Bosentan: Manfaat, Dosis dan Efek Samping

Scientific review by: Tim Riset IDNmedis

Bosentan atau yang sering dikenal Tracleer adalah zat penghambat dan penghancur reseptor endotelin ganda^[1].

Daftar isi

Apa itu Bosentan?
Manfaat Bosentan
Dosis Bosentan
- Dosis Bosentan pada Dewasa
- Dosis Bosentan pada Anak – Anak
Efek Samping Bosentan
Detail Bosentan
Brand Merek Dagang

Apa itu Bosentan?

Berikut ini info mengenai Bosentan, mulai dari indikasi, kelas, kategori dan lainnya ^[2]:

Indikasi	Hipertensi arteri paru – paru
Kategori	Obat Resep
Konsumsi	Orang dewasa dan anak – anak
Kelas	Zat penghambat reseptor
Bentuk	Tablet
Kontraindikasi	Gangguan sistem hati, Glyburide, Hipersensitifitas, dan Gangguan Hati akut
Peringatan	Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Bosentan jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pertimbangkan penghentian terapi jika edema paru terjadi. → Hindari penarikan tiba-tiba dan pertimbangkan pengurangan dosis (mis. Setengah dosis selama 3-7 hari) untuk meminimalkan risiko kerusakan klinis. Laktasi.
Kategori saat masa Kehamilan dan Menyusui	Kategori X: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan. Obat ini memiliki efek negatif yang nyata dibandingkan manfaatnya pada ibu hamil.

Tinjauan
Bosentan atau yang sering dikenal Tracleer adalah zat penghambat dan penghancur reseptor Endotelin ganda. Bosentan digunakan untuk menyembuhkan Hipertensi arteri Paru - Paru.

Manfaat Bosentan

Bosentan memiliki beberapa manfaat dalam menyembuhkan Hipertensi Arteri paru – paru. Berikut manfaat penggunaan obat Bosentan untuk menyembuhkan Hipertensi arteri paru – paru^[3]:

Menghalangi efek Endothelin – 1, yang membantu menurunkan tekanan darah di paru – paru.
Memperlambat gejala yang memburuk dari penyakit hipertensi arteri paru.
Sebagai peningkat kemampuan tubuh untuk berolahraga.

Dosis Bosentan

Dosis diberikan sesuai dengan laporan yang berdasarkan respon tekanan darah, berat badan dan umuar. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Bosentan anak – anak maupun dewasa^[2]:

Dosis Bosentan pada Dewasa

Oral/ Tablet
⇔Dosis awal:
→Oral 62,5 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari selama 4 minggu.
⇔Dosis pengobatan:
→Setelah dosis awal, naik menjadi 125 mg per oral dua kali sehari.

Dosis Bosentan pada Anak – Anak

⇔ 3 sampai 12 tahun:
Oral/ Tablet
→ 4 kg hingga 8 kg: Oral 16 mg sekali diminum dua kali sehari
→ Lebih berat dari 8 kg hingga 16 kg: Oral 32 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari
→ Lebih berat dari 16 kg hingga 24 kg: Oral 48 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari
→ Lebih berat dari 24 kg hingga 40 kg: Oral 64 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari

⇔ Lebih dari 12 tahun:
Oral/ Tablet
→ Kurang dari 40 kg: Oral 62,5 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari
→ Lebih besar dari 40 kg: Oral 64 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari selama 4 minggu, lalu dosis ditambah menjadi 125 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari.

Efek Samping Bosentan

Penggunaan Bosentan secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan hingga berat sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Bosentan^[4]:

Efek samping ringan

Penglihatan kabur
Kebingungan atau linglung
Pusing
Urin gelap
Pingsan
Pusing
Demam
Sakit kepala
Kehilangan selera makan
Mual
Sakit perut
Berkeringat tanpa henti
Kelelahan
Muntah
Mata Kuning
Sakit dada
Panas dingin
Kesulitan bernapas saat istirahat
kesulitan bernapas atau menelan
Bau napas tak sedap

Efek samping berat

Pembengkakan
Gusi berdarah
Darah dalam urin atau feses
Bibir dan Kuku Biru
Kotoran berwarna tanah liat
Batuk yang kadang menghasilkan dahak berbusa merah muda
Batuk darah
Urin gelap
Penurunan jumlah urin
Kesulitan bernafas, cepat, atau berisik
Pingsan
Detak jantung cepat
Kelelahan saat aktivitas
Demam
Sakit kepala
Gatal-gatal, gatal, ruam kulit
Suara serak
Peningkatan berkeringat
Nyeri sendi, Kekakuan, atau Pembengkakan
Pembengkakan seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
Berisik, napas berderak
Kulit pucat
Tandai bintik-bintik merah pada kulit
Pembengkakan pada kelopak mata, wajah, bibir, tangan, jari, kaki, pergelangan kaki, atau kaki
Pendarahan atau Memar yang tidak biasa
Muntah darah

Info Efek Samping Bosentan untuk Tenaga Medis Ahli^[5]:

Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah sakit kepala, infeksi saluran pernapasan, anemia, penurunan jumlah sperma, dan retensi cairan/ edema.

Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Tes fungsi hati abnormal (hingga 10,9%).
- Umum (1% hingga 10%): ALT meningkat, AST meningkat, Enzim hati meningkat.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatoksisitas.
- Laporan setelah pemasaran: Sirosis hati, gagal hati, penyakit kuning.

Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 15%).
- Umum (1% hingga 10%): Sinkop.

Sistem Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan (hingga 22%).
- Umum (1% hingga 10%): Sinusitis, hidung tersumbat, infeksi saluran pernapasan atas, infeksi saluran pernapasan bawah, hidung tersumbat, rhinitis, nyeri orofaringeal, epistaksis, nasofaringitis, fibrosis paru idiopatik.

Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Hemoglobin menurun (hingga 57%).
- Umum (1% hingga 10%): Anemia, hematokrit menurun.
- Laporan setelah pemasaran: Trombositopenia, transfusi, neutropenia, leukopenia.

Kardiovaskular
- Umum (1% hingga 10%): Pembilasan, hipotensi, palpitasi, hipotensi ortostatik, angina tidak stabil.

Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Penyakit refluks gastroesofagus, diare.

Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Pruritus, eritema.
- Laporan setelah pemasaran: Angioedema, reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), ruam, dermatitis.

Sistem reproduksi
- Sangat umum (10% atau lebih): Jumlah sperma menurun (25%).

Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, pembengkakan sendi.

Mata
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur.

Lain – lain
- Sangat umum (10% atau lebih): Edema / retensi cairan (hingga 13,2%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri dada, edema perifer, penyakit seperti influenza, vertigo, pireksia, nyeri dada.

Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi hipersensitivitas.
- Laporan setelah pemasaran: Anafilaksis.

Detail Bosentan

Untuk memahami lebih detail mengenai penggunaan obat Bosentan, berikut rincian obat Bosentan^[6]:

Penyimpanan	Tablet → Simpan pada suhu diantara 20 – 25 °C, paling lama penyimpanan adalah 7 hari → Jangan simpan di pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban dan jauh dari jangkauan anak
Cara kerja	Deskripsi: Bosentan, antagonis reseptor endotelium memblokir reseptor endotelin pada endotel vaskular dan otot polos yang mempromosikan vasodilatasi. Ini meningkatkan kapasitas latihan dan memburuknya klinis pada pasien dg HTN arteri pulmonalis. Farmakokinetik: Penyerapan: Ketersediaan hayati: Sekitar 50%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 3-5 jam setelah pemberian oral. Distribusi: Volume distribusi: Sekitar 18 L. Pengikatan protein plasma:> 98% sangat terikat (terutama ke albumin). Metabolisme: Dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9. Ekskresi: Diekskresikan terutama dalam empedu sebagai metabolit dan <3% dari dosis oral diekskresikan dalam urin sebagai obat yang tidak berubah. Waktu paruh terminal: Kira-kira 5 jam.
Interaksi dengan obat lain	→ Peningkatan kadar bosentan dengan inhibitor CYP3A4 (misalnya ketoconazole, ritonavir, diltiazem), inhibitor CYP2C9 (mis. Amiodaron, flukonazol), tacrolimus. → Awalnya rifampisin meningkat tetapi selanjutnya menurunkan konsentrasi bosentan. → Dapat menurunkan kadar warfarin, statin (misalnya simvastatin, lovastatin) plasma, kontrasepsi hormonal, sildenafil, tadalafil. Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko hepatotoksisitas dapat terjadi dg glibenklamid. Ciclosporin secara nyata meningkatkan konsentrasi bosentan.
Interaksi Dengan Makanan	Level bosentan menurun dengan St. John’s wort. Peningkatan konsentrasi bosentan dg jus grapefruit.
Interaksi dengan penyakit lain	→ Hepatoksisitas → Anemia → Fluid Retention
Overdosis	Gejala: Mual, muntah, hipotensi, pusing, berkeringat dan pandangan kabur. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif.
Pengaruh Pada Hasil Lab.	LFT abnormal.

Apa obat yang dapat memengaruhi Bosentan?
Berikut beberapa obat yang dapat memengaruhi penggunaan obat Bosentan pada pasien pengidap penyakit Hipertensi Paru – Paru seperti^[5]:
→ Rifampisin;
→ Tacrolimus;
→ Warfarin (Coumadin, Jantoven);
→ Obat Antijamur – flukonazol, Itrakonazol, Ketokonazol, Vorikonazol;
→ Obat HIV / AIDS yang mengandung ritonavir – Norvir, Kaletra, Technivie, Viekira, dan lainnya;
→ Bentuk hormon dari alat kontrasepsi – pil KB, suntikan, patch kulit, atau implan; atau
Obat “statin” untuk mengobati kolesterol tinggi – Crestor, Lipitor, Mevacor, Pravachol, Vytorin, Zocor, dan lainnya.

Apa efek samping penggunaan Bosentan?
Pasien pengguna obat Bosentan dapat mengalami efek samping sebagai berikut:
– Penglihatan kabur
– Kebingungan atau linglung
– Pusing
– Urin gelap
– Pingsan
– Gatal-gatal, gatal, ruam kulit
– Suara serak
– Peningkatan berkeringat
– Nyeri sendi, Kekakuan, atau Pembengkakan

Bagaimana cara menyimpan obat Bosentan ?
Simpan obat bosentan pada suhu 20º C – 25º C paling lama tujuh hari. Jauhkan dari jangkauan anak. Jaga suhu kelembaban udara dan hindari dari sinar matahari langsung^[6].

Brand Merek Dagang

Berikut Brand Merek Dagang obat Bosentan^[7]:

Bosentas
Bosenwell
Tracleer
Bosentan

1) Anonim. Diakses 2020. Bosulif.com. Bosentan
2) Anonim. Diakses 2020. PubChem. Bosentan
3) Anonim. Diakses 2020. WebMD. Bosentan
4) Anonim. Diakses 2020. MedScape. Bosentan
5) Anonim. Diakses 2020. Chemocare. Bosentan
6) Anonim. Diakses 2020. Empr. Bosentan
7) Anonim. Diakses 2020. Drugs.com. Bosentan