Linezolid adalah obat antibiotik yang digunakan sebagai terapi untuk kasus infeksi bakteri tertentu yang serius dan yang belum menunjukkan respon terhadap antibiotik lainnya (infeksi resisten obat).
Obat ini bekerja dengan menghentikan pertumbuhan bakteri, tetapi mengonsumsi antibiotik yang tidak diperlukan akan mengurangi efektivitas obat ini[1,4].
Daftar isi
Apa itu Linezolid?
Berikut ini informasi mengenai Linezolid, mulai dari indikasi hingga peringatannya [1,2]:
| Indikasi | →Infeksi oleh mikroorganisme yang succeptible, termasuk MRSA dan VRE, bakteri gram positif yaitu pneumonia nosokomial, infeksi kulit dan jaringan lunak yang kompleks, dan osteomielitis tanpa konkomitan. →Bakteremia →Pneumonia (komunitas dan nosokomial) |
| Kategori | Obat keras. Penggunaannya memerlukan resep dokter. |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Antibiotik |
| Bentuk | Oral: tablet/ suspensi Injeksi intravena |
| Kontraindikasi | → Gangguan skizoafektif, keadaan kebingungan akut. → Pasien dg infeksi bakteri. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Linezolid : → Pasien dg mielosupresi, → Pasien dengan riwayat kejang, DM, → Pasien dengan riwayat fenilketonuria, → Pasien dengan riwayat infeksi campuran (gm + ve dan gm-ve). → Pasien dengan riwayat gangguan ginjal berat. → Kehamilan dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | IV/Parenteral/Peroral: Kategori C (mungkin berisiko), Belum ada penelitian yang memadai mengenai risiko penggunaan obat ini pada ibu hamil atau menyusui. Belum diketahui apakah linezolid dapat menyerap ke dalam ASI dan membahayakan bayi. Selalu konsultasikan kepada dokter Anda untuk mempertimbangkan potensi manfaat dan risiko sebelum menggunakan obat ini. Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang menyusui. |
Manfaat Linezolid
Linezolid digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi bakteri :
- Pneumonia,
- Infeksi kulit, dan
- Infeksi yang resisten terhadap antibiotik lain.
Dosis Linezolid
Pemberian Linezolid dapat dibagi menjadi 2 bagian utama, yaitu untuk dewasa dan anak – anak[3].
Dosis Linezolid Dewasa
| Oral : Dewasa di atas usia 18 tahun, 600 mg setiap 12 jam selama 10-14 hari. Injeksi intravena : selama 30-120 menit. Dewasa di atas 18 tahun, 600 mg setiap 12 jam. |
| Dosis untuk Bakteremia pada Orang Dewasa Infeksi Vancomycin-resistant Enterococcus faecium, termasuk bersamaan dengan bakteremia: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 14 – 28 hari |
| Dosis untuk Pneumonia pada Orang Dewasa: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 10 – 14 hari |
| Dosis untuk Pneumonia Nosokomial pada Orang Dewasa: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 10 – 14 hari |
| Dosis untuk Infeksi Kulit dan Struktur Kulit tanpa Komplikasi: 400 mg oral tiap 12 jam Durasi: 10 – 14 hari |
| Dosis untuk Infeksi Kulit dan Struktur Kulit dengan Komplikasi: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 10 – 14 hari |
| Dosis untuk Infeksi Bakteri pada Orang Dewasa Infeksi Vancomycin-resistant Enterococcus faecium: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 14 – 28 hari |
| Dosis untuk Infeksi Methicillin-resistant Staphylococcus aureus 600 mg, 2x sehari, untuk 7-21 hari. |
Dosis Linezolid Anak
| Dosis untuk Bakteremia Infeksi Vancomycin-resistant Enterococcus faecium, termasuk bersamaan dengan bakteremia: →Kurang dari 7 hari, usia kandungan kurang dari 34 minggu: 10 mg/kg IV atau oral tiap 12 jam; dapat ditingkatkan hingga tiap 8 jam berdasarkan respon klinis. →Kurang dari 7 hari, usia kandungan 34 minggu atau lebih: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam. →Usia 7 hari hingga usia 11 tahun: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam. →Usia 12 tahun ke atas: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam |
| Dosis untuk Pneumonia →Kurang dari 7 hari, usia kandungan kurang dari 34 minggu: 10 mg/kg IV atau oral tiap 12 jam; dapat ditingkatkan hingga tiap 8 jam berdasarkan respon klinis. →Kurang dari 7 hari, usia kandungan 34 minggu atau lebih: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam. →Usia 7 hari hingga usia 11 tahun: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam. →Usia 12 tahun ke atas: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 10 – 14 hari |
| Dosis untuk Pneumonia Nosokomial →Kurang dari 7 hari, usia kandungan kurang dari 34 minggu: 10 mg/kg IV atau oral tiap 12 jam; dapat ditingkatkan hingga tiap 8 jam berdasarkan respon klinis →Kurang dari 7 hari, usia kandungan 34 minggu atau lebih: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam. →Usia 7 hari hingga usia 11 tahun: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam →Usia 12 tahun ke atas: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 10 – 14 hari |
| Dosis untuk Infeksi Kulit dan Struktur Kulit tanpa Komplikasi: →Kurang dari 7 hari, usia kandungan kurang dari 34 minggu: 10 mg/kg peroral tiap 12 jam; dapat ditingkatkan hingga tiap 8 jam berdasarkan respon klinis →Kurang dari 7 hari, usia kandungan 34 minggu atau lebih: 10 mg/kg peroral tiap 8 jam →Usia 7 hari sampai 4 tahun: 10 mg/kg peroral tiap 8 jam →Usia 5 hingga 11 tahun: 10 mg/kg peroral tiap 12 jam →Usia 12 tahun ke atas: 600 mg peroral tiap 12 jam Durasi: 10 – 14 hari |
| Dosis untuk Infeksi Kulit dan Struktur Kulit dengan Komplikasi: → Kurang dari 7 hari, usia kandungan kurang dari 34 minggu: 10 mg/kg IV atau oral tiap 12 jam; dapat ditingkatkan hingga tiap 8 jam berdasarkan respon klinis →Kurang dari 7 hari, usia kandungan 34 minggu atau lebih: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam →Usia 7 hari hingga usia 11 tahun: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam →Usia 12 tahun ke atas: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 10 – 14 hari |
| Dosis untuk Infeksi Bakteri Vancomycin-resistant Enterococcus faecium: → Kurang dari 7 hari, usia kandungan kurang dari 34 minggu: 10 mg/kg IV atau oral tiap 12 jam; dapat ditingkatkan hingga tiap 8 jam berdasarkan respon klinis →Kurang dari 7 hari, usia kandungan 34 minggu atau lebih: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam →Usia 7 hari hingga usia 11 tahun: 10 mg/kg IV atau oral tiap 8 jam →Usia 12 tahun ke atas: 600 mg IV atau oral tiap 12 jam Durasi: 14 – 28 hari |
Efek Samping Linezolid
Efek yang paling sering dilaporkan adalah[1,2]:
- Panas dingin
- kebingungan
- pusing
- pingsan
- detak jantung cepat
- demam
- pusing
- kulit pucat
- pernapasan cepat dan dangkal
- ruam
- kesulitan bernafas dengan aktivitas
- pendarahan atau memar yang tidak biasa
- kelelahan atau kelemahan yang tidak biasa
- diare (kolitis akibat antibiotik), mual, muntah,
- gangguan pengecapan,
- sakit kepala
Efek yang jarang terjadi (beritahu dokter bila anda mengalaminya)[1,2]:
- rasa haus,
- mulut kering,
- glositis,
- stomatitis,
- perubahan warna lidah
- nyeri lambung,
- dispepsia,
- gastritis,
- konstipasi,
- pankreatitis,
- hipertensi,
- demam,
- fatigue,
- pusing,
- insomnia,
- hipoestesia,
- paraestesia,
- tinitus,
- poliuria,
- anemia,
- leukopenia,
- trombositopenia,
- eosinofilia,
- gangguan keseimbangan elektrolit,
- penglihatan kabur,
- ruam,
- pruritus,
- diaforesis dan reaksi lokasi injeksi.
Efek yang sangat jarang terjadi, dilaporkan pada terapi yang lama: transient ischaemic attacks, gagal ginjal, pansitopenia dan sindrom Stevens-Johnson, neuropati optik dan perifer [1,2].
Kurang umum
- Tinja hitam, kering
- Gusi berdarah
- Darah dalam urin atau feses
- Bibir atau kulit kebiruan
- Tubuh terasa sakit
- Nyeri dada
- Kongesti
- Sembelit
- Kejang
- Batuk
- Produksi urin menurun
- Sulit bernapas
- Mulut kering
- Sakit tenggorokan atau terasa kering
- Telinga tersumbat
- Sakit kepala
- Suara serak
- Rasa haus meningkat
- Detak jantung tidak teratur
- Kehilangan selera makan
- Kehilangan suara
- Perubahan suasana hati
- Nyeri otot atau kram
- Hidung tersumbat
- Mual atau muntah
- Tidak bernafas
- Mati rasa atau kesemutan di tangan, kaki, atau bibir
- Buang air kecil yang menyakitkan atau sulit
- Tanda bintik-bintik merah pada kulit
- Pilek
- Sakit perut yang parah
- Sesak napas
- Bersin
- Luka, bisul, atau bintik-bintik putih di bibir atau di mulut
- Kelenjar bengkak
- Kelenjar bengkak, perabaan lunak di leher
- Sesak di dada
- Masalah dengan menelan
- Perubahan suara
- Muntah darah atau mengeluarkan sekret seperti bubuk kopi
- Mengi
Insidensi tidak diketahui
- Ketidaknyamanan perut
- Kebutaan
- Melepuh, mengelupas, atau melonggarkan kulit
- Penglihatan kabur
- Sensasi terbakar, mati rasa, kesemutan, atau menyakitkan
- Nafsu makan menurun
- Penurunan penglihatan
- Sakit mata
- Bernafas dengan cepat, dangkal
- Perasaan tidak nyaman secara umum
- Demam tinggi
- gatal-gatal
- nyeri sendi
- pembengkakan besar seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
- nyeri otot atau kram
- Pembengkakan kelopak mata atau di sekitar mata, wajah, bibir, atau lidah
- Lesi kulit merah, sering disertai warna keunguan di pusat lesi
- Mata teriritasi, merah
- Kantuk
- Kelenjar bengkak
- Pendarahan atau memar yang tidak bisa dijelaskan
- Ketidakstabilan emosi
- Kelemahan di lengan, tangan, kaki, atau kaki
Info efek Linezolid tenaga medis :
- Sistem saraf
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala, pusing, perubahan pengecapan/ penyimpangan rasa pada indra (rasa logam)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Konvulsi, hipoestesia, parestesia, tinitus
- Frekuensi tidak dilaporkan: Mengantuk, kejang, Bell’s palsy, sensory loss
- Laporan pasca pemasaran: Sindrom serotonin (dengan agen serotonergik bersamaan), neuropati perifer
- Gastrointestinal
- Umum (1% hingga 10%): Diare, mual, muntah, peningkatan lipase, peningkatan amilase, perubahan warna lidah, kandidiasis oral, nyeri abdomen terlokalisasi, nyeri abdomen menyeluruh, nyeri abdomen menyeluruh, konstipasi, dispepsia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pankreatitis, gastritis, perut kembung, mulut kering, glositis, tinja longgar, stomatitis, gangguan lidah
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Kolitis terkait antibiotik (termasuk kolitis pseudomembran), perubahan warna gigi superfisial
- Frekuensi tidak dilaporkan: Diare terkait Clostridium difficile, lingua villosa nigra, C. difficile colitis.
- Hematologi
- Umum (1% hingga 10%): Penurunan hemoglobin, penurunan jumlah trombosit, penurunan jumlah WBC, anemia, penurunan neutrofil, trombositopenia / jumlah trombosit yang rendah (beberapa memerlukan transfusi trombosit), penurunan leukosit, peningkatan neutrofil, peningkatan eosinofil, penurunan hematokrit, penurunan hematokrit Jumlah RBC, peningkatan jumlah trombosit, peningkatan jumlah WBC
- Jarang (0,1% hingga 1%): Leukopenia, neutropenia, eosinofilia, peningkatan jumlah retikulosit
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Pansitopenia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hipoplasia sel merah, myelotoxicity, kejadian perdarahan
- Laporan pasca pemasaran: Myelosupresi (termasuk anemia, leukopenia, pansitopenia, trombositopenia), anemia sideroblastik
- Hati
- Umum (1% hingga 10%): Peningkatan ALT, peningkatan AST, tes fungsi hati abnormal
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): Peningkatan bilirubin total
- Sistem Pernapasan: pneumonia interstitial
- Okuler/ Penglihatan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penglihatan kabur
- Sangat jarang (0,01% hingga 0,1%): Perubahan pada defek bidang visual
- Frekuensi tidak dilaporkan: Neuritis optik bilateral bilateral sebagian ireversibel
- Laporan pasca pemasaran: Neuropati optik (terkadang berkembang menjadi hilangnya penglihatan), neuritis optik, kehilangan penglihatan, perubahan ketajaman visual, perubahan penglihatan warna
- Genitourinari
- Umum (1 hingga 10%): kandidiasis vagina
- Tidak umum (0,1% hingga 1%): vaginitis, poliuria, dan gangguan vulvovaginal
- Lainnya
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi jamur, kandidiasis, demam, nyeri lokal, penurunan total protein, penurunan albumin, penurunan natrium, penurunan kalsium, peningkatan / penurunan kalium, peningkatan / penurunan bikarbonat
- Jarang (0,1% hingga 1%): Menggigil, kelelahan, meningkatkan rasa haus, meningkatkan natrium, meningkatkan kalsium, meningkatkan / menurunkan klorida
- Frekuensi tidak dilaporkan: Edema menyeluruh
- Dermatologi
- Ginjal
- Umum (1% hingga 10%): Tingginya BUN
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kreatinin tinggi, gagal ginjal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Eksaserbasi gagal ginjal, fungsi ginjal abnormal, nefritis interstitial akut
- Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Hipertensi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Aritmia (takikardia), serangan iskemik transien, flebitis, tromboflebitis
- Frekuensi tidak dilaporkan: Tekanan darah meningkat dan menurun, takikardia supraventrikular
- Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Insomnia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kebingungan
- Hipersensitivitas: reaksi anafilaksis
- Lokal (tidak umum, 0,1 hingga 1%): nyeri di lokasi injeksi
- Muskulokeletal
- Umum, 1% hingga 10%): peningkatan kreatin fosfokinase
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Alkaline phosphatase tinggi, LDH tinggi, peningkatan glukosa tidak puasa
- Jarang (0,1% hingga 1%): Hiponatremia, penurunan glukosa tidak puasa
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hiperlaktatemia, asidosis metabolik, hipokalemia
- Laporan pasca pemasaran: Asidosis laktat, hipoglikemia (termasuk episode simtomatik)
Detail Linezolid
Untuk memahami lebih detail mengenai Linezolid, seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan, berikut datanya [1,3]
| Penyimpanan | → Simpan pada 25 ° C. → Suspensi oral yang dilarutkan harus digunakan dalam 21 hari. → Lindungi dari cahaya. |
| Cara kerja | Deskripsi: Linezolid adalah oxazolidinone bakteriostatik yang bertindak dengan menghambat sintesis protein ribosom. Ini aktif terhadap bakteri gm + ve termasuk enterococci dan MRSA yang resistan terhadap vankomisin. Ini memiliki aktivitas in vitro terbatas terhadap bakteri gm-ve. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dan luas setelah pemberian oral. Ketersediaan hayati absolut: Kira-kira 100%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 1-2 jam tetapi berkurang ketika diberikan bersama makanan berlemak tinggi. Distribusi: Mudah didistribusikan ke jaringan-jaringan yang berfusi dengan baik; paru-paru, lemak, tulang, cairan lepuh kulit, otot dan masuk ke CSF. Volume distribusi: 40-50 L. Pengikatan protein plasma: Sekitar 31%. Metabolisme:Mengalami metabolisme hati melalui oksidasi menjadi 2 metabolitnya yang tidak aktif (hidroksietil glisin dan metabolit asam aminoetoksi asetat). Ekskresi: Melalui urin (sekitar 30% sebagai obat orang tua dan sekitar 50% sebagai metabolit); faeces (sekitar 9% sebagai metabolit). Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 5-7 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Dapat mengurangi kadar serum dg rifampisin dan fenitoin. → Dapat menyebabkan hipoglikemia dg insulin atau antidiabetik oral. → Dapat meningkatkan risiko kejang dg tramadol. Berpotensi Fatal: → Peningkatan risiko sindrom serotonin dengan MAOI, SSRI, TCA, SNRI, atau obat serotonergik lainnya (misalnya bupropion, vilazodone, mirtazapine, amoxapine, buspirone, maprotilin, meperidine, trazodone, nefazodone). → Peningkatan BP yang bermakna dengan agen vasopresif (mis. Epinefrin, norepinefrin), agen simpatomimetik (mis. Pseudoefedrin) dan agen dopaminergik (mis. Dopamin, dobutamin). |
| Interaksi dengan makanan | → Dapat meningkatkan risiko krisis hipertensi dg minuman dan makanan yg kaya akan kandungan tyramine. → Suplemen dengan kandungan triptofan, kafein, fenilalanin, dan tirosin yang tinggi dapat meningkatkan risiko krisis hipertensi dan sindrom serotonin. → Dapat meningkatkan efek depresan SSP dg alkohol. |
| Overdosis | Gejala : pingsan dan kesulitan bernafas. |
| Pengaruh pada hasil laboratorium | Pemantauan pemeriksaan darah lengkap (termasuk jumlah platelet) setiap minggu, kecuali pengamatan seksama dan pemantauan ketat tekanan darah memungkinkan untuk dilakukan. |
Pertanyaan Seputar Linezolid
Bagaimana cara penggunaan Linezolid ?
→Ikuti semua petunjuk pada label resep Anda dan baca semua panduan pengobatan atau lembar instruksi. Gunakan obat persis seperti yang diperintahkan.
→Tablet atau cairan linezolid dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.
Injeksi linezolid diberikan sebagai infus ke dalam vena. Penyedia layanan kesehatan akan memberikan dosis pertama Anda dan mungkin mengajarkan Anda cara yang tepat untuk menggunakan obat sendiri.
→Persiapkan injeksi Anda hanya ketika Anda siap untuk memberikannya. Jangan gunakan jika obat memiliki partikel di dalamnya. Hubungi apoteker Anda untuk mendapatkan obat baru.
→Baca dan ikuti dengan cermat setiap Petunjuk Penggunaan yang diberikan bersama obat Anda. Jangan gunakan linezolid jika Anda tidak memahami semua instruksi untuk penggunaan yang benar. Tanyakan kepada dokter atau apoteker Anda jika Anda memiliki pertanyaan.
→Dengan lembut campur suspensi oral (cair) dengan memutar botol terbalik 3 hingga 5 kali. Jangan goyang. Gunakan jarum suntik dosis yang disediakan, atau gunakan alat pengukur dosis obat (bukan sendok dapur).
→Anda akan memerlukan tes medis yang sering. Visi dan tekanan darah Anda mungkin perlu sering diperiksa.
→Gunakan linezolid untuk jangka waktu yang ditentukan penuh, bahkan jika gejala Anda dengan cepat membaik. Melewatkan dosis dapat meningkatkan risiko infeksi yang resisten terhadap pengobatan. Linezolid tidak akan mengobati infeksi virus seperti flu atau flu biasa.
→Simpan semua bentuk linezolid pada suhu kamar jauh dari kelembaban, panas, dan cahaya. Jangan membeku. Buang segala cairan yang tidak digunakan dalam 21 hari.
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
→Gunakan obat secepat mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika hampir waktunya untuk dosis berikutnya. Jangan menggunakan dua dosis sekaligus.
Contoh Obat Linezolid (Merk Dagang) di Pasaran.
Berikut ini beberapa contoh obat bermerek yang mengandung Linezolid : [1,3]
| Brand Merek Dagang | |
| Zyvox |