Crizotinib adalah obat penghambat reseptor tirosin kinase untuk pengobatan kanker paru-paru [1, 2, 3, 4]
Daftar isi
Berikut ini adalah informasi mengenai Crizotinib, mulai dari indikasi hingga peringatannya: [1]
Indikasi | Obat kanker paru-paru |
Kategori | Obat Keras |
Konsumsi | Dewasa |
Kelas | Penghambat reseptor tirosin kinase |
Bentuk | Kapsul |
Kontraindikasi | → Sindrom QT panjang bawaan. → Gangguan hati berat. → Kehamilan dan menyusui. |
Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan obat ini: → Pasien dengan bradiarritmia, gagal jantung kongestif, kelainan elektrolit, risiko interval QT berkepanjangan. → Gangguan ginjal ringan sampai sedang dan berat (<30 mL/menit, tidak memerlukan dialisis). |
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui PO (Oral) Kategori D: Terbukti menimbulkan resiko terhadap janin manusia, tetapi besarnya manfaat yang diperoleh jika digunakan pada wanita hamil dapat dipertimbangkan |
Crizotinib bekerja dengan memblokir protein limfoma kinase anaplastik (ALK), kelainan genetik yang dipercaya dapat meningkatkan pertumbuhan tumor yang ditemukan pada sekitar 5% pasien kanker paru-paru non-sel kecil. Kelainan ini paling sering terjadi pada bukan perokok dan pasien yang lebih muda. [3]
Crizotinib menghambat ALK tirosin kinase yang pada akhirnya menyebabkan penurunan proliferasi sel yang membawa mutasi genetik dan kemampuan pertumbuhan tumor. [4]
Pemberian Crizotinib hanya untuk usia dewasa dengan detail sebagai berikut: [1]
Karsinoma paru non-sel kecil lanjutan lokal, Karsinoma paru non-sel kecil metastatik Oral Limfoma kinase anaplastik (ALK) -positif: 250 mg dua kali sehari, diberikan terus menerus sampai perkembangan penyakit. Pengurangan dosis, penghentian dosis, atau penghentian mungkin diperlukan sesuai dengan keamanan dan tolerabilitas individu (lihat pedoman produk rinci). |
Crizotinib dapat menyebabkan beberapa efek yang tidak diinginkan. Meskipun tidak semua efek samping ini dapat terjadi, jika terjadi, maka mungkin diperlukan tindakan medis. Efek sampingnya sebagai berikut: [2]
Info Efek Crizotinib Tenaga Medis: [2]
Untuk memahami lebih detail mengenai Crizotinib, seperti penyimpanan, cara kerja, parameter pemantauan, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya: [1]
Penyimpanan | → Simpan di antara 20-25 °C. → Ini adalah obat sitotoksik. Setiap bagian yang tidak terpakai harus dibuang sesuai dengan persyaratan setempat. |
Cara Kerja | Deskripsi: Crizotinib adalah inhibitor tirosin kinase, secara selektif menghambat limfoma kinase anaplastik (ALK). Pada pasien dengan karsinoma paru non-sel kecil (NSCLC) positif ALK, gen ALK diaktifkan secara tidak normal karena mutasi atau translokasi, yang dapat menyebabkan ekspresi protein fusi onkogenik yang bertanggung jawab untuk pertumbuhan tumor. Crizotinib menghambat ALK tirosin kinase, sehingga mengurangi proliferasi sel dan kelangsungan hidup tumor yang mengekspresikan protein fusi ini. Ini juga menghambat reseptor faktor pertumbuhan hepatosit (HGFR, c-MET), ROS1 (c-ros), dan recepteur d’origine nantais (RON). ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Ketersediaan hayati: 43%. Waktu untuk konsentrasi plasma puncak: 4-6 jam. Distribusi: Pengikatan protein plasma: 91%. Metabolisme: Dimetabolisme di hati melalui oksidasi (untuk membentuk crizotinib lactam), dan O-dealkylation oleh enzim CYP3A4/5. Ekskresi: Melalui feses (63%, 53% sebagai obat tidak berubah); urin (22%, 2,3% sebagai obat tidak berubah). Waktu paruh eliminasi terminal: 42 jam. |
Interaksi dengan obat lain | → Konsentrasi plasma meningkat dengan penghambat CYP3A yang kuat (misalnya atazanavir, klaritromisin, indinavir, ketokonazol, saquinavir) dan diturunkan oleh penginduksi CYP3A (misalnya karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifabutin, rifampisin). → Peningkatan risiko bradikardia dengan penghambat saluran Ca non-dihidropiridin, penyekat β, klonidin, digoksin, antikolinesterase, pilocarpine. Peningkatan risiko torsades de pointes dengan agen pemanjangan QTc (misalnya disopiramid, kuinidin, amiodaron, sotalol, cisapride). |
Interaksi dengan makanan | → Peningkatan konsentrasi plasma dengan grapefruit atau jus grapefruit. → Berkurangnya konsentrasi plasma dengan St John’s wort. |
Parameter pemantauan | Pantau CBC, LFT, fungsi ginjal, denyut jantung, TD, EKG, dan elektrolit; evaluasi ophth. Kaji gejala paru untuk penyakit paru interstitial atau pneumonitis. |
Bagaimana saya harus mengonsumsi crizotinib?
Sebelum Anda memulai pengobatan, dokter Anda mungkin melakukan tes untuk memastikan crizotinib adalah pengobatan terbaik untuk jenis kanker paru-paru Anda. Ikuti semua petunjuk pada label resep Anda dan baca semua panduan pengobatan atau lembar instruksi. Dokter Anda terkadang mengubah dosis Anda. Gunakan obat persis seperti yang diarahkan. [2]
Apa yang terjadi jika saya melewatkan satu dosis?
Minum obatnya sesegera mungkin, tetapi lewati dosis yang terlewat jika dosis berikutnya jatuh tempo dalam waktu kurang dari 6 jam. Jangan mengambil dua dosis sekaligus. [2]
Bagaimana penyesuaian dosis untuk pasien dengan gagal ginjal?
CrCl (mL/min) < 30: Awal, 250 mg per hari, jika ditoleransi, secara bertahap ditingkatkan menjadi 200 mg dua kali lipat setelah setidaknya 4 minggu pengobatan. [1]
Berikut ini obat bermerek yang mengandung Crizotinib: [2,4]
Brand Merek Dagang |
Xalkori |
1. Anonim. Crizotinib. MIMS Indonesia; 2020.
2. Anonim. Crizotinib. Drugs.com; 2020.
3. Anonim. Crizotinib. WebMD; 2020.
4. Anonim. Crizotinib. Drugbank; 2020.