Obat

Penghambat Reuptake Serotonin-norepinefrin : Manfaat, Cara Kerja dan Efek Samping

√ Scientific Base Pass quality & scientific checked by advisor, read our quality control guidelance for more info

Tinjauan Medis : dr. Maria Arlene, Sp.Ak
Penghambat reuptake serotonin-norepinefrin/serotonin-norepinephrine reuptake inhibit (SNRI) adalah kelas obat-obatan yang digunakan untuk mengatasi depresi. SNRI juga digunakan untuk kondisi lain, seperti

Keadaan yang menyebabkan perasaan sedih atau putus asa yang tak kunjung hilang disebut dengan depresi. Depresi dapat membuat tidak menyukai pada hal yang dulu disukai. Dan akan mengganggu dalam kehidupan sehari-hari[1].

Suasana pada hati akan dipengaruhi oleh perubahan bahan kimia pada otak. Dan akan berisiko lebih tinggi apabila[1]:

  • Peristiwa yang membuat stres seperti kematian orang yang dicintai, pengangguran, atau perceraian
  • Riwayat depresi keluarga
  • Kondisi medis kronis, seperti diabetes, penyakit jantung, atau kanker
  • Penyalahgunaan narkoba atau alkohol

Fungsi Penghambat Reuptake Serotonin-norepinefrin

Penghambat reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI) akan membuat kadar serotonin dan norepinefrin meningkat di otak dengan memblokir atau menunda pengambilan ulang oleh saraf[2].

Dengan lebih banyak serotonin dan norepinefrin yang tersedia pada sinaps saraf, maka akan lebih mudah untuk ditransmisikan dari satu saraf ke saraf lainnya[2].

Penghambat reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI) akan membuat gejala depresi pada gangguan depresi mayor (MDD) menjadi lebih ringan seperti mood yang rendah, mudah tersinggung, perasaan tidak berharga, gelisah juga sulit tidur[2].

Selain digunakan untuk depresi, penghambat reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI) digunakan dalam pengobatan lain seperti[2]:

Penyakit yang Diatasi dengan  Penghambat Reuptake Serotonin-norepinefrin

Terdapat beberapa penyakit yang dapat diatasi dengan penghambat reuptake serotonin-norepinefrin, meliputi[2]:

Fibromyalgia merupakan keadaan yang akan membuat rasa sakit diseluruh tubuh, masalah tidur, kelelahan, dan sering kali mengalami tekanan emosional juga mental[8].

Adapun gejalanya meliputi nyeri dan kaku pada seluruh tubuh, kelelahan, depresi, kecemasan, masalah tidur, pemikiran, ingatan dan konsentrasi, sakit kepala termasuk migrain[8].

Osteoartritis (OA) merupakan bentuk paling umum dari arthritis. Kebanyakan orang menyebutnya dengan penyakit sendi degeneratif atau artritis “keausan”. Dan sering terjadi pada pinggul, lutut, dan tangan[9].

Osteoartritis (OA) akan menyebabkan tulang rawan pada sendi rusak dan tulang dibawahnya menjadi berubah. Adapun tanda dan gejala nya meliputi sakit atau pegal, kekakuan, penurunan rentang gerak (atau fleksibilitas), dan pembengkakan[9].

Vulvodynia merupakan keadaan sakit yang kronis dari vulva, dan akan berlangsung dari 3 bulan dan penyebabnya belum diketahui[10].

Cara Kerja Penghambat Reuptake Serotonin-norepinefrin

Penghambat reuptake serotonin-norepinefrin (SNRI) akan membuat kadar serotonin dan norepinefrin meningkat di otak dengan memblokir atau menunda pengambilan ulang oleh saraf[2].

Serotonin merupakan neurotransmitter yang disebut dengan hormon perasaan baik. Serotonin berfungsi untuk membawa pesan di antara sel-sel otak juga akan berkontribusi pada kesejahteraan, suasana hati yang baik, nafsu makan, perilaku sosial juga membantu dalam siklus bangun-tidur[2].

Norepinefrin merupakan neurotransmitter lainnya sebagai pengaturan emosi dan proses berpikir. Dengan sistem dopamin dan serotonin bekerja erat dan di anggap akan membantu dalam mobilisasi otak dalam bertindak, fokus, kewaspadaan menjadi meningkat dan pengambilan memori[2].

Melalui desvenlafaxine sebagai metabolit aktif utama dari venlafaxine. Belum diketahui mekanisme pastinya, dan diperkirakan akan terkait dengan potensiasi serotonin dan norepinefrin di sistem saraf pusat, melalui penghambatan pengambilan kembali[4].

Dengan baik obat ini diserap dengan ketersediaan hayati kisaran 80% dengan plasma puncak kisaran 7,5 jam. Juga bervolume distribusi 3,4 L / kg, dengan pengikatan protein plasma kira-kira 30%[4].

Melalui konjugasi obat ini bermetabolisme di hati dan beroksidasi oleh CYP3A4 (jalur minor). Pengeluaran melalui urin kisaran 45% dan sebagai metabolit kira-kira 24% dengan paruh waktu antara 10-11 jam[4].

Contoh Obat  Penghambat Reuptake Serotonin-norepinefrin

Penghambat reuptake serotonin-norepinefrin tersedia dalam bentuk tablet dan kapsul. Beberapa jenis obat ini hanya bisa di dapatkan dengan resep dokter[2]:

Milnacipran sebagai penghambat reuptake serotonin dan norepinefrin selektif (SNRI) diindikasikan untuk mengobati depresi. Obat ini telah disetujui oleh FDA pada tahun 2009[5].

Duloxetine sebagai penghambat reuptake serotonin dan norepinefrin selektif (SNRI), ditemukan pada tahun 1993. Dan telah disetujui oleh FDA pada agustus 2004 dalam pengobatan gangguan depresi besar[6].

Setelah disetujui oleh FDA, obat ini mendapat persetujuan dalam berbagai kegunaan seperti pengobatan nyeri neuropatik, gangguan kecemasan umum, osteoartritis, dan inkontinensia stres. Dan obat ini terus mengalami penelitian dalam mengobati nyeri pada kanker, pembedahan, dan banyak lagi[6].

Levomilnacipran sebagai penghambat reuptake serotonin dan norepinefrin selektif (SNRI) digunakan dalam mengobati gangguan depresi mayor. Obat ini juga merupakan enansiomer milnacipran, dalam pengobatan fibromyalgia[7].

Efek Samping Penghambat Reuptake Serotonin-norepinefrin

Penghambat reuptake serotonin-norepinefrin dapat menyebabkan beberapa efek samping yang tidak di inginkan.

Beberapa efek samping umum dari penghambat reuptake serotonin-norepinefrin termasuk[2]

  • Mual
  • Muntah
  • Diare
  • Perubahan nafsu makan atau berat badan;
  • Mulut kering
  • Menguap
  • Pusing
  • Sakit kepala
  • Gelisah
  • Perasaan gugup
  • Detak jantung cepat
  • Tremor atau gemetar
  • Masalah tidur (insomnia)
  • Mimpi aneh
  • Perasaan lelah
  • Perubahan visi
  • Peningkatan keringat
  • Penurunan gairah seks, impotensi, atau kesulitan mengalami orgasme
  • Nafsu makan menurun
  • Sembelit

Apabila memiliki glaukoma sudut sempit yang tidak terkontrol, atau sedang dirawat dengan injeksi biru metilen. Tidak boleh menggunakan venlafaxine[3].

Dalam 7 hari sebelum atau 14 hari sesudah menggunakan penghambat MAO, jangan gunakan venlafaxine. Penghambat MAO ini seperti isocarboxazid, linezolid, injeksi biru metilen, fenelzin, rasagiline, selegiline, atau tranylcypromine[3].

Akan mengalami peningkatan pada risiko perdarahan apabila desvenlafaxine digunakan bersama dengan aspirin ataun NSAID lain, warfarin, dan antikoagulan lain[4].

Menggunakan desvenlafaxine dapat membuat tes skrining immunoassay urin positif palsu untuk phencyclidine dan amfetamin[4].

1) Anonim. Drugs.com. Depression. 2021
2) Anonim. Drugs.com. Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors. 2018
3) Anonim. Drugs.com. Venlafaxine. 2020
4) Anonim. Mims.com. Desvenlafaxine. 2015
5) Anonim. Drugbank.com. Milnacipran. 2021
6) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Duloxetine. 2021
7) Anonim. PubChem.ncbi.nlm.nih.gov. Levomilnacipran. 2021
8) Anonim. CDC.gov. Fibromyalgia. 2020
9) Anonim. CDC.gov. Osteoarthritis (OA). 2020
10) Anonim. WebMD.com. Vulvodynia. 2020

Share