum (10% atau lebih): Dispnea (13%)
• Umum (1% hingga 10%): Batuk, faringitis , bronkitis, pneumonia , rinitis
• Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan paru-paru, asma , epistaksis, sinusitis
• Laporan pascapemasaran : Penyakit paru interstisial (terkadang fatal) termasuk pneumonitis interstisial dan fibrosis paru , paling sering dengan dosis lebih dari 50 mg.

• Dermatologis
  • Umum (1% hingga 10%): Ruam, berkeringat, kulit kering, alopecia , pruritus , herpes zoster , karsinoma kulit, kelainan kulit
  • Laporan pascapemasaran: Fotosensitivitas.

• Imunologis
  • Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi (18%)
  • Umum (1% hingga 10%): Sindrom influenza

• Okuler
  • Umum (1% hingga 10%): Katarak spesifik

• Psikiatrik
  • Umum (1% hingga 10%): Insomnia , kecemasan , depresi , kebingungan, mengantuk, gugup.

• Onkologis
  • Umum (1% hingga 10%): Neoplasma

Detail Bicalutamide

Untuk memahami lebih detil mengenai Bicalutamide, seperti operdosis, penyimpanan, cara kerja Bicalutamide, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya^[2].

Penyimpanan	Simpan di antara 20-25 ° C.
Cara Kerja	Deskripsi: Bicalutamide secara kompetitif memblokir pengikatan reseptor androgen di jaringan target, mengakibatkan penghentian pertumbuhan atau regresi tumor sementara melalui penghambatan DNA dan sintesis protein yang bergantung pada androgen. Farmakokinetik: Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: Kira-kira 31 jam ( R -enansiomer). Distribusi: Pengikatan protein plasma: Kira-kira 96%. Metabolisme: Dimetabolisme secara ekstensif di hati melalui glukuronidasi dan oksidasi R -enansiomer (aktif); yang S -enansiomer tidak aktif. Ekskresi: Melalui urin dan feses, sebagai metabolit. Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 6 hari (R -enansiomer).
Interaksi Dengan Obat Lain	→ Dapat menyebabkan torsade de pointes atau perpanjangan interval QT jika diberikan bersama dg kelas IA (misalnya quinidine) atau agen antiaritmia kelas III (misalnya amiodaron), metadon, antipsikotik, moxifloxacin. → Efek antikoagulan yang ditingkatkan dari warfarin. → Meningkatnya efek samping bila digunakan bersama obat yang dpt menghambat oksidasi (misalnya simetidin, ketokonazol). → Dapat meningkatkan kadar serum ciclosporin dan penghambat saluran Ca. Berpotensi Fatal: Efek aditif dalam memperpanjang interval QT dengan terfenadine, astemizole dan cisapride.
Interaksi Dengan Makanan	Alkohol dapat memperburuk pembilasan wajah, hindari penggunaan.
Overdosis	Tidak ada overdosis
Pengaruh Pada Hasil Lab.	Tidak ditemukan pengaruh pada hasil lab

Pertanyaan Seputar Bicalutamide

Bagaimana obat ini digunakan?

Biasanya diminum dengan atau tanpa makanan sekali sehari, baik di pagi atau sore hari.
Minum bicalutamide di sekitar waktu yang sama setiap hari.^[3]

Apa yang harus saya hindari saat menggunakan bicalutamide?

Hindari paparan sinar matahari atau tanning bed. Bicalutamide dapat membuat Anda lebih mudah terbakar sinar matahari. ^[4]

Contoh Obat Bicalutamide (Merek Dagang) di Pasaran

Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Bicalutamide^[3]

Brand Merek Dagang

Casodex

Medical Research & Source ↓ Medical Research & Source ↓

1) Anonim. ncbi.nlm.nih.gov. Bicalutamide . 2017.
2) Anonim. Mims.com. Bicalutamide. 2020.
3) Anonim. Medlineplus.gov. Bicalutamide. 2018.
4) Anonim. Drugs.com. Bicalutamide. 2020.