Norgestimate : Dosis – Manfaat dan Efek Sampingnya

Scientific review by: Tim Riset IDNmedis

Norgestimate adalah obat hormon progestin yang sedang dipelajari secara klinis dalam kombinasi dengan etinil estradiol sebagai kontrasepsi oral kombinasi baru.

Norgestimate adalah kombinasi pil KB yang mengandung hormon wanita yang mencegah ovulasi (pelepasan sel telur dari ovarium).

Norgestimate juga menyebabkan perubahan pada lendir serviks dan lapisan rahim, membuatnya lebih sulit bagi sperma untuk mencapai rahim dan lebih sulit bagi sel telur yang dibuahi untuk melekat pada rahim. ^[1,2]

Daftar isi

Apa Itu Norgestimate?
Manfaat Norgestimate
Dosis Norgestimate
- Dosis Norgestimate Dewasa
- Dosis Norgestimate Anak
Efek Samping Norethisterone
Detail Norgestimate
Pertanyaan Seputar Norgestimate
Contoh Obat Norgestimate (Merk Dagang) di Pasaran.

Apa Itu Norgestimate?

Berikut ini informasi mengenai Norgestimate, mulai dari indikasi hingga peringatannya : ^[1,2,4]

Indikasi	→ Kontrasepsi → Pendarahan Uterus Abnormal → Endometriosis → Penghambatan Gonadotropin → Kista ovarium → Jerawat → Sebagai komponen progestogen pada hormone replacement therapy untuk menopause → Vaginitis atrofi → Pencegahan osteoporosis
Kategori	Obat keras. Penggunaannya memerlukan resep dokter
Konsumsi	Dewasa, anak-anak
Kelas	→ Obat Sintetis Terkait Estrogen dan Progesteron → Kontraseptif (combined oral contraceptive/ COC)
Bentuk	Sediaan tablet oral
Kontraindikasi	→ Pendarahan vagina abnormal yang tidak terdiagnosis → Riwayat atau tromboflebitis saat ini atau gangguan tromboemboli vena → Penyakit tromboemboli arteri aktif / baru-baru ini (dalam kurun 1 tahun) (mis. stroke, MI) → Karsinoma payudara, tumor yang bergantung pada estrogen → Gangguan atau penyakit hati → Kehamilan.
Peringatan	Pasien dengan kondisi berikut, wajib berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Norgestimate : → Laktasi. → Pasien dengan gangguan ginjal, DM, asma, epilepsi, dan migrain. → Pasien dengan kondisi yang dapat diperburuk oleh retensi cairan. → Pasien dengan riwayat depresi. → Pasien yang rentan terhadap tromboemboli. → Pasien dengan muntah dan diare yang di akibatkan penggunaan kontrasepsi.
Kategori Obat pada Kehamilan & Menyusui	Kategori X: Studi pada hewan coba maupun pada manusia telah memperlihatkan adanya abnormalitas terhadap janin atau adanya risiko terhadap janin. → Obat dalam kategori ini dikontraindikasikan pada wanita yang sedang atau memiliki kemungkinan untuk hamil. → Norethisterone dapat diserap ke dalam ASI. Ibu menyusui tidak diperbolehkan untuk mengonsumsi obat ini karena berisiko menganggu kesehatan bayi.

Manfaat Norgestimate

Norgestimate digunakan sebagai ^[1-3]:

Kontrasepsi untuk mencegah kehamilan.
Norgestimate digunakan sebagai komponen progestogen dalam hormone replacement therapy untuk menopause,
Terapi vaginitis atrofi,
Pencegahan osteoporosis, dan
Untuk pengobatan acne vulgaris sedang pada wanita setidaknya 15 tahun tanpa kontraindikasi untuk terapi kontrasepsi oral dan yang telah mencapai menarche.

Dosis Norgestimate

Pemberian Norgestimate dapat dibagi menjadi 2 bagian utama, yaitu untuk dewasa dan anak – anak.

Dosis Norgestimate Dewasa

Dosis Dewasa Biasa untuk Kontrasepsi
1 tablet secara oral sekali sehari
Sebagai bagian dari kontrasepsi oral kombinasi
Dewasa: Dosis biasa dalam sediaan monofasik: 250 mcg / hari; sediaan trifasik: 180-250 mcg / hari.

Dosis Dewasa Biasa untuk Jerawat
1 tablet secara oral sekali sehari

Vaginitis atrofi
Dewasa: 1 tablet estradiol 1 mg sehari sekali selama 3 hari, diikuti oleh 1 tablet estradiol 1 mg dan norgestimate 0,09 mg sehari sekali selama 3 hari berikutnya; ulangi siklus 6 hari terus menerus.

Sebagai komponen progestogen dalam terapi penggantian hormon menopause
Dewasa: 1 tablet estradiol 1 mg sehari sekali selama 3 hari, diikuti oleh 1 tablet estradiol 1 mg dan norgestimate 0,09 mg sehari sekali selama 3 hari berikutnya; ulangi siklus 6 hari terus menerus.

Profilaksis osteoporosis
Dewasa: 1 tablet estradiol 1 mg sehari sekali selama 3 hari, diikuti oleh 1 tablet estradiol 1 mg dan norgestimate 0,09 mg sehari sekali selama 3 hari berikutnya; ulangi siklus 6 hari terus menerus.

Dosis Norgestimate Anak

Dosis Pediatrik Biasa untuk Kontrasepsi
→ 1 tablet secara oral sekali sehari
→ tidak disarankan pada anak yang belum menarche.

Dosis Pediatrik Biasa untuk Jerawat
→ 15 tahun atau lebih: 1 tablet oral sekali sehari

Efek Samping Norethisterone

Efek yang paling sering dilaporkan adalah ^[2,3]:

Ketidaknyamanan GI, : mual, muntah, gangguan pencernaan, diare, perut kembung
Perubahan nafsu makan dan perubahan berat badan : kenaikan atau penurunan berat badan
Retensi cairan dan dema,
Jerawat,
Chloasma (melasma),
Ruam kulit alergi dan urtikaria,
Depresi mental, Ansietas
Perubahan libido,
Rambut rontok,
Hirsutisme,
Kelelahan,
Kantuk atau susah tidur,
Demam,
Sakit kepala.
Dapat mengubah siklus menstruasi : dismenore, metrorrhagia
Mengonsumsi pil KB dapat meningkatkan risiko pembekuan darah, stroke, atau serangan jantung.
Nyeri payudara;
Masalah dengan lensa kontak;
Infeksi vagina : gatal atau keputihan

Hentikan penggunaan pil KB dan hubungi dokter Anda segera jika Anda memiliki^[2,3]:

Tanda-tanda stroke seperti mati rasa atau kelemahan tiba-tiba (terutama pada satu sisi tubuh), sakit kepala parah mendadak, bicara cadel, masalah dengan penglihatan atau keseimbangan.
Tanda-tanda gumpalan darah seperti kehilangan penglihatan mendadak, nyeri dada menusuk, merasa sesak napas, batuk darah, nyeri atau kehangatan di satu atau kedua kaki.
Gejala serangan jantung seperti nyeri atau tekanan dada, nyeri menyebar ke rahang atau bahu, mual, berkeringat.
Masalah hati seperti kehilangan nafsu makan, sakit perut bagian atas, kelelahan, demam, urin gelap, tinja berwarna tanah liat, penyakit kuning (kulit atau mata menguning).
Sakit kepala parah, berdebar di leher atau telinga Anda
Bengkak di tangan, pergelangan kaki, atau kaki Anda;
Perubahan pola atau keparahan migrain;
Masalah payudara : nyeri payudara, keputihan, dan benjolan payudara
Gejala depresi – masalah tidur, kelemahan, perasaan lelah, perubahan suasana hati.
Tanda-tanda reaksi alergi: gatal-gatal; sulit bernafas; pembengkakan pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan Anda
Obat ini dapat memperlambat produksi ASI. Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang menyusui.

Info efek Norgestimate tenaga medis :

Sistem Genitourinaria
- Sangat umum (10% atau lebih): Masalah payudara (10,3%), dismenore, metrorrhagia, perdarahan penarikan yang tidak normal
- Umum (1% hingga 10%): Infeksi vagina, keputihan, nyeri payudara, nyeri payudara, pembesaran payudara, pembengkakan payudara, pengeluaran payudara, ketidaknyamanan payudara, nyeri puting, ketidaknyamanan menstruasi, gangguan menstruasi, infeksi vulvovaginal, infeksi saluran kemih, amenore , sindrom pramenstruasi
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kista ovarium, kekeringan vulvovaginal
- Jarang (kurang dari 0,1%): Keputihan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Laktasi tertekan
- Beberapa wanita mengalami oligomenore dan amenore setelah penghentian atau penggunaan kontrasepsi oral.

Saluran pencernaan
- Sangat umum (10% atau lebih): Mual / muntah (16,3%), gangguan pencernaan, diare
- Umum (1% hingga 10%): Nyeri perut / gastrointestinal, perut kembung, perut kembung, sembelit
- Jarang (kurang dari 0,1%): Pankreatitis

Sistem saraf
- Sangat umum (10% atau lebih): Sakit kepala / migrain (hingga 33,6%)
- Umum (1% hingga 10%): Pusing
- Jarang (0,1% hingga 1%): Sinkop, paresthesia
- Frekuensi tidak dilaporkan: Konvulsi, kecelakaan serebrovaskular

Kardiovaskular
- Jarang (0,1% hingga 1%): Palpitasi, trombosis, hipertensi, hot flush
- Jarang (kurang dari 0,1%): Takikardia, tromboemboli arteri
- Frekuensi tidak dilaporkan: Infark miokard, kejadian tromboemboli vena, trombosis vena dalam

Pernafasan
- Jarang (0,1% hingga 1%): Dispnea
- Frekuensi tidak dilaporkan: Emboli paru

Dermatologis
- Umum (1% hingga 10%): Ruam, jerawat
- Jarang (0,1% hingga 1%): Alopecia, hirsutisme, urtikaria, pruritus, eritema, perubahan warna kulit
- Jarang (kurang dari 0,1%): Hiperhidrosis, reaksi fotosensitifitas
- Frekuensi tidak dilaporkan: Angioedema, eritema nodosum, keringat malam

Metabolik
- Umum (1% hingga 10%): Fluktuasi berat badan, retensi cairan
- Jarang (kurang dari 0,1%): Gangguan nafsu makan
- Frekuensi tidak dilaporkan: Dislipidemia

Muskuloskeletal
- Umum (1% hingga 10%): Kejang otot, nyeri ekstremitas, nyeri punggung
- Jarang (0,1% hingga 1%): Myalgia

Onkologis
- Jarang (0,1% hingga 1%): Displasia serviks
- Jarang (kurang dari 0,1%): Kista payudara
- Frekuensi tidak dilaporkan: Kanker payudara, karsinoma serviks in situ, adenoma hati, kanker payudara, neoplasma payudara jinak, hiperplasia nodular fokal, fibroadenoma payudara

Hati
- Hepatitis , jarang (kurang dari 0,1%)

Psikiatrik
- Umum (1% hingga 10%): Depresi, perubahan suasana hati, gangguan suasana hati, gugup, susah tidur
- Jarang (0,1% hingga 1%): Kecemasan, gangguan libido
- Frekuensi tidak dilaporkan: Iritabilitas, mood swing

Imunologis:
- hipersensitivitas, umum (1% hingga 10%)

Lain: umum (1% hingga 10%)
- Berat badan meningkat,
- Berat badan menurun,
- Kelelahan,
- Nyeri dada,
- Kondisi asthenic,
- Edema

Mata
- Jarang (0,1% hingga 1%): Penglihatan terganggu, mata kering
- Frekuensi tidak dilaporkan: Intoleransi lensa kontak, trombosis vaskular retina

Detail Norgestimate

Untuk memahami lebih detail mengenai Norgestimate, seperti penyimpanan, cara kerja, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan, berikut datanya : ^[2,3,5]

Penyimpanan	→ Lindungi dari cahaya. → Simpan obat di temperatur ruangan, jauh dari panas dan cahaya langsung. → Jangan membekukan obat kecuali diperlukan oleh brosur kemasan.
Cara kerja	Deskripsi: Norgestimate adalah progestogen yang secara struktural terkait dengan levonorgestrel. Ini mengikat reseptor androgen dan progestogen tetapi bukan reseptor estrogen. Ini melawan efek estrogenik dengan mengurangi jumlah reseptor estradiol nuklir dan menekan sintesis DNA epitel di jaringan endometrium. Ini umumnya digunakan sebagai komponen progestogenik dalam kontrasepsi oral kombinasi dan HRT menopause. Farmakokinetik: Penyerapan: Sebagian besar dimetabolisme di GI / hati selama efek 1 pass; metabolit aktif utamanya, 17-deacetylnorgestimate, mencapai Cmax sekitar 2 jam setelah dosis. Distribusi: Pengikatan protein 17-deacetylnorgestimate: Sekitar 99%. Pengeluaran:Waktu paruh 17-deacetylnorgestimate: Sekitar 37 jam. Metabolit norgestimate diekskresikan melalui urin dan feses.
Interaksi dengan obat lain	→ Penginduksi enzim misalnya karbamazepin, griseofulvin, fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin dapat meningkatkan pembersihan progesteron dan progestogen. → Aminoglutethimide dapat mengurangi kadar serum norgestimate. → Dapat menghambat metabolisme siklosporin. → Dapat mempengaruhi kemanjuran obat antidiabetes sehingga membutuhkan perubahan dalam dosis antidiabetes.
Interaksi dengan makanan	Obat-obatan tertentu tidak boleh digunakan pada saat makan atau saat makan makanan tertentu karena interaksi obat dapat terjadi. Mengonsumsi alkohol atau tembakau dengan obat-obatan tertentu juga dapat menyebabkan interaksi terjadi. Diskusikan penggunaan obat Anda dengan makanan, alkohol, atau tembakau dengan penyedia layanan kesehatan Anda.
Overdosis	Gejala : → Mual dan muntah parah → Pendarahan vagina mendadak / tidak biasa
Pengaruh pada hasil laboratorium	Dapat mengubah kadar lipid serum dan tes fungsi hati.

Pertanyaan Seputar Norgestimate

Apakah Norgestimate adalah alat kontrasepsi yang efektif ?
Tidak ada metode kontrasepsi yang efektif 100 %. Metode kontrasepsi seperti steril (dengan operasi) atau dengan tidak berhubungan seksual lebih efektif dibanding dengan kontrasepsi pil. Diskusikan metode kontrasepsi apa yang tepat dengan dokter anda. Selain itu, kontrasepsi jenis pil tidak dapat mencegah penyakit infeksi menular seksual seperti HIV, dan lain – lain. Obat ini tidak dapat menjadi kontrasepsi emergensi.

Contoh Obat Norgestimate (Merk Dagang) di Pasaran.

Berikut ini beberapa contoh obat bermerek yang mengandung Norgestimate: ^[2]

Brand Merek Dagang
Sprintec	Ortho Tri-Cyclen,
Mononessa	Estarylla
Femynor	Tri-Lo-Sprintec
Previfem	Tri-Lo-Marzia
Tri- Previfem	Mili
Ortho Cyclen	Tri-Linyah
TriNessa	Tri-Sprintec
Mono-Linyah	Tri-Estarylla
Tri Femynor	Tri-VyLibra
VyLibra	Tri-Lo-Estarylla
Tri-Lo-Mili	TriNessa Lo
Tri-Mili	Tri-Vylibra Lo

[1] Hahn DW, Allen GO, McGuire JL. diakses 2020. Elsevier.com. The pharmacological profile of norgestimate, a new orally active progestin. (doi.org/10.1016/0010-7824(77)90077-4)
[2]Anonim. diakses 2020. Drugs.com. Ethinyl Estradiol-and-Norgestimate
[3] Anonim. diakses 2020. Mims Malaysia. Norgesmtimate.
[4] Anonim. diakses 2020. Fda.gov. Orthotricyclene
[5] Anonim. diakses 2020. Tabletwise.com. Norgestimate-Ethinyl-Estradiol