Sildenafil digunakan untuk mengobati masalah fungsi seksual pria seperti impotensi atau disfungsi ereksi-ED. Obat sildenafil digunakan pada anak-anak yang mengalami hipertensi arteri paru. [1]
Daftar isi
Apa Itu Obat Sildenafil?
Untuk mengetahui obat sildenafil mulai dari indikasi, kategori, konsumsi, kelas, bentuk sampai pada penggunaan untuk ibu hamil dan menyusui, berikut datanya: [2]
| Indikasi | Disfungsi ereksi, Hipertensi Arteri Paru dan ⇔ Hipertensi paru |
| Kategori | Obat resep |
| Konsumsi | Dewasa |
| Kelas | Obat untuk Disfungsi Ereksi & Gangguan Ejakulasi / Obat Kardiovaskular Lainnya |
| Bentuk | Tablet, supensi |
| Kontraindikasi | Pasien dengan gangguan CV berat (misalnya angina tidak stabil, gagal jantung), kehilangan penglihatan pada 1 mata karena neuropati optik iskemik anterior non-arteritik (NAION), hipotensi (TD <90/50 mmHg), riwayat stroke atau MI , kelainan retina degeneratif herediter yang diketahui. Gangguan hati yang parah. Penggunaan bersamaan dengan nitrat dalam bentuk apapun dan nicorandil. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Sildenafil: → Pasien dengan deformasi anatomis penis atau kelainan hematologis yang dapat menjadi predisposisi priapisme → Pasien yang mengalami HTN paru sekunder akibat penyakit sel sabit → Pasien dengan gangguan ginjal berat dan hati (ringan sampai sedang) → Anak-anak, ibu hamil dan menyusui |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui IV / PO: Kategori B: Studi pada reproduksi hewan tidak menemukan risiko pada janin. Belum ada studi yang memadai dan terkontrol pada wanita hamil |
Manfaat Penggunaan Obat Sildenafil
Sildenafil digunakan untuk mengobati masalah fungsi seksual pria: [1]
- Impotensi
- Disfungsi ereksi-ED
Sildenafil bekerja dengan melemaskan otot-otot pembuluh darah dan meningkatkan aliran darah ke penis.[1,3]
Menggunakan sildenafil dengan obat yang mengandung nitrat dapat menyebabkan penurunan tekanan darah tiba-tiba dan serius.[3] Sildenafil efektif pada beberapa kelompok pasien tertentu termasuk subpopulasi yang sulit diobati seperti: [4]
- Diabetes mellitus
- Setelah prostatektomi radikal
Sildenafil juga memiliki persetujuan FDA untuk pengobatan hipertensi paru Kelompok I Organisasi Kesehatan Dunia (juga dikenal sebagai hipertensi arteri paru (PAH)) pada orang dewasa untuk meningkatkan: [5]
- Toleransi olahraga
- Menunda efek samping klinis
Sildenafil juga kadang-kadang digunakan di luar label untuk pengobatan: [5]
- Fenomena Reynaud sekunder
- Gangguan gairah seksual wanita
- Tambahan dalam pengobatan hipoksemia yang diinduksi ketinggian.
Obat ini bukanlah obat untuk penyakit menular seksual (seperti HIV, hepatitis B, kencing nanah, sifilis). [1]
Dosis Penggunaan Obat Sildenafil
Sildenafil bisa digunakan bagi anak-anak dan orang dewasa. Berikut keterangan dosis penggunannya: [2,6]
Dosis Untuk Orang Dewasa
| Intravena/ Injeksi/ IV ⇔ Hipertensi paru → 2,5 mg atau 10 mg, tiga kali sehari. → Dosis sekali minum Maksimal: 10 mg → Interval Dosis Minimum: 3 kali per hari → Dosis Maksimum: 10 mg, 3 kali per hari ⇔ Pasien dengan gangguan ginjal mengalami hipertensi arteri paru →CrCl mL/min <30 : 10 mg, dalam 2 hari. ⇔ Pasien dengan gangguan hati ringan-sedang mengalami hipertensi arteri paru → 10 mg dalam dua hari |
| Oral/Diminum: ⇔ Hipertensi Paru → 5 atau 20 mg diminum tiga kali sehari, dengan jarak 4 sampai 6 jam → Interval Dosis Minimum: 4 jam → Dosis sekali minum Maksimum: 20 mg → Dosis Maksimum: 20 mg, 3 kali per hari ⇔ Disfungsi Ereksi → 50 mg kira-kira 1 jam sebelum hubungan seksual → Interval Dosis Minimum: 1 jam sebelum hubungan seksual → Dosis sekali minum Maksimum: 50 mg → Dosis Maksimum: 100 mg setiap hari ⇔ Pasien dengan gangguan ginjal mengalami hipertensi arteri paru → CrCl mL/min <30 : 20 mg, dalam 2 hari. ⇔ Pasien dengan gangguan ginjal mengalami disfungsi ereksi →CrCl mL/min <30 : 25 mg ⇔ Pasien dengan gangguan hati ringan-sedang mengalami disfungsi ereksi → Awal, 25 mg ⇔ Pasien dengan gangguan hati ringan-sedang mengalami hipertensi arteri pulmonal: → 20 mg dalam dua hari |
Dosis Untuk Anak
| Oral/Diminum: ⇔ Hipertensi Arteri Paru ⇔ Hitung berat badan, lalu umur, dan selanjutnya dosis: → ≤ 20 kg (1- 17 tahun): 10 mg, 3 kali per hari → > 20 kg (1-17 tahun): 20 mg, 3 kali per hari |
Efek Samping Obat Sildenafil
Sildenafil biasanya akan mengakibatkan eek samping seperti: [6]
- Dispepsia
- Sakit kepala
- Gangguan penglihatan
- Kemerahan epistaksis
- Insomnia
- Hidung tersumbat
- Rinitis
Berikut efek samping yang memerlukan penanganan medis dengan segera:
- Kurang umum
- Nyeri kandung kemih
- Rasa terbakar di dada atau perut
- Urin keruh atau berdarah
- Pusing
- Peningkatan frekuensi buang air kecil
- Gangguan pencernaan
- Nyeri saat buang air kecil
- Sakit perut
- Langka
- Penglihatan tidak normal
- Kegelisahan
- Pendarahan mata
- Sakit tulang
- Pembesaran payudara
- Nyeri dada
- Keringat dingin
- Kebingungan
- Kejang
- Kulit dingin dan pucat
- Gangguan pendengaran
- Penurunan jumlah urin
- Kesulitan dalam berkonsentrasi
- Kantuk
- Mata kering
- Mulut kering
- Kulit kering, kemerahan, bersisik, atau mengelupas
- Detak jantung cepat
- Demam atau menggigil
- Sakit kepala (parah atau berlanjut)
- Pembesaran ukuran pupil
- Peningkatan keringat
- Haus meningkat
- Nyeri punggung bawah atau samping
- kehilangan penglihatan sementara
- Insiden tidak diketahui
Efek samping yang tidak memerlukan penanganan dokter dengan segera:
- Lebih umum
- Nyeri pada otot
- Mimisan
- Diare
- Kesulitan bernapas
- Pembilasan
- Sakit kepala
- Nyeri sekitar mata dan tulang pipi
- Kemerahan pada kulit
- Bersin
- Ketidaknyamanan perut setelah makan
- Hidung tersumbat atau meler
- Kesulitan tidur
- Kulit yang luar biasa hangat
- Langka
- Sakit perut
- Mimpi abnormal
- Kecanggungan atau ketidakstabilan
- Batuk
- Diare
- Kesulitan menelan
- Peningkatan jumlah air liur
- Kurang koordinasi
- Kehilangan kendali kandung kemih
- Mual
- Mati rasa atau kesemutan pada tangan, kaki, atau kaki
- Perdarahan rektal
- Kemerahan atau iritasi pada lidah
- Kemerahan, nyeri, bengkak, atau perdarahan pada gusi
- Telinga berdenging atau berdengung
Info efek samping secara medis:
- Umum
- Paling umum: sakit kepala, kemerahan, dispepsia, penglihatan abnormal, hidung tersumbat, sakit punggung, mialgia, mual, pusing, dan ruam
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Pembilasan (10%)
- Jarang (0,1% hingga 1%): Denyut jantung meningkat, palpitasi, takikardia, hipertensi, hipotensi
- Langka (kurang dari 0,1%): Infark miokard, fibrilasi atrium, kematian jantung mendadak, aritmia ventrikel, angina tidak stabil
- Frekuensi tidak dilaporkan: Aritmia ventrikel, kematian jantung mendadak, angina pektoris, blok AV, takikardia, palpitasi, hipotensi, hipotensi postural, iskemia miokard, trombosis serebral, serangan jantung, gagal jantung, elektrokardiogram abnormal, kardiomiopati, syok
- Laporan pascapemasaran: Peristiwa kardiovaskular, serebrovaskular, dan vaskular yang serius, termasuk infark miokard; kematian jantung mendadak; aritmia ventrikel; perdarahan serebrovaskular; serangan iskemik transien; hipertensi; subarachnoid, intracerebral, dan pulmonary hemorrhage telah dilaporkan berhubungan sementara dengan penggunaan obat ini.
- Gastrointestinal
- Sangat umum (10% atau lebih): Dispepsia (hingga 17%), diare
- Umum (1% sampai 10%): Mual, muntah, mulut kering, gastritis, penyakit gastroesophageal reflux, wasir, perut kembung
- Langka (kurang dari 0,1%): Hypoesthesia oral
- Frekuensi tidak dilaporkan: Glositis, kolitis, disfagia, gastroenteritis, esofagitis, stomatitis, gingivitis
- Muskuloskeletal
- Sangat umum (10% atau lebih): Nyeri pada ekstremitas
- Umum (1% hingga 10%): Sakit punggung, mialgia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Artritis, artrosis, mialgia, ruptur tendon, tenosinovitis, nyeri tulang, miastenia, sinovitis
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala (hingga 28%)
- Umum (1% hingga 10%): Pusing, migrain, tremor, paresthesia, sensasi terbakar
- Jarang (0,1% hingga 1%): Somnolence, hypoesthesia
- Langka (kurang dari 0,1%): Kecelakaan serebrovaskular, sinkop
- Frekuensi tidak dilaporkan: Serangan iskemik transien, kejang, kejang berulang, ataksia, hipertonia, neuralgia, neuropati, paresthesia, mengantuk, refleks menurun
- Laporan pascapemasaran: Amnesia global sementara
- Okuler
- Sangat umum (10% atau lebih): Penglihatan abnormal (hingga 11%)
- Umum (1% hingga 10%): Distorsi warna visual, perdarahan retinal, gangguan penglihatan, penglihatan kabur, fotofobia, kromatopsia, sianopsia, iritasi mata, hiperemia okuler
- Jarang (0,1% hingga 1%): Gangguan konjungtiva, gangguan mata, sakit mata, gangguan lakrimasi, ketajaman penglihatan berkurang, diplopia, sensasi abnormal pada mata, fotopsia, kecerahan visual, konjungtivitis
- Langka (kurang dari 0,1%): perdarahan retina, retinopati arteriosklerotik, kelainan retina, glaukoma, kelainan lapang pandang, miopia, asthenopia, vitreous floaters, kelainan iris, midriasis, penglihatan halo, edema mata, pembengkakan mata, edema kelopak mata, perubahan warna skleral
- Frekuensi tidak dilaporkan: Non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy (NAION), oklusi vaskular retina, defek lapang pandang, katarak
- Pernapasan
- Sangat umum (10% atau lebih): Faringitis (18%), rinitis
- Umum (1% hingga 10%): Hidung tersumbat, epistaksis, batuk
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sinus tersumbat
- Langka (kurang dari 0,1%): Tenggorokan sesak, edema hidung, hidung kering
- Frekuensi tidak dilaporkan: Asma, dispnea, radang tenggorokan, faringitis, sinusitis, bronkitis, sputum meningkat, batuk meningkat.
- Dermatologis
- Hematologi
- Umum (1% sampai 10%): Anemia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Leukopenia
- Laporan pascapemasaran: Pada pasien dengan hipertensi arteri paru (sekunder akibat penyakit sel sabit) yang mengonsumsi Revatio (R), krisis vaso-oklusif yang membutuhkan rawat inap lebih sering dilaporkan. Relevansi klinis dari temuan ini pada pasien pria yang diobati dengan sildenafil untuk disfungsi ereksi tidak diketahui.
- Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Retensi cairan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Haus, edema, asam urat, diabetes tidak stabil, hiperglikemia, hiperurisemia, reaksi hipoglikemik, hipernatremia
- Lain-lain
- Umum (1% hingga 10%): Selulitis, influenza, bronkitis, sinusitis, rinitis, gastroenteritis, vertigo, pireksia
- Jarang (0,1% hingga 1%): Tinnitus, nyeri dada, kelelahan, ginekomastia
- Langka (kurang dari 0,1%): Tuli, mudah tersinggung
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gangguan pendengaran mendadak, edema, edema wajah, edema perifer, nyeri, menggigil jatuh tak disengaja, cedera tak disengaja
- Psikiatrik
- Genitourinari
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pendarahan penis, hematospermia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Priapisme, ereksi lama, peningkatan ereksi, sistitis, nokturia, frekuensi kencing, inkontinensia urin, ejakulasi abnormal, edema genital, anorgasmia.
- Ginjal
- Jarang (0.1% hingga 1%): Hematuria
- Hipersensitivitas
- Langka (kurang dari 0,1%): Reaksi hipersensitivitas, termasuk ruam dan urtikaria
Detail Obat Sildenafil
Untuk mengetahui secara detail mengenai obat sildenafil, berikut datanya: [2]
| Penyimpanan | (Data Hanya contoh) Tablet / suspensi: → Simpan antara 20-25 ° C. → jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | Deskripsi: Sildenafil menghambat fosfodiesterase tipe-5 (PDE-5) yang bertanggung jawab atas degradasi siklik guanosin monofosfat (cGMP) di korpus kavernosum. Penghambatan PDE-5 meningkatkan cGMP yang menghasilkan relaksasi sel otot polos pembuluh darah paru. Onset: Sekitar 60 menit Durasi: 2-4 jam. Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan cepat dari saluran GI. Ketersediaan hayati: Sekitar 40%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: dalam 30-120 menit. Distribusi: Tersebar luas ke jaringan tubuh. Pengikatan protein plasma: Sekitar 96%. Metabolisme: dimetabolisme di hati oleh CYP3A4 (jalur utama) dan isoenzim CYP2C9. Ekskresi: Terutama melalui feses (sebagai metabolit); urin (tingkat yang lebih rendah). Waktu paruh terminal: Kira-kira 4 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → HTN simptomatik dapat terjadi jika digunakan dengan alpha-blocker → Konsentrasi plasma menurun dengan penginduksi CYP3A4 (misalnya rifampisin, bosentan) → Berkurangnya klirens dengan penghambat CYP3A4 (misalnya simetidin, delavirdin, eritromisin, itrakonazol, ketokonazol) → Peningkatan konsentrasi plasma dengan HIV-protease inhibitor terutama dengan rejimen yang dikuatkan dengan ritonavir → Potensiasi efek hipotensi nitrat dalam bentuk apa pun dan nicorandil. |
| Interaksi dengan makanan | → Dapat meningkatkan kadar plasma dengan jus sitrus |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Hipotensi, sinkop, ereksi lama. ⇔ Cara Mengatasi: Perawatan suportif. Untuk hipotensi berat, dapat mempertimbangkan untuk menempatkan pasien pada posisi Trendelenburg, memulai resusitasi cairan, memberikan penggunaan yang bijaksana dari agonis α-adrenergik IV (misalnya fenilefrin), memberikan kombinasi agonis α- dan β-adrenergik (norepinefrin) untuk dukungan BP, dan / atau pemberian balon intra-aorta. |
Pertanyaan Seputar Obat Sildenafil
Bagaimana dosis penggunaan sildenafil bagi orang tua (lansia) ?
Pria yang lebih tua (usia ≥65 tahun) memiliki konsentrasi plasma sildenafil yang lebih tinggi dibandingkan dengan pria yang lebih muda (18-45 tahun), dengan konsentrasi maksimum rata-rata (Cmax) 70% lebih besar pada pria yang lebih tua dan rata-rata area di bawah kurva (AUC) 84% lebih tinggi dibandingkan dengan kelompok usia yang lebih muda. Karena perbedaan usia dalam pengikatan protein plasma, peningkatan yang sesuai pada konsentrasi plasma sildenafil bebas adalah sekitar 40%. Namun, tidak ada perbedaan dalam keamanan dosis sildenafil yang diamati pada pasien yang lebih tua dibandingkan dengan pria yang lebih muda. Oleh karena itu, penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien usia lanjut.[4]