Clonidine umumnya digunakan secara tunggal atau dikombinasikan dengan obat lain untuk mengendalikan tekanan darah tinggi (hipertensi). [4,5]
Selain itu digunakan juga untuk mengurangi gejala menopause, gangguan kecemasan, kelainan tic (sindrom tourette), diare, sindrom ketergantungan terhadap alkohol, opioid, rokok, nyeri akibat kanker dan nyeri tertentu serta gangguan attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) pada anak-anak. [3]
Daftar isi
Apa itu Clonidine?
Clonidine merupakan obat penghambat reseptor alfa agonis kerja sentral dengan suatu derivat dari imidazoline. [2,3]
Obat ini bekerja menurunkan resistensi perifer dan tekanan darah dengan mengurangi kadar bahan kimia tertentu dalam darah sehingga mampu melemaskan pembuluh darah dan mengurangi denyut jantung. [2,5]
Oleh karena fungsi tersebut, pada tahun 1974, Clonidine disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (Food and Drug Administration /FDA) untuk diperdigunakan sebagai obat hipertensi, migraine, analgesik untuk nyeri kanker, gangguan kecemasan, menopause, sindrom ketergantungan terhadap alkohol, opioid, rokok dan gejala ADHD pada anak-anak yang berumur 6-17 tahun. [2,3,4,5]
Penjelasan lanjutan, perhatikan uraian dalam tabel berikut ini; [1]
| Indikasi | Obat hipertensi. |
| Kategori | Obat khusus disertai resep |
| Konsumsi | Anak-anak dan dewasa. |
| Kelas | Anti-hipertensi, penghambat reseptor alfa agonis. |
| Bentuk | Tablet dan injeksi. |
| Kontraindikasi | → Pasien dengan bradikaritmia berat sekunder yang diakibatkan oleh penyumbatan atrioventricular derajat 2 atau 3. → Pasien dengan kondisi sindrom sakit sinus. |
| Peringatan | Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Clonidine: → Pasien yang memiliki riwayat depresi. → Pasien dengan penyakit serebrovaskular. → Pasien dengan penyakit jantung iskemik termasuk serangan jantung. → Pasien dengan gangguan vaskular perifer oklusif, seperti Penyakit Raynaud. → Pasien dengan gangguan ginjal. → Ibu hamil dan menyusui. |
| Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui | Cara Pemberian Obat: ↔ Melalui Epidural/IV/Parenteral/PO/Transdermal: Kategori C: Studi pada reproduksi hewan menunjukkan efek buruk pada janin. Tidak ada studi memadai dan terkendali pada manusia. Obat boleh digunakan jika nilai manfaatnya lebih besar dari risiko terhadap janin. |
Manfaat Clonidine
Clonidine telah disetujui oleh FDA dan dimanfaatkan untuk mengobati beberapa gejala berikut ini; [2,3,4,5]
- Untuk mengobati hipertensi.
- Mencegah migraine.
- Obat analgesik untuk nyeri kanker dan nyeri lainnya.
- Obat untuk mencegah gangguan kecemasan.
- Untuk menangani menopause dan diare.
- Obat untuk sindrom ketergantungan terhadap alkohol, opioid, rokok.
- Dan kondisi ADHD pada anak-anak yang berumur 6-17 tahun.
Dosis Clonidine
Clonidine diresepkan untuk pasien dewasa dan anak-anak melalui pemberian oral/diminum, injeksi ke Intravena, epidural dan transdermal. Harap ikuti instruksi dokter dengan saksama perihal dosis obat ini.
Dosis yang umumnya diresepkan adalah sebagai berikut; [1,5]
Dosis Dewasa
| Nyeri kanker Epidural/Pembiusan → Awalnya, 30 mcg / jam sebagai infus berkelanjutan dalam kombinasi dengan opioid, → Sesuaikan dosis menurut respon pasien. |
| Hipertensi berat Parenteral/Injeksi Intravena → 150-300 mcg diberikan melalui injeksi secara perlahan selama 10-15 menit. → Dosis dapat diulang hingga maksimal 750 mcg selama periode 24 jam. |
| Hipertensi Oral/Diminum → Awalnya, 50-100 mcg tiga kali sehari. → Dosis dapat ditingkatkan setiap 2 atau 3 hari sesuai respon pasien. → Dosis Perawatan: 300-1.200 mcg setiap hari, namun beberapa pasien mungkin memerlukan lebih dari 1.800 mcg setiap hari. → Dosis maksimum 2.400 mcg setiap hari. |
| Menopause Oral/Diminum → 50 mcg dua kali sehari → Dosis dapat ditingkatkan menjadi 75 mcg dua kali sehari jika tidak ada remisi setelah 2 minggu. |
| Hipertensi Transdermal/tambal pada kulit → Sebagai pelepasan patch 100-300 mcg / 24 jam → Terapkan tambalan sekali seminggu |
Dosis Anak-anak
| ADHD Oral/Diminum ⇔ Anak-anak usia 16 tahun ke atas dengan berat ≤45 kg: → Dosis awal: 0,05 mg menjelang tidur. → Dosis ditingkatkan secara berurutan setiap 3 hingga 7 hari dalam diberikan dua kali sehari, kemudian 3 kali sehari lalu 4 kali sehari. → Dosis maksimum tergantung pada dosis harian: ⇔ Berat pasien: 27 hingga 40,5 kg: Dosisnya adalah 0,2 mg / hari. ⇔ Berat pasien: 40,5 hingga 45 kg: Dosisnya adalah 0,3 mg / hari. |
Efek Samping Clonidine
Berikut ini adalah efek samping yang ditimbulkan oleh obat Clonidine. Segera hubungi dokter atau ke klinik terdekat bila efek samping yang timbul terus berlanjut atau mengganggu Anda; [4,5]
Umumnya dilaporkan;
- Depresi.
- Pembengkakan pada kaki dan tungkai bawah.
Efek Samping Langka;
- Kegelisahan.
- Kulit melepuh atau mengelupas.
- Nyeri dada.
- Merasa bingung terhadap waktu, tempat, atau orang-orang terdekat.
- Penurunan output urin.
- Urat leher melebar.
- Kantuk.
- Mulut kering.
- Detak jantung tidak teratur.
- Demam.
- Seringkali menyalahkan diri sendiri.
- Hiperventilasi.
- Pernapasan tidak teratur.
- Sifat lekas marah.
- Gatal-gatal atau bengkak pada kulit.
- Pembengkakan seperti sarang di wajah, kelopak mata, bibir, lidah, tenggorokan, tangan, kaki dan organ seks.
- Pusing hingga pingsan.
- Kulit pucat.
- Detak jantung melambat.
- Kesulitan tidur malam.
- Mimpi buruk.
- Pertambahan berat badan.
- Mengi.
Selain itu, terdapat pula gejala-gejala lain yang tidak perlu tanganan medis atau dokter, hal ini kemungkinan karena hanya sekedar reaksi penyesuaian tubuh terhadap obat yang sedang dikonsumsi sehingga lambat-laun akan hilang dengan sendirinya. Namun demikian, hubungi dokter atau pergi ke klinik terdekat bila gejala berikut ini terus berlanjut: [5]
Umumnya dilaporkan;
Kurang atau jarang terjadi;
- Kulit menjadi gelap.
- Menurunnya kemampuan seksual.
- Mata kering, gatal, atau terbakar.
- Kehilangan selera makan.
- Mual atau muntah.
Efek Samping Langka;
- Penglihatan kabur.
- Penurunan minat dalam hubungan seksual.
- Rambut rontok atau penipisan rambut.
- Ketidakmampuan untuk mempertahankan ereksi.
- Keram pada kaki.
- Kulit pucat.
- Nyeri payudara pada wanita dan pria.
Info efek samping tenaga medis; [5]
- Kardiovaskular
- Sangat umum (10% atau lebih): Hipotensi (45%), hipotensi ortostatik (32%).
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri dada dan takikardia.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sinus bradycardia, fenomena Raynaud, palpitasi.
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Penyumbatan atrioventrikular, palpitasi, bradikardia, sinkop, gagal jantung kongestif, kelainan elektrokardiografik dan kecelakaan serebrovaskular.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Bradyarrhythmia, hipertensi dan rebound hipertensi.
- Dermatologis
- Sangat umum (10% atau lebih): Dermatitis kontak dengan formulasi tambalan (19%).
- Umum (1% hingga 10%): Berkeringat.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pruritus, ruam (terlokalisasi atau generalisasi), urtikaria dan eritema.
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Alopecia, eksoriasi, pembakaran
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Papula, berdenyut, memucat, ruam makula generalisata dan angioedema wajah/lidah.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sarang gatal dan hipo terlokalisasi atau hiperpigmentasi.
- Kelenjar endokrin
- Langka (0,01% hingga 0,1%): Gynecomastia.
- Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mulut kering (40%), sakit perut bagian atas (15%), mual (13%), muntah (10%).
- Umum (1% hingga 10%): Sembelit dan nyeri kelenjar parotis.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Pseudo-obstruksi kolon.
- Sangat jarang (kurang dari 0,01%): Parotitis .
- Genitourinari
- Umum (1% hingga 10%): Impoten.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kesulitan berkemih, kehilangan libido, aktivitas seksual menurun, nokturia dan retensi urin.
- Umum
- Sebagian besar efek samping ringan dan berkurang dengan terapi lanjutan. Yang paling sering (yang tampaknya terkait dengan dosis) adalah mulut kering (40%), kantuk (33%), pusing (16%), sembelit (10%) dan sedasi (10%).
- Hematologi
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Gangguan aliran darah, trombositopenia.
- Hati
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kelainan transien ringan dari tes fungsi hati, hepatitis.
- Metabolik
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Glukosa darah meningkat, serum creatine phosphokinase meningkat.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Berat badan, anoreksia.
- Muskuloskeletal
- Frekuensi tidak dilaporkan: Nyeri otot, nyeri sendi, kram kaki.
- Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Mengantuk (33%), pusing (16%), mengantuk (13%), sedasi (10%).
- Umum (1% hingga 10%): Sakit kepala.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Paresthesia.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Sakit kepala dan mati rasa.
- Mata
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Lacrimation berkurang (mata kering)
- Frekuensi tidak dilaporkan: Gangguan akomodasi, terbakar okular, penglihatan kabur.
- Lain
- Umum (1% hingga 10%): Kelelahan dan tinitus.
- Jarang (0,1% hingga 1%): Malaise.
- Frekuensi tidak dilaporkan: Demam, pucat, lemah, tes Coombs positif, peningkatan sensitivitas terhadap alkohol.
- Psikiatrik
- Sangat umum (10% atau lebih): Kebingungan (13%)
- Umum (1% hingga 10%): Depresi, menangis, gangguan tidur, halusinasi (baik visual maupun pendengaran), gugup, agitasi
- Jarang (0,1% hingga 1%):
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Persepsi delusi dan mimpi buruk
- Frekuensi tidak dilaporkan: Libido menurun, gelisah, mudah marah dan perubahan perilaku.
- Pernafasan
- Umum (1% hingga 10%): Hipoventilasi
- Jarang (0,01% hingga 0,1%): Kekeringan pada hidung
Detail tentang Clonidine
Berikut ini adalah uraian detail tentang Clonidine. Pokok-pokok uraian seperti tampak dalam tabel; [1,2]
| Penyimpanan | → Simpan antara 20-25 ° C. → Jangan simpan di freezer. → Lindungi dari cahaya dan kelembaban. |
| Cara Kerja | → Deskripsi: Clonidine bekerja dengan menstimulasi α2-adrenoceptors di batang otak yang mengakibatkan berkurangnya aliran simpatis dari SSP, dan penurunan resistensi perifer, denyut jantung, TD, dan resistensi pembuluh darah ginjal. Onset: 0,5-1 jam (oral); 2-3 hari (transdermal). Durasi: 6-10 jam (oral). ⇔ Farmakokinetik: Penyerapan: Diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Diserap melalui kulit (transdermal). Ketersediaan hayati: 70-80% (oral); sekitar 60% (transdermal). Waktu untuk memuncak konsentrasi plasma: Kira-kira 3-5 jam (oral). Distribusi: Melintasi plasenta; memasuki ASI. Volume distribusi: 2,9 L / kg. Ikatan protein plasma: Sekitar 20-40%. Metabolisme: Dimetabolisme hati (sekitar 50%); mengalami resirkulasi enterohepatik. Ekskresi: Melalui urin, sebagai obat tidak berubah (40-60%) dan metabolit; faeces (sekitar 20%). Paruh eliminasi: 6-24 jam. |
| Interaksi dengan obat lain | → Peningkatan efek hipotensi dengan obat-obnbat anti-hipertensi lainnya, seperti diuretik, β-blocker, vasodilator, antagonis kalsium, inhibitor ACE. → Mengurangi efek antihipertensi dan menginduksi hipotensi ortostatik dengan TCA atau neuroleptik dengan sifat penghambat reseptor α. → Mengurangi efek terapi dengan NSAID. → Potensiasi gangguan irama bradikardik dengan suatu zat dengan efek kronotropik atau dromotropik negatif. → Dapat mempotensiasi efek depresan SSP dari barbiturat atau obat penenang lainnya. → Dapat memperpanjang durasi efek farmakologis dari anestesi lokal epidural (epidural). |
| Interaksi dengan makanan | → Dapat mempotensiasi efek depresan sistem saraf pusat (SSP) dari alkohol. |
| Overdosis | ⇔ Gejala: Kelesuan, konstriksi pupil, hipotensi, hipotermia, bradikardia, refleks menurun atau tidak ada, mudah marah, miosis, mengantuk dan depresi pernafasan (termasuk apnea). Dalam kasus tertentu, HTN paradoks dapat terjadi. ⇔ Cara Mengatasi: → Berikan arang aktif dan katarsis. → Pengobatan suportif dapat meliputi pemberian atropin sulfat untuk bradikardia simtomatik, cairan intravena dan agen simpatomimetik inotropik untuk hipotensi → Berikan vasodilator untuk hipertensi. → Nalokson dapat digunakan sebagai tambahan untuk depresi resp, hipotensi atau koma yang diinduksi Clonidine. |
Seputar Pertanyaan tentang Clonidine
Bagaimana seharusnya saya mengonsumsi Clonidine?
Clonidine biasanya diminum atau dikonsumsi pada pagi hari dan pada malam hari sebelum tidur. Obat boleh dikonsumsi dengan makanan atau tanpa makanan. Jangan menggunakan dua bentuk dari sediaan obat ini sekaligus. [5]
Bagaimana caranya kalau saya kehilangan satu dosis obat ini?
Gunakanlah dosis yang terlewat saat itu juga. Dan bila setelah tiba pada jadwal dosis berikutnya, lewati saja dosis yang terlewat. Jangan menggunakan obat tambahan untuk mengganti dosis yang terlewat. [5]
Hal-hal apa saja yang perlu saya perhatikan ketika menggunakan Clonidine?
Hindari minuman-minuman beralkohol karena dapat menyebabkan efek samping buruk pada obat. Selain itu, hindari pula mengemudi kendaraan dan melakukan aktivitas berat lainnya karena obat ini mudah mengganggu konsentrasi Anda. [5]
Apakah ibu hamil dan menyusui dapat mengonsumsi Clonidine?
Penggunaan Clonidine untuk wanita hamil dan menyusui harus dalam pantuan dokter atau tenaga medis yang profesional. Harap laporkan kepada dokter bila Anda sedang hamil, menyusui atau berencana untuk hamil. [5]
Contoh Obat Clonidine (Merek Dagang) di Pasaran
Berikut ini beberapa obat bermerek yang mengandung Clonidine; [2,3,4,5]
| Brand Merek Dagang |
| Kapvay |
| Catapres |