Bosentan atau yang sering dikenal Tracleer adalah zat penghambat dan penghancur reseptor endotelin ganda[1].
Daftar isi
Apa itu Bosentan?
Berikut ini info mengenai Bosentan, mulai dari indikasi, kelas, kategori dan lainnya [2]:
| Indikasi | Hipertensi arteri paru – paru |
| Kategori | Obat Resep |
| Konsumsi | Orang dewasa dan anak – anak |
| Kelas | Zat penghambat reseptor |
| Bentuk | Tablet |
| Kontraindikasi | Gangguan sistem hati, Glyburide, Hipersensitifitas, dan Gangguan Hati akut |
| Peringatan | Konsultasikan kepada dokter sebelum menggunakan atau mengonsumsi Bosentan jika Anda berada dalam kondisi berikut: → Pertimbangkan penghentian terapi jika edema paru terjadi. → Hindari penarikan tiba-tiba dan pertimbangkan pengurangan dosis (mis. Setengah dosis selama 3-7 hari) untuk meminimalkan risiko kerusakan klinis. Laktasi. |
| Kategori saat masa Kehamilan dan Menyusui | Kategori X: Studi pada hewan atau manusia telah menunjukkan kelainan janin dan dilarang untuk dikonsumsi selama kehamilan. Obat ini memiliki efek negatif yang nyata dibandingkan manfaatnya pada ibu hamil. |
Tinjauan Bosentan atau yang sering dikenal Tracleer adalah zat penghambat dan penghancur reseptor Endotelin ganda. Bosentan digunakan untuk menyembuhkan Hipertensi arteri Paru - Paru.
Manfaat Bosentan
Bosentan memiliki beberapa manfaat dalam menyembuhkan Hipertensi Arteri paru – paru. Berikut manfaat penggunaan obat Bosentan untuk menyembuhkan Hipertensi arteri paru – paru[3]:
- Menghalangi efek Endothelin – 1, yang membantu menurunkan tekanan darah di paru – paru.
- Memperlambat gejala yang memburuk dari penyakit hipertensi arteri paru.
- Sebagai peningkat kemampuan tubuh untuk berolahraga.
Dosis Bosentan
Dosis diberikan sesuai dengan laporan yang berdasarkan respon tekanan darah, berat badan dan umuar. Berikut informasi tentang dosis penggunaan Bosentan anak – anak maupun dewasa[2]:
Dosis Bosentan pada Dewasa
| Oral/ Tablet ⇔Dosis awal: →Oral 62,5 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari selama 4 minggu. ⇔Dosis pengobatan: →Setelah dosis awal, naik menjadi 125 mg per oral dua kali sehari. |
Dosis Bosentan pada Anak – Anak
| ⇔ 3 sampai 12 tahun: Oral/ Tablet → 4 kg hingga 8 kg: Oral 16 mg sekali diminum dua kali sehari → Lebih berat dari 8 kg hingga 16 kg: Oral 32 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari → Lebih berat dari 16 kg hingga 24 kg: Oral 48 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari → Lebih berat dari 24 kg hingga 40 kg: Oral 64 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari |
| ⇔ Lebih dari 12 tahun: Oral/ Tablet → Kurang dari 40 kg: Oral 62,5 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari → Lebih besar dari 40 kg: Oral 64 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari selama 4 minggu, lalu dosis ditambah menjadi 125 mg setiap satu kali diminum dua kali sehari. |
Efek Samping Bosentan
Penggunaan Bosentan secara berkala dapat menimbulkan efek samping ringan hingga berat sesuai dengan keadaan pasien. Berikut penggunaan efek samping penggunaan Bosentan[4]:
Efek samping ringan
- Penglihatan kabur
- Kebingungan atau linglung
- Pusing
- Urin gelap
- Pingsan
- Pusing
- Demam
- Sakit kepala
- Kehilangan selera makan
- Mual
- Sakit perut
- Berkeringat tanpa henti
- Kelelahan
- Muntah
- Mata Kuning
- Sakit dada
- Panas dingin
- Kesulitan bernapas saat istirahat
- kesulitan bernapas atau menelan
- Bau napas tak sedap
Efek samping berat
- Pembengkakan
- Gusi berdarah
- Darah dalam urin atau feses
- Bibir dan Kuku Biru
- Kotoran berwarna tanah liat
- Batuk yang kadang menghasilkan dahak berbusa merah muda
- Batuk darah
- Urin gelap
- Penurunan jumlah urin
- Kesulitan bernafas, cepat, atau berisik
- Pingsan
- Detak jantung cepat
- Kelelahan saat aktivitas
- Demam
- Sakit kepala
- Gatal-gatal, gatal, ruam kulit
- Suara serak
- Peningkatan berkeringat
- Nyeri sendi, Kekakuan, atau Pembengkakan
- Pembengkakan seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki, kaki, atau organ seks
- Berisik, napas berderak
- Kulit pucat
- Tandai bintik-bintik merah pada kulit
- Pembengkakan pada kelopak mata, wajah, bibir, tangan, jari, kaki, pergelangan kaki, atau kaki
- Pendarahan atau Memar yang tidak biasa
- Muntah darah
Info Efek Samping Bosentan untuk Tenaga Medis Ahli[5]:
- Umum
- Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah sakit kepala, infeksi saluran pernapasan, anemia, penurunan jumlah sperma, dan retensi cairan/ edema.
- Hati
- Sangat umum (10% atau lebih): Tes fungsi hati abnormal (hingga 10,9%).
- Umum (1% hingga 10%): ALT meningkat, AST meningkat, Enzim hati meningkat.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Hepatoksisitas.
- Laporan setelah pemasaran: Sirosis hati, gagal hati, penyakit kuning.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 15%).
- Umum (1% hingga 10%): Sinkop.
- Sistem Pernafasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Infeksi saluran pernapasan (hingga 22%).
- Umum (1% hingga 10%): Sinusitis, hidung tersumbat, infeksi saluran pernapasan atas, infeksi saluran pernapasan bawah, hidung tersumbat, rhinitis, nyeri orofaringeal, epistaksis, nasofaringitis, fibrosis paru idiopatik.
- Hematologi
- Sangat umum (10% atau lebih): Hemoglobin menurun (hingga 57%).
- Umum (1% hingga 10%): Anemia, hematokrit menurun.
- Laporan setelah pemasaran: Trombositopenia, transfusi, neutropenia, leukopenia.
- Kardiovaskular
- Saluran pencernaan
- Umum (1% hingga 10%): Penyakit refluks gastroesofagus, diare.
- Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Pruritus, eritema.
- Laporan setelah pemasaran: Angioedema, reaksi obat dengan eosinofilia dan gejala sistemik (DRESS), ruam, dermatitis.
- Sistem reproduksi
- Sangat umum (10% atau lebih): Jumlah sperma menurun (25%).
- Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Arthralgia, pembengkakan sendi.
- Mata
- Umum (1% hingga 10%): Penglihatan kabur.
- Lain – lain
- Imunologis
- Umum (1% hingga 10%): Reaksi hipersensitivitas.
- Laporan setelah pemasaran: Anafilaksis.
Detail Bosentan
Untuk memahami lebih detail mengenai penggunaan obat Bosentan, berikut rincian obat Bosentan[6]:
| Penyimpanan | Tablet → Simpan pada suhu diantara 20 – 25 °C, paling lama penyimpanan adalah 7 hari → Jangan simpan di pendingin → Lindungi dari cahaya dan kelembaban dan jauh dari jangkauan anak |
| Cara kerja | Deskripsi: Bosentan, antagonis reseptor endotelium memblokir reseptor endotelin pada endotel vaskular dan otot polos yang mempromosikan vasodilatasi. Ini meningkatkan kapasitas latihan dan memburuknya klinis pada pasien dg HTN arteri pulmonalis. Farmakokinetik: Penyerapan: Ketersediaan hayati: Sekitar 50%. Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: 3-5 jam setelah pemberian oral. Distribusi: Volume distribusi: Sekitar 18 L. Pengikatan protein plasma:> 98% sangat terikat (terutama ke albumin). Metabolisme: Dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dan CYP2C9. Ekskresi: Diekskresikan terutama dalam empedu sebagai metabolit dan <3% dari dosis oral diekskresikan dalam urin sebagai obat yang tidak berubah. Waktu paruh terminal: Kira-kira 5 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan kadar bosentan dengan inhibitor CYP3A4 (misalnya ketoconazole, ritonavir, diltiazem), inhibitor CYP2C9 (mis. Amiodaron, flukonazol), tacrolimus. → Awalnya rifampisin meningkat tetapi selanjutnya menurunkan konsentrasi bosentan. → Dapat menurunkan kadar warfarin, statin (misalnya simvastatin, lovastatin) plasma, kontrasepsi hormonal, sildenafil, tadalafil. Berpotensi Fatal: Peningkatan risiko hepatotoksisitas dapat terjadi dg glibenklamid. Ciclosporin secara nyata meningkatkan konsentrasi bosentan. |
| Interaksi Dengan Makanan | Level bosentan menurun dengan St. John’s wort. Peningkatan konsentrasi bosentan dg jus grapefruit. |
| Interaksi dengan penyakit lain | → Hepatoksisitas → Anemia → Fluid Retention |
| Overdosis | Gejala: Mual, muntah, hipotensi, pusing, berkeringat dan pandangan kabur. Penatalaksanaan: Pengobatan simtomatik dan suportif. |
| Pengaruh Pada Hasil Lab. | LFT abnormal. |
Apa obat yang dapat memengaruhi Bosentan?
Berikut beberapa obat yang dapat memengaruhi penggunaan obat Bosentan pada pasien pengidap penyakit Hipertensi Paru – Paru seperti[5]:
→ Rifampisin;
→ Tacrolimus;
→ Warfarin (Coumadin, Jantoven);
→ Obat Antijamur – flukonazol, Itrakonazol, Ketokonazol, Vorikonazol;
→ Obat HIV / AIDS yang mengandung ritonavir – Norvir, Kaletra, Technivie, Viekira, dan lainnya;
→ Bentuk hormon dari alat kontrasepsi – pil KB, suntikan, patch kulit, atau implan; atau
Obat “statin” untuk mengobati kolesterol tinggi – Crestor, Lipitor, Mevacor, Pravachol, Vytorin, Zocor, dan lainnya.
Apa efek samping penggunaan Bosentan?
Pasien pengguna obat Bosentan dapat mengalami efek samping sebagai berikut:
– Penglihatan kabur
– Kebingungan atau linglung
– Pusing
– Urin gelap
– Pingsan
– Gatal-gatal, gatal, ruam kulit
– Suara serak
– Peningkatan berkeringat
– Nyeri sendi, Kekakuan, atau Pembengkakan
Bagaimana cara menyimpan obat Bosentan ?
Simpan obat bosentan pada suhu 20º C – 25º C paling lama tujuh hari. Jauhkan dari jangkauan anak. Jaga suhu kelembaban udara dan hindari dari sinar matahari langsung[6].
Brand Merek Dagang
Berikut Brand Merek Dagang obat Bosentan[7]:
| Bosentas | |
| Bosenwell | |
| Tracleer | |
| Bosentan |