Tinjauan Medis : dr. Shinta Pradyasti
Valsartan adalah obat golongan antagonis angiotensin 2, yaitu obat yang bekerja dengan menghambat secara selektif pengikatan antara angiotensin 2 dan reseptor AT1. Mekanisme ini akan menghambat penyempitan
Valsartan adalah sejenis obat yang cocok bagi penderita tekanan darah tinggi (hipertensi), gagal jantung dan yang baru terkena serangan jantung. Obat ini bisa dikonsumsi mulai dari anak-anak umur 6 tahun sampai orang dewasa.[1,2,3,4,5]
Daftar isi
Berikut info mengenai obat Valsartan. Mulai dari indikasi, kategori, sampai kecocokan bagi penggunanya.[5,6,7]
| Indikasi | Obat hipertensi dan gagal jantung |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Anak-anak usia di atas 6 tahun dan dewasa |
| Kelas | Angiotensin Receptor Blocker (ARB) |
| Bentuk | Tablet dan cairan |
| Kontraindikasi | Hipersentitif. Hiperkalemia, hiperkolesterol dan anuria. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Valsartan: → Pasien yang memiliki alergi, baik alergi valsartan maupun alergi lainnya. → Pasien yang memiliki riwayat penyakit gangguan hati. → Pasien yang dalam kondisi sedang diet atau mengurangi kadar garam → Pasien yang mengalami kehilangan cairan dan mineral dari dalam tubuh atau dehidrasi. → Pasien yang sedang mengonsumsi alkohol atau obat psikotropika sejenis mariyuana. → Pasien yang mengonsumsi obat herbal. → Anak-anak usia di bawah 6 tahun, ibu hamil/ menyusui. |
| Kategori Obat Pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (diminum): Kategori D: Ada bukti positif mengenai risiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya, misalnya untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa. |
Valsartan memiliki manfaat yang sangat vital bagi tubuh kita, yaitu:[1,2,3,4,5,6]
Penggunaan valsartan dibagi menjadi dua bagian utama, yaitu untuk dewasa dan anak-anak usia 6 tahun ke atas:[6]
| Oral/PO/Diminum ⇔ Hipertensi → Dosis awal: 80 mg diminum sekali sehari. → Dosis bersifat individual dan dapat ditingkatkan menjadi 160 mg sekali sehari sesuai dengan respon klinis. → Dosis maksimal: 320 mg sekali sehari. ⇔ Pasca Infark Miokard → Dapat dimulai sesegera mungkin, 12 jam setelah infark miokard pada pasien stabil secara klinis. → Dosis awal: 20 mg diminum 2 kali sehari. → Dosis dapat digandakan pada interval selama beberapa minggu hingga 160 mg dua kali sehari berdasarkan respon klinis. → Dosis maksimal: 160 mg dua kali sehari. ⇔ Gagal Jantung → Dosis awal: 40 mg diminum 2 kali sehari. → Dapat ditingkatkan menjadi 80 mg dua kali sehari, dan dapat ditingkatkan sampai 160 mg dua kali sehari berdasarkan respons klinis. → Dosis bersifat individual dan dapat ditingkatkan, setidaknya dalam jangka waktu 2 minggu. → Dosis maksimal: 320 mg per hari dalam dosis terbagi. |
| Oral/PO/Diminum ⇔ Hipertensi → Usia 6-18 tahun dengan BB <35 kg: 20 mg sekali sehari. Dosis maksimal: 40 mg per hari. → Usia 6-18 tahun dengan BB >35 kg: 40 mg sekali sehari. Dosis maksimal: 80 mg per hari. Dosis individual sesuai dengan respon klinis. |
Sejumlah efek samping yang mungkin dapat timbul setelah mengonsumsi valsartan. [2,3,6]
Efek samping yang sering dikeluhkan oleh pasien, sebagai berikut;
Efek samping yang jarang terjadi (informasikan pada dokter Anda jika mengalaminya)
Gejala overdosis Valsartan segera bawa dan laporkan ke IGD (Instalasi Gawat Darurat), seperti; [3]
Info Efek Valsartan bagi Tenaga Medis;
Umum (10 % atau lebih) : sakit kepala (10 – 14 %), pusing (10 – 14 %)
Biasa (1-10 %) : pusing
Jarang (0,1 – 1 %) : vertigo
Jarang (0,1% – 1%): Diare, konstipasi, mulut kering, dispepsia, anoreksia, mual, muntah, perut kembung
Laporan pasca pemasaran: Gangguan rasa (perubahan sensitivitas rasa dasar) telah dilaporkan setelah pemberian dosis berulang.
Umum (1% – 10%): Nyeri punggung, kram otot, mialgia
Sangat jarang (< 0,01%): Rhabdomyolysis [Ref]
Belum ada laporan: Anxiety, insomnia, paresthesias, somnolence
Sangat jarang (< 0,01%): Impotensi
Tidak umum (0,1% – 1%): Hematokrit menurun, hemoglobin menurun, neutropenia
Laporan pasca pemasaran: Trombositopenia, vaskulitis
Biasa (1 – 10 %) : batuk
Jarang (0,1 – 1 %) : dyspnea
Sangat langka (<0,01 %) : angioedema
Dalam kasus ini terdapat laporan dari konsumen pengguna valsartan.
Seorang wanita 71 tahun mengalami onset angioedema akut dan ruam pruritus fotosensitif setelah 3 bulan terapi valsartan. Gejala-gejalanya hilang dan ruam sembuh, setelah perawatan dengan epinefrin subkutan, metilprednisolon intravena, diphenhydramine, dan krim emolien.
Sebuah kasus unik dari angioedema yang diinduksi dosis tergantung valsartan telah dilaporkan. Dua jam setelah memulai peningkatan dosis (160 hingga 320 mg / hari) valsartan, pasien mengalami angioedema (yaitu pembengkakan bibir dan lidah). Gejala sembuh setelah pengurangan dosis dengan dosis asli 160 mg / hari
Biasa (1-10 %): Hipotensi simptomatik pada pasien gagal jantung sebanyak 5,5%, sudah uji klinis,
Biasa (1-10 %) : hiponatremia dan hiperkalemia
Langka (< 0,1%): Pruritus, ruam, alopesia
Sangat jarang (< 0,01%): Hepatitis
Terdapat laporan dari seorang pasien dengan antigen permukaan hepatitis B (HBs-Ag) positif (tanpa tanda dan gejala). Setelah 1 bulan pengobatan dengan valsartan, pasien ini mengalami perubahan kulit eritematosa pruritus, mual, ikterus, nyeri perut subkostal kanan, peningkatan enzim hati, dan hepatomegali ringan. Tanda dan gejala hepatotoksisitas sembuh dalam 2 hingga 3 minggu setelah penghentian valsartan dan pasien tetap tanpa gejala setelah 6 bulan masa tindak lanjut.
Untuk memahami lebih detail mengenai valsartan, seperti overdosis, penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya; [1,2,3,4,6]
| Penyimpanan | Tablet : → Jauhkan dari jangkauan anak-anak → Simpan antara 20-25°C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi : Valsartan termasuk dalam kelompok obat angiotensin II receptor blocker (ARB), yang juga mencakup telmisartan, candesartan, losartan, olmesartan, dan irbesartan. ARB secara selektif mengikat angiotensin receptor 1 (AT1) dan mencegah protein angiotensin II dari mengikat dan mengerahkan efek hipertensi, yang meliputi vasokonstriksi, stimulasi dan sintesis aldosteron dan ADH, stimulasi jantung, dan reabsorpsi natrium ginjal, antara lain. Secara keseluruhan, efek fisiologis valsartan menyebabkan penurunan tekanan darah, menurunkan kadar aldosteron, mengurangi aktivitas jantung, dan meningkatkan ekskresi natrium. Durasi : Oral 1-2 kali dalam 12 jam ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Setelah pemberian satu dosis oral, aktivitas antihipertensi valsartan dimulai dalam waktu sekitar 2 jam dan memuncak dalam 4-6 jam pada kebanyakan pasien. Makanan mengurangi paparan valsartan yang diberikan secara oral sekitar 40% dan konsentrasi puncak plasma sekitar 50%. Valsartan sangat terikat dengan protein serum (95%), terutama albumin serum Distribusi: Volume distribusi: 17 L. Pengikatan protein plasma: 95% terutama ke albumin serum. Metabolisme: Valsartan mengalami metabolisme yang minimal di hati dan tidak mengalami biotransformasi hingga tingkat yang tinggi, hal ini dikarenakan hanya sekitar 20% dari dosis pertama yang dipulihkan sebagai metabolit. Metabolit utama, yang terhitung sekitar 9% dari dosis, adalah valeryl 4-hydroxy valsartan. Valsartan tidak menghambat isozim CYP 450 pada konsentrasi yang relevan secara klinis. CYP 450 memediasi interaksi obat antara valsartan dan obat yang diberikan bersamaan tidak mungkin karena tingkat metabolisme yang rendah Ekskresi: Karena dikonsumsi secara oral, maka dengan sendirinya tergabung dalam feses (sekitar 83% dari dosis) dan urin (sekitar 13% dari dosis). |
| Interaksi dengan obat lain | → Mengurangi metabolisme dengan Warfarin → Meningkatkan metabolisme dengan Abatacept → Mengurangi efek anti hipertensi dengan Amitraz |
| Interaksi dengan makanan | → Mengurangi metabolisme dengan Ginkgo Biloba → Meningkatkan kadar potasium dalam darah atau hiperkalemia dengan Minyak Ikan |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Pingsan, menggigil, sakit kepala berlebihan, ⇔ Cara Mengatasi: hentikan penggunaan obat dan secepatnya menghubungi dokter atau IGD |
| Pengaruh pada hasil lab | Dapat meningkatkan kadar kalium dalam darah |
Apakah valsartan berbahaya untuk dikonsumsi?
Valsartan digunakan untuk mengobati penyakit hipertensi, gagal jantung. [1,3,4]
Bagaimana langkah yang tepat untuk menggunakan valsartan?
– Bisa dikonsumsi sebelum ataupun setelah makan
– Minum pada waktu yang bersamaan
– Minumlah banyak cairan non-kafein, kecuali ada anjuran dari dokter untuk meminum cairan lebih sedikit
– Tetap minum obat ini bahkan jika sudah merasa sehat. Maksudnya, dosis obat yang tersisa harap dihabiskan meskipun kondisi tubuh sudah mulai membaik. [2]
Apakah valsartan aman saat mengendarai kendaraan?
Disarankan untuk tidak mengendarai kendaraan bermotor atau sejenisnya di saat dalam kondisi mengonsumsi valsartan. Karena valsartan memiliki efek samping membuat pusing dan dehidrasi. [3,4]
Apakah ibu hamil atau menyusui boleh mengonsumsi valsartan?
Tidak. Karena valsartan termasuk dalam obat Kategori D. Maksudnya ada bukti positif mengenai risiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh mungkin lebih besar dari risikonya, misalnya untuk mengatasi situasi yang mengancam jiwa.[1,2,3,4,5,6,7]
Apakah mengonsumsi valsartan sesudah atau sebelum makan?
Valsartan bentuk tablet maupun cair, bisa sesudah ataupun sebelum makan. [3,7]
Apakah ada makanan dan minuman tertentu yang tidak boleh dikonsumsi saat menggunakan valsartan?
Ada, seperti ikan-ikanan, ginkgo biloba, termasuk juga buah-buahan oriental seperti jeruk bali, dianjurkan untuk tidak mengonsumsi alkohol. [2,5]
Apakah bisa mengonsumsi valsartan lebih dari 2 kali sehari, karena efeknya belum ada kelihatan?
Sesuaikan dengan rekomendasi dokter. Karena valsartan adalah jenis obat resep, yang berarti semua harus dengan ketentuan dari dokter atau lembaga kesehatan terkait. [2,3,4,5]
Berikut contoh merek dagang Valsartan yang diperjualbelikan di pasaran [3,4,5]
| Brand Merek Dagang |
| Diovan |
| Valsartan |
| Valesco |
| Valsartan HCT Actavis |
| Exforge |
1. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN. Diakses 2020. Bourne PE: The Protein Data Bank. Nucleic Acids Res.
2. Anonim. Diakses 2020. Drugs com. Valsartan.
3. Anonim. Diakses 2020. WebMD. Valsartan.
4. Anonim. Diakes 2020. Cleveland Clinic. Valsartan tablets.
5. Anonim. Diakses 2020. Drug Central. Valsartan.
6. Anonim. Diakses 2020. Mims Indonesia. Valsartan.
7. Anonim. Diakses 2020. MedlinePlus com. Valsartan